テモゾロマイド

テモゾロマイドには免疫抑制効果と抗腫瘍効果があります。

適応症 テモゾロマイド

これは、悪性神経膠腫の治療に加えて、患者が標準的な治療コースに合格した後の再発の進行または疾患の進行に使用される。

それはまた、悪性の黒色腫の治療のために広く普及しており、その背景には転移が進んでいる（主シリーズの薬として）。

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リリースフォーム

投薬の放出は、バイアル内に（5または20個の量で）5,20および100および140および250mgの容量を有するカプセル中で行われる。

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薬力学

テモゾロミドは、アルキル化特性を有する抗癌剤である。薬物 - イミダゾテトラネシンの構造。

循環系の中で（生理学的pHで）、物質の迅速な化学変換が行われ、そこでMTICの活性成分が形成される。いくつかの報告によれば、この成分の細胞傷害性は、（タイプO6の位置での）グアニンのアルキル化プロセスならびに（タイプN7の位置での）さらなるアルキル化プロセスに主に起因する。得られた細胞毒性損傷は、残留メチルの異常な減少が起こるメカニズムを活性化する可能性がある。

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薬物動態

経口投与されると、薬物は消化管から高速で吸収される。血漿Cmaxレベルは、単一用量のテモゾロミドを使用した後、30〜90分後（いずれの条件においても少なくとも20分でなければならない）に平均して観察される。食物と共に食べる場合、Cmaxで33％、AUCで9％の減少が記録された。

薬はBBBを高速で通過してCSFに入る。細胞内タンパク質を用いた合成は10〜20％である。

血漿からの物質の半減期は約1.8時間であり、排泄は高速で（主に腎臓を介して）起こる。

経口投与後24時間の終わりに、投薬量の約5-10％が尿中に見出される（変化しない物質）。残渣は塩酸4-アミノ-5-イミダゾール - カルボキサミドまたは未精製の極性分解生成物の形態で排泄される。

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投薬および投与

カプセルは水で全体を飲み込むべきである。食事の60分前に空腹でこれを行います。

成人の初期部分のサイズは、4週間の治療サイクルで5日間連続して1日1回、0.2g / m ²である。

以前に化学療法処置を受けていた人は、最初の投薬量のサイズを0.15g / m ²に減少させる必要がある。その後、第2サイクルで標準0.2g / m ²に増加させる。

治療サイクルの持続時間は個別に選択される。

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妊娠中に使用する テモゾロマイド

妊娠中の女性や授乳中の女性は薬を使用できません。

生殖年齢の女性や男性は、テモゾロミド治療終了後少なくとも半年以上信頼できる避妊薬を使用するべきです。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物に対する過敏症の存在;
• 重度の骨髄抑制。

患者が肝臓や腎臓に感染した場合、70歳以上の人や仕事中に注意を集中する必要のある人には、薬物使用中の注意が必要です。

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副作用 テモゾロマイド

投薬を受けることで、特定の副作用の出現を引き起こすことができます。

• 嘔吐、食欲不振、悪心および腹痛、ならびに下痢および便秘、風味および消化不良の兆候;
• CNSの問題：頭痛、感覚異常、疲労または眠気およびめまい;
• 皮膚科学的徴候：脱毛症、皮膚発疹またはかゆみ;
• 呼吸活性の障害：呼吸困難の出現;
• 造血障害：貧血、白血球または汎血球減少、ならびに3または4度の重症度の血小板減少または好中球減少症;
• その他：無力症、悪寒、発熱、倦怠感、体重減少。

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過剰摂取

中毒の徴候の中には、好中球減少の発症がある。血小板減少は、薬物投与の場合、1g / m ^2の単回投与でも起こり得る。

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他の薬との相互作用

薬物をバルプロ酸と組み合わせると、テモゾロミドのクリアランス値が減少する。

薬物と骨髄活性を抑制する他の薬物との組み合わせは、骨髄抑制の可能性を増加させる。

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保管条件

テモゾロミドは、25℃以下の温度値に保たれる必要がある。

賞味期限

テモゾロミドは、治療剤の製造日から36ヶ月間使用することができる。

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子供のためのアプリケーション

3歳未満の小児、多形性グリア芽腫に罹患している患者、および悪性の黒色腫を有する18歳未満の患者における薬物の使用に関するデータはない。また、3歳未満の人の神経膠腫への薬物使用に関する情報は限られています。

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類似体

薬物類似体はTezalom薬TemodalとTemomid、および加えて、テモゾロミドテバ、テモゾロミド・ルーシ、テモゾロミド-TLとTemtsitalです。

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レビュー

テモゾロミドは、未分化型の星細胞腫の治療において高い効率を示す。さらに、彼は放射線療法の最中と同様に任命される。この薬剤は、新たに発見された多角形膠芽細胞腫の治療にも使用されている。現在では、膠芽腫患者の主な治療法は、テモゾロマイド療法と放射線療法の併用です。

レビューで判断すると、薬物の累積毒性はかなり低いので、薬物の副作用は十分に容易である。しかし、薬物有効性の予測因子が登録されている場合（MGMT要素のメチル化レベルが最も重い場合）にのみ適用することが推奨されます。