テオフィリン

テオフィリンは気管支拡張作用があります。

適応症 テオフィリン

それは様々な要因によって引き起こされる気管支閉塞症候群に使用されています。

• BA（喘息の場合に選択される薬物として、身体的な努力によって誘発され、さらに他の形態の疾患のための追加の手段の形態で）。
• 流れる慢性気管支炎閉塞の文字を、
• 肺気腫、高血圧または心臓。
• 浮腫症候群、腎臓病理（併用療法）が原因で発症する。
• 睡眠時無呼吸。

[1], [2], [3]

リリースフォーム

薬物の放出は、長期の形態を有する錠剤で販売されている。錠剤の容量は、物質の0.1、0.2または0.3 gです。箱の中には20、30、50錠が入っています。

[4], [5], [6], [7], [8],

薬力学

テオフィリンはプリン誘導体および気管支拡張薬です。この薬はPDEの活性を阻害し、組織内のcAMPの蓄積を増加させ、プリン末端をブロックするのを助け、同時に細胞壁チャネルを通って輸送されるカルシウムイオンの量を減らし、平滑筋の収縮活性を低下させます。

血管の筋肉（特に表皮や腎臓の血管）や気管支の筋肉の弛緩に寄与することで、末梢血管拡張作用をもたらし、さらに腎循環を高め、適度な利尿作用を発揮します。この薬はラブロサイトの細胞を安定化させ、アレルギー徴候の伝導体の放出も抑制します。

この薬は、MCCを強化し、横隔膜内の呼吸過程を改善し、呼吸筋と肋間筋の機能的能力を高め、そしてまた呼吸中枢の働きを刺激します。血の中で、それは二酸化炭素を減らし、酸素の流れを安定させます。低カリウム血症が肺換気を増強するとき。

また、この薬は冠状動脈の循環を高め、心筋の活動を刺激し、その収縮の強さと頻度を高め、さらに酸素の必要性を減らします。肺血管の抵抗と血流の小さな円の内側の圧力を弱めます。薬は胆管を拡張し（肝外）血小板の凝集を防ぎ、血小板とPG E2-αの活性化を阻害します。さらに、それは変形と比較して赤血球の安定性を高め、血液のレオロジー特性に良い影響を与えます。血栓を遅くし、微小循環を安定させます。

有効成分の長期放出は、3〜5時間後に血漿内でその治療パラメータを達成し、10〜12時間の期間でこのレベルを維持することを可能にします。その結果、1日2回薬を服用すると、あなたは永久的な薬効を提供することができます。

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

薬物動態

この薬は、消化管からの吸収性がよく、バイオアベイラビリティの指標でもあり、これは約88〜100％です。タンパク質との合成は約60％です。Tmax値は6時の位置を中心に変動します。物質は胎盤を通過し、母乳に排泄されます。

この薬物は、ヘムタンパク質P450酵素が関与する肝臓内の代謝過程に90％さらされています（最も重要なのはCYP1A2です）。同時に、主な代謝産物である3-メチルキサンチンと1,3-ジメチル尿酸が放出されます。

薬物の代謝産物、およびそれらと共に、変化していない元素の7〜13％（子供では、この指標は50％に達する）が腎臓を通して排泄される。新生児の不完全な代謝過程のために、薬の大部分はカフェインの形で排泄されます。

喫煙しない人の場合、薬の半減期は6〜12時間で、喫煙者の場合は4〜5時間になります。アルコール依存症と同様に腎臓または肝臓の疾患を持つ人では、T1 / 2指標は長期化します。

不十分な肝機能または呼吸機能、CHF、重度の形態の熱、ウイルス、および12ヶ月までまたは55歳を超える年齢群では、総クリアランスが減少する。

[16], [17], [18], [19], [20]

投薬および投与

それは各患者のために個別に薬の投与量を選択することをお勧めします。

1日当たりの初期部分の平均サイズは0.4 gで、この用量の薬が合併症を伴わずに耐えられるのであれば、約25％の1倍の増加が許容されます。最適な治療結果に達するまで、2〜3日の間隔で部分を増やす必要があります。

テオフィリンの血液パラメータを監視せずに摂取できる最大許容日用量は、18 mg / kg（12〜16歳の青年）および13 mg / kg（16歳の年齢層）です。

上記の投与量を服用する効果がない場合（部分を増やす必要がある場合）または有毒な症状が現れた場合は、薬物の血中値を定期的に監視することを背景に、その後の治療を行うべきです。最も最適な部分は10〜20μg/ mlの範囲内であると考えられています。より低い用量は必要とされる有効性を有さず、そしてより高い用量は曝露の有意な増強をもたらさないが、否定的な症状を発症する可能性を劇的に増加させる。

[31], [32], [33]

妊娠中に使用する テオフィリン

母乳育児や妊娠のための処方薬は、時折、そして細心の注意を払って許可されています。

禁忌

主な禁忌：

• 過酸性胃炎
• 急性期の胃腸管内の潰瘍、および同じ領域での出血。
• てんかん発作。
• 重症度を伴う血圧値の低下または上昇。
• 出血性脳卒中。
• 重症頻脈性不整脈。
• 眼の網膜の出血。
• テオフィリンに対する強い感受性の存在、およびこの他のキサンチン誘導体（テオブロミンおよびカフェインを含むペントキシフィリン）に加えて。

このような場合には注意が必要です。

• 重度の冠状動脈機能不全（これは急性期の心筋梗塞および狭心症を含む）。
• 閉塞性形態を有する肥大型心筋症。
• 血管アテローム性動脈硬化症。
• CHF;
• 肝臓や腎臓の機能不全
• しばしば心室の期外収縮を発症する。
• けいれん的な覚醒状態の強化。
• 前立腺腺腫。
• 以前に消化管内の潰瘍と診断されたか、または同じ領域で最近出血した。
• 長期温熱療法。
• 甲状腺機能低下症または甲状腺機能亢進症
• GERD;
• 高齢者の利用

