テキソル

テキソールはホルモン拮抗薬であり、酵素の活性を阻害する薬です。

適応症 テキソラ

これは、これまでタモキシフェンで効果が得られなかった閉経後女性（エストロゲン陰性乳がんの女性を除く）の進行乳がんの治療に使用されます。

リリースフォーム

この薬は錠剤で、ブリスターパックに7錠入っています。箱には4錠入っています。

薬力学

アナストロゾールは、アロマターゼ活性を阻害する選択的非ステロイド性成分です。閉経後においては、主に末梢組織で産生されたエストロンの関与により、アンドロステンジオールからエストラジオールへの変換が起こります。この過程にはアロマターゼ酵素が関与しています。

エストラジオール値の低下は、乳がん患者の薬物作用につながります。閉経後、アナストロゾール成分を1日1g服用すると、エストラジオール値は80%低下します。

この薬にはアンドロゲン作用、プロゲステロン作用、エストロゲン作用はなく、治療用量ではコルチゾールとともにアルドステロンの放出に影響を与えません。

薬物動態

経口摂取すると、薬剤は消化管で速やかに吸収されます。血漿中の最高値は、空腹時に服用した場合、2時間後に認められます。食物は吸収率をわずかに低下させますが、吸収率には影響しません。血漿中のタンパク質と本剤の合成率は40%です。薬剤の蓄積に関する情報はありません。

薬物の代謝過程は、N-脱アルキル化、グルクロン酸抱合、および水酸化によって進行します。主な分解生成物はトリアゾールであり、アロマターゼ活性の低下を引き起こしません。

アナストロゾールは、単回投与後72時間以内に代謝産物とともに大部分が尿中に排泄されます（未変化体は10%未満）。半減期は約40～50時間です。

投薬および投与

テキソールは成人女性に1日1回1 mg を経口投与するように処方されます。

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妊娠中に使用する テキソラ

テキソールを妊婦に処方することは禁忌です。

禁忌

主な禁忌：

• まだ閉経していない女性。
• 重度の腎不全（CCレベルが20 ml/分未満）
• 授乳中の女性;
• アナストロゾールに対する過敏症の存在;
• 肝不全。

副作用 テキソラ

薬の使用により、さまざまな副作用が引き起こされる可能性があり、その頻度はさまざまです。

ほとんどの場合、顔面の皮膚に突然血液が流れ出るなど、血管活動に影響を及ぼす反応が発生し、その重症度は軽度または中等度であることが多いです。

よく見られる兆候は次のとおりです。

• 全身性：疲労感または無力感;
• 筋骨格系の機能に影響を及ぼす障害：筋肉の硬直や痛み、さらに骨折のリスク。
• 乳腺または生殖器の障害：膣粘膜の乾燥（通常は中等度）。
• 表皮またはその付属器の病変：中程度の脱毛症。
• 胃腸管の問題：下痢や吐き気の出現。
• 神経系の機能障害：興奮や不安感、頭痛、手根管症候群。
• 視覚器官の損傷：白内障の発症;
• 心血管系の機能障害：心筋梗塞、冠状動脈疾患、狭心症の発症。
• 肝胆道系の障害：ALT、AST、アルカリホスファターゼなどの肝酵素値の上昇。

次のような障害が発生することがあります。

• 乳腺または生殖器の領域の病変：膣出血（進行乳がん患者に多くみられる - ホルモン療法からアナストロゾールを含む薬剤への治療変更後の最初の数週間）。
• 代謝および代謝障害：食欲不振（主に中等度）の発現。総コレステロール値がわずかに上昇することもあります。
• 胃腸障害：嘔吐;
• 神経系の働きに関連する症状：眠気;
• 肝胆道系に影響を及ぼす病変：肝炎の発症またはGGTおよびビリルビン値の上昇。
• 心血管系の機能障害：静脈内の血栓塞栓性の合併症、および脳の血管虚血。

次のような症状が時々観察されます。

• 心血管系の機能に影響を及ぼす病変：心筋または冠動脈の虚血。
• 表皮およびその付属器の疾患：スティーブンス・ジョンソン症候群または多形紅斑
• その他の障害：蕁麻疹、血管性浮腫、アナフィラキシーなどのアレルギー症状。
• 生殖機能および乳腺機能の障害：子宮内膜の癌。

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他の薬との相互作用

この薬はエストロゲンと併用するとエストロゲンの薬効を弱めます。

臨床試験の情報によれば、テキソールをシメチジンまたはアンチピリンと併用した場合、肝細胞酵素の誘導に関連する治療相互作用が生じる可能性は非常に低いことが示されています。

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保管条件

Texol は、25°C 以下の温度で子供の手の届かない場所に保管してください。

賞味期限

テキソールは治療薬の製造日から2年間使用できます。

小児への使用

この薬を子供に使用することは禁止されています。

類似品

この薬の類似薬は以下の薬です：アキサロール、アクタストロゾール、アナステラ、アナストロゾール、アナテロ、アリミデックス、アルモトラズ、アロマシン、レズラ、レトライプ、レトロゾール、レトロマラ、レトロテラ、マンモゾール、ネキサゾール、フェマーラ、フェミゼット、エジストラゾール、エキセメスタン、エンザミデックス、エトルシル。