テルファスト

テルファストは、アレルギー反応に対する医薬品であり、心臓毒性作用のないテルフェナジンの誘導体です。

適応症 テルファスト

テルファストの使用による体内の病理学的プロセス：

1. アレルギー性鼻炎。季節性（特定の時期に発症）と通年性（一年中発症）があり、鼻づまりと腫れ、そして大量の無色の粘液の分泌が特徴です。

2. 季節性発熱。感受性が高まっている植物の花粉との接触によって発症します。季節的に、植物の開花期に発症し、自然に治まりますが、それでも患者に不快な感覚を引き起こします。

3. じんましん。このアレルギー反応を引き起こすアレルゲンは、薬剤から食品まで多岐にわたります。血管の周りに浮腫が生じ、血管が拡張します。その結果、皮膚の様々な部位に赤い斑点が現れます。すぐに水疱となり、かゆみを感じ始めます。

リリースフォーム

この薬はフィルムコーティング錠の形で、3 種類の用量で入手できます。

• 30mg、10錠;
• 120 mg、10錠または20錠。
• 180 mg、10錠または20錠。

薬力学

薬剤の有効成分であるフェキソフェアジンはテルフェナジンの誘導体であり、H2 受容体および H3 受容体には影響を与えずに、H1 受容体に対して抗ヒスタミン作用、選択的拮抗作用を示します。

さらに、ほとんどのアレルギー薬とは異なり、この薬には鎮静作用や中枢神経系に対するその他の作用はありません。

皮膚アレルギー反応を評価する試験では、テルファストを1日1～2回服用すると、1時間後に効果が現れ始めることが分かりました。そして、6時間後には効果が最大となり、一日中持続します。

28日間使用しても薬剤に対する過敏症は発現しません。テルファスを1回服用した場合、用量を10mgから130mgに増量すると、用量依存的に抗アレルギー効果が増加します。同じ抗アレルギー作用モデルを用いる場合、1日を通して安定した効果を得るには、少なくとも130mgの投与量が必要でした。皮膚反応は80%以上抑制されました。

季節性アレルギー性鼻炎の患者にテルファストを最大 240 mg (1 日 2 回投与) まで 14 日間投与したところ、プラセボ群と比較して QTc 間隔の長さは同じであることが示されました。

健康な人がこの薬を 1 日 2 回、60 mg を 6 か月間、400 mg を 6.5 日間、240 (1 日あたり) を 1 年間服用した後にも同様のデータが示されています。

薬物の血漿濃度が 32 倍を超えると、テルファストは心筋の遅延整流カリウム経路に影響を与えません。

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薬物動態

テルファストは速やかに吸収され、最大濃度（1～3時間以内）に達します。同時に、投与量によって濃度は異なります。例えば、ノックアウト（ノックアウト）で使用する場合、120mgでは289ng/ml、180mgでは494ng/mlとなります。

有効成分は血清タンパク質に60～70%結合します。代謝は肝臓内または肝臓外で行われ、尿や便中にフェキソフェナジアが存在することでその証拠が示されます。

薬を連続して服用した場合、最終的な半減期は約 11 ～ 15 時間です。

現在入手可能な情報に基づくと、テルファストは主に胆汁中に排泄され、少量（約 10 パーセント）が尿中に排泄されます。

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投薬および投与

この薬は6歳未満の子供には禁忌です。

6 歳から 11 歳までの子供には、テルファストを 1 日 2 回 30 mg 服用することが推奨されます。

成人および12歳以上の子供は、1日1回120または180 mgの用量でテルファストを服用できます。

錠剤は多量の水で飲み込んでください。服用量は食事量に左右されません。長期間服用する必要がある場合は、一定期間の服用間隔を守ることをお勧めします。

高齢者や肝不全、腎不全の患者の場合、投与に関する推奨事項を変更する必要はありません。

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妊娠中に使用する テルファスト

テルファストは妊娠期間中は使用できません。これは、この期間におけるこの薬剤の使用の安全性に関する信頼できる情報が不足していることによるものです。動物実験では、胎児および産後の発育、ならびに妊娠および分娩の経過への悪影響は認められていないことは特筆に値します。

