Telzir

Tselsirは、プロテアーゼ阻害剤の群に属する全身性抗ウイルス薬である。

適応症 それは

これは、HIV感染（リトナビルによる複雑な治療）の治療に使用されます。

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リリースフォーム

調製物はポリエチレンボトルの中に0.7g、60個の容量の錠剤で製造される。箱にはそのようなボトルが1つあります。

225mlの容量のポリエチレンボトルにも経口懸濁液が製造される。パッケージには、そのようなボトル1個が含まれており、さらに投与量シリンジ（容量10 ml）とアダプターが付属しています。

薬力学

この薬剤は抗ウイルス効果を有し、これはアンプレナビルのプロドラッグである。

アンプレナビルの要素は、HIVプロテアーゼの活性を減速させる非ペプチド競合剤である。これは、ウイルスのプロテアーゼがウイルス複製に必要なポリタンパク質前駆体を切断することを可能にしない。AmprenavirはHIV-1とHIV-2の複製活性を選択的に減速させます。

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薬物動態

Telziraの経口投与後、それはアンプレナビルおよび有機リン酸塩の形をとってほとんど完全にかつ高速で加水分解され、次いで腸上皮を介して吸収される。

吸収。

1.4g（1日2回）の用量で薬物を繰り返し再投与した後、アンプレナビルは高速で吸収される。平衡値に達した後のピーク値は4.82（4.06-5.72）μg/ mlであり、これに必要な時間間隔は1.3時間（0.8-4時間以内）である。

Cminの平均幾何学的レベルは、平衡値で0.35（0.27〜0.46以内）μg/ mlであり、AUC値は、平衡値では16.6（13.8〜19.6）μg/ ml薬物の応用。AUCの指標は空腹時に任意の形態の薬物を使用した場合と同様である。しかし、懸濁液の使用によるアンプレナビルのピーク血漿レベルは、錠剤を使用した場合の類似値よりも14％高い。

脂肪飽和食物の錠剤と一緒に使用することは、血漿中のアンプレナビルの薬物動態学的特性に影響しない。

サスペンションを用いた脂肪質食品の消費は、AUCレベルを28％、Cmax指数を46％低下させる（空腹時の空腹時薬物使用と比較して）。成人は空腹時にサスペンションを使用するべきです。小児および青年はまた、食物と共にそれを取るべきである（これは、このカテゴリーの患者のための投薬レジメンによって提供される）。

ヒトにおける薬物の絶対生物学的利用能は知られていない。

配布プロセス。

アンプレナビルの見かけの分布容積の指標は、約430リットル（6リットル/ kg、体重70kg）である。大きなVdのレベルは、循環系の組織への物質の自由な通過によって説明することができる。

タンパク質を含むアンプレナビルの合成は約90％である。物質はアルブミンおよびAAG成分と合成されるが、後者に対してより高い親和性を有する。

交換プロセス。

体内では、薬物はCYP3A4酵素の助けを借りて肝代謝を受けるアンプレナビルに変換されます。LSの1％未満が腎臓を通して変化しないまま排泄される。

排泄。

Amprenavirの半減期は7時間です。それは代謝産物の形で腸（約75％）、腎臓（約14％）を介して排泄される。

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投薬および投与

薬物は経口で使用される（錠剤は食事の時間を考慮せずに取ることができるが、懸濁液は空腹時のみである）。

プロテアーゼの活性を低下させる薬物を使用しなかった人々は、1.4グラムの薬物を1日2回服用するように処方されている。また、リツナビル0.2g（1日1回）と組み合わせて、ツセルシール1.4gを1日1回投与する。リトナビル0.1g（1日2回）と一緒に0.7gの投薬（1日2回）を受けることが可能です。

以前にプロテアーゼの活性を低下させた薬を摂取した人々は、リトナビル（1日2回0.1gの用量）と組み合わせて、1日2回、0.7gの薬物を消費すべきである。

両方の投薬レジメンは、他の抗レトロウィルス薬との複合治療に使用することができる。

軽度または中等度の形態の肝疾患活性を有する患者は、0.7（単独療法として）薬物のGまたは日当たりリトナビル0.1gの単一の摂取と組み合わせて同じ部分によって1日2回使用することが必要です。