[21], [22], [23]

副作用 テオフィリン

薬を服用すると、以下の症状が起こることがあります。

• 中枢神経系の障害：めまい、振戦、いらいら感、動揺または不安、さらに不眠症および頭痛。
• 心血管系の機能不全：動悸、心痛、頻脈（妊娠中期に薬を使用した場合には胎児にも見られる）、不整脈、血圧の低下および狭心症発作の増加。
• 消化器に影響を与える病変：下痢、潰瘍の悪化、胸やけ、胃痛、悪心、およびGERD、嘔吐および食欲低下（長期使用）。
• アレルギーの症状：表皮のかゆみや発疹、そしてこの発熱状態に加えて。
• その他：胸骨の痛み、血尿、頻呼吸、多汗症、顔の皮膚の紅潮、低血糖、利尿およびアルブミン尿の増強。

多くの場合、薬物の割合が減少すると、陰性症状の重症度が弱まります。

[24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

過剰摂取

下痢、消化管内での出血、食欲不振、吐き気、嘔吐（時々血が出る）、腹痛など、薬の中毒がこのような障害につながります。さらに、顔面充血、心室性不整脈、頻脈および頻呼吸。不安感、振戦、不眠症、運動興奮、痙攣、および恐怖症もあります。

重度の中毒では、てんかん発作（特に子供）、錯乱感、低酸素、代謝性アシドーシス、高血糖、そして骨格筋壊死、低カリウム血症、血圧低下、ミオグロビン尿症による腎不全が起こります。

この障害を解消するには、投薬を中止し、胃洗浄を行い、活性炭と下剤を処方し、さらに（ポリエチレングリコールと電解質を使用して）腸洗浄を行う必要があります。さらに、血漿収着、強制利尿および血液吸収の処置が行われる。血液透析も行うことができますが、それは無効です。対症療法も規定されています。

嘔吐を伴う重度の吐き気では、メトクロプラミドまたはオンダンセトロンの静脈内注射をする必要があります。

発作の出現とともに、それは呼吸管の開存性を確実にし、そして制御することを要求され、そしてそれに伴い、酸素療法を実行する。ジアゼパム（0.1-0.3 mg / kg（最大10 mg）を静脈内投与）で攻撃を止めることは可能です。

[34], [35], [36], [37], [38], [39], [40]

他の薬との相互作用

テオフィリンクリアランスレベルは、アロプリノール、リンコマイシンおよびマクロライドとの併用、ならびにシメチジン、プロプラノロール、経口避妊薬およびイソプレナリンとの併用で減少します。

β－アドレナリン遮断薬との併用（特に非選択的）は気管支収縮を引き起こす可能性があり、そのためテオフィリンの気管支拡張作用が弱まり、さらにβ－アドレナリン遮断薬の活性が可能となる。

テオフィリンの治療効果は、それがカフェイン、β2 - アドレナリン受容体の活性を刺激する物質、さらにはフロセミドと一緒に使用されるときに増強される。

アミノグルテチミドはテオフィリン排泄を増加させます、そのために、その薬効は弱まるかもしれません。

ジスルフィラムまたはアシクロビルとの併用は薬物の血中濃度を上昇させ、これも副作用の可能性を高めます。

ジルチアゼム、ニフェジピン、およびフェロジピンまたはベラパミルとの同時使用は、薬物の血中値にほとんどまたは中程度の影響を及ぼしますが、気管支拡張作用の重症度は変わりません（ベラパミルまたはニフェジピンと組み合わせた場合の陰性症状の増強の報告はあります）

リチウム塩と一緒に薬を使用すると、薬効成分を弱めることがあります。

薬物とフェニトインとの組み合わせは、治療効果の相互弱化およびそれらの活性成分の性能の低下をもたらす。

イソニアジド、カルバマゼピン、さらにはスルフィンピラゾン、フェノバルビタール、またはリファンピシンと組み合わせると、薬物の薬物効果が弱まります。

それがエノキサシンまたは他のフルオロキノロンと一緒に使用されるとき、薬の血中値の有意な増加が現れます。

[41], [42], [43], [44], [45]

保管条件

テオフィリンは、２５℃を超えない温度指標に維持する必要がある。

[46], [47], [48], [49], [50]

賞味期限

テオフィリンは、治療薬の製造後36ヶ月以内に使用することができます。

[51], [52],

子供のための申請

標準経口剤形のテオフィリンは3歳未満の子供には使用すべきではありません。長期タイプの錠剤は、12歳未満の子供には使用できません。

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59],

類似体

薬の類似体は、薬Euphyllinum、Theobromin、Theofedrin-HとDiprofillin、そしてNeo-Theofedrinです。

[60], [61], [62], [63], [64], [65], [66], [67]

レビュー

テオフィリンは医師からかなり良い評価を受けていますが、それは100％ポジティブではありません、それでもこの薬はまだいくつかのネガティブ症状を持っているからです。これは、この目的のために必要な知識をすべて持っている経験豊富な医師だけが薬の処方に取り組むことができるという事実によるものです。例えば、彼は、この薬が急性発作を除去するのに効果がないことを知っているべきでありながら、長期治療で優れた結果を示しています。同時に、患者の病歴、彼の個人的な感受性、付随する病状の存在、他の薬物の使用、および適切な医療行為を受けていない一般の人には不可能なことを考慮する必要があります。テオフィリンを専ら医師の予約のもとに使用する必要があるのはこのためです - この場合、治療の結果は肯定的になるでしょう。