授乳

テルファストは授乳中の使用は推奨されません。母乳中への移行に関する情報がないためです。ただし、テルフェナジンは母乳に移行する可能性があることに留意してください。フェキソフェナジンはテルフェナジンの代謝物であるため、この点は重要です。

禁忌

いくつかの病状では、テルファストは注意して使用する必要があります。

1. 慢性腎不全。薬剤の排泄が阻害され、作用持続時間が長くなる可能性があります。
2. 慢性肝不全。肝細胞機能の低下により、通常の用量でより顕著かつ持続的な効果が得られます。
3. 高齢患者。加齢とともに身体のあらゆる機能が衰えるため、望ましい効果を得るために必要な薬剤の投与量は通常よりも少なくなります。
4. 心筋病変のある患者。虚血性心疾患を患っている方、または最近心臓発作を起こした方は、テルファストを使用しないでください。この薬剤は心筋への負担を著しく増加させる可能性があるためです。

テルファストは以下の治療には使用しないでください。

1. 薬の成分に個人的なアレルギーがある場合。その場合は、医師に相談し、別の抗アレルギー薬を勧めてもらってください。
2. 授乳期。テルファストが母乳に移行し、乳児に過敏症を引き起こす可能性があります。これは乳児の免疫システムが不安定なためです。

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副作用 テルファスト

重篤な副作用は認められませんでした。消化不良、頭痛、脱力感、眠気の増加は、対照群と発生頻度に差はありませんでした。

過剰摂取

健康な人を対象とした研究データによれば、テルファストを 800 mg 一度（または 690 mg を 1 日 2 回、2 か月間、または 290 mg を 1 日 2 回、1 年間）服用しても、身体に重大な悪影響は生じないことが示されています。

しかし、一度に6錠から10錠服用すると、過剰摂取の兆候が現れることがあります。例えば、眠気、反応の低下、抑制などです。これは、テルファストが血中濃度が非常に高いため、脳内のH3ヒスタミン受容体に作用し始めるためと考えられます。

患者が過剰摂取と診断された場合は、直ちに胃洗浄を行い、活性炭を投与してテルファストの体循環への吸収を防ぐ必要があります。これらの処置を行っても症状が改善せず、症状が悪化した場合は、直ちに救急車を要請してください。

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他の薬との相互作用

テルファストは、次のような一部の薬剤と相互作用する可能性があります。

1. エリスロマイシンまたはケトコナゾール - 血清中のテルファスト濃度は2～3倍に増加しますが、QTc間隔は有意に延長しません。また、これらの薬剤を併用する場合と運動療法として使用する場合とでは、特に違いはありません。

2. オメプラゾール – 併用しても相互作用は観察されません。

3. 肝臓で代謝される薬は反応しません。

4. アルミニウムまたはマグネシウムを含む医薬品（制酸剤）をテルファスト服用の 15 分前に服用すると、胃腸管で結合するため、フェキソフェナジンの生物学的利用能が低下します。

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保管条件

テルファストは、25℃以下の乾燥した場所に、子供の手の届かないところに保管してください。

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特別な指示

レビュー

1. テルファストを服用した患者は、その高い効果と速効性について肯定的な意見を述べています。アレルギー性鼻炎の治療にこの薬を使用することで、鼻呼吸が速やかに回復したと彼らは述べています。しかし、価格の高さと長期使用（病状によっては数週間に及ぶこともあります）のため、この薬には否定的なレビューも寄せられています。
2. 医療従事者もまた、テルファストを効果的で信頼できる治療薬として否定しています。テルファストの利点は、Hヒスタミン受容体を選択的に遮断することです（テルファストはH1受容体のみを遮断し、H2受容体とH3受容体には影響を与えません）。そのため、長期使用でも副作用の可能性が大幅に低減します。しかし、医師はこの薬の高額な費用も指摘しており、すべての患者がこの薬で治療計画全体を受けることができるわけではありません。

賞味期限

この薬の最長有効期限は3年です。

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