重度の機能性肝障害患者は0.7g /日の用量で薬を服用しなければならない。

以前に抗レトロウィルス薬で治療されていない子供は、次のようなサービングを処方されています：

• カテゴリー2-5歳 - リトナビル（3mg / kg）と併用して30mg / kgまたは20mg / kgのテルジラを摂取する。
• カテゴリー6-18歳 - リトナビル（3mg / kg）とともに30mg / kgまたは18mg / kgの薬物の使用。

プロテアーゼの活性を遅くする薬物を以前に服用していない子供：

• グループ2-5歳 - リトナビル（3mg / kg用量）と共に20mg / kgの使用。
• カテゴリー6-18歳 - リトナビルと併用した18 mg / kgのLS（用量3 mg / kg）を服用する。

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妊娠中に使用する それは

妊娠中にTelsirを使用することは、胎児が負の影響を及ぼすリスクよりも女性のための可能性が高い可能性が高い状況でのみ許可されます。

授乳中の場合は薬を使用できません。

禁忌

主な禁忌：

• 中等度または重度の機能性肝障害;
• 薬が狭いオフィシナリスインデックスを有する、基底CYP3A4素子であり、かつアイソザイムCYP2D6を介して作用機構進行を物質に加えとの組み合わせ（一緒にリトナビルを有します）。
• リファンピシンとの併用（リトナビル併用）;
• ホスアンプレナビルとリトナビルとのアンプレナビルとの関連における不耐性の存在。

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副作用 それは

投薬を受けることで、いくつかの副作用の出現を引き起こすことができます：

• 消化活動に関連する障害：悪心のある嘔吐、腹痛および下痢がしばしばあり、さらにASTおよびALTの要素の活性が増加する。
• 中枢神経系に影響を及ぼす反応：しばしば頭痛があります。
• 他のもの：TGまたはリパーゼのレベルがしばしば増加する。

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過剰摂取

この薬に解毒剤はない。また、血液透析または腹膜透析によってアンプルナビルを体内から取り出すことが可能かどうかについての情報もない。患者が中毒を発症した場合は、専門医の監督のもとで毒性症状を判定し、必要な援助手続きを行うべきである。

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他の薬との相互作用

ホスアンプレナビルは、その機能がアイソザイムのCYP3A4の活性を遅くすることであるため、治療の相互作用の大規模な範囲を持っており、リトナビルと組み合わせた場合 - もCYP2D6素子。この組み合わせを持つ治療コースのバックグラウンドに対して他の薬剤を使用したい場合は、陰性症状の出現の可能性について覚えておき、それに応じて投薬量と治療レジメンを変更してください。

インビトロでの試験は、プロテアーゼ活性を遅らせており、同様にサキナビルとして、アンプレナビルは、ヌクレオシド類似体と組み合わせた場合に相乗効果を示す（AZT ddIのなど、およびアバカビル以外）ことを示しています。

リトナビルとの同時使用、さらにインジナビルおよびネルフィナビルは、アンプレナビルが相加的効果を有し始めるという事実につながる。

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保管条件

錠剤中のチセル剤は、経口懸濁液の形態と同様に、30℃を超えない温度に保つべきである。停止は凍結禁止です。幼児に近づけない場所に薬を保管してください。

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賞味期限

Telzir（錠剤）は、薬物の放出から3年間使用することができます。サスペンションの寿命は2年です。開いたバイアルは、最大28日間保管することができます。

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類似体

類縁体の薬は、このようなAluvia、Baraklyud、ビラセプト、Virodin、Indivir、カレトラ、クリキシバン、Lopitsip、Nelvir、Nelfin、Nelfiner、ノルビル、Presista、レイアタッツ、Ritham、Ritokomとして薬物です。

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