タシグナ
プロテインキナーゼ阻害剤であるニロチニブに基づく抗腫瘍性抗腫瘍性タシニノン。
薬力学
タシグナは - 細胞構造の連続した世代と影響を受けた一次フィラデルフィア染色体陽性白血病細胞に作用する、Ablの腫瘍性タンパク質BCR-ABLのチロシンキナーゼ活性を阻害する強力な薬剤です。
タキソンはATP結合領域に高密度の結合を形成し、Bcr-Ablの最も強い阻害剤を形成し、32の変異型イマチニブ耐性Bcr-Abl種に対して引き続き活性である。
生物学的および化学的活性の結果としてタシグナを選択的増殖の変化を抑制し、慢性骨髄性白血病の形態を有する患者から単離された一次感染した白血病細胞における細胞と正の世代においてアポトーシスを誘導します。
タパソは、セリンプロテインキナーゼを含む膨大な数のプロテインキナーゼに有意に影響を及ぼすか、または影響を与えない。唯一の例外は、血小板FR、受容体チロシンキナーゼ活性およびエフリンレセプターキナーゼである。タゾシンは、薬物の治療用量の経口投与後に観察されるレベルでそれらを阻害する。
薬物動態
カプセル中の経口投与後3時間、血中のTawの含有量が観察される。吸収は約30％であってもよい。Taksiを食べ物と共に使用すると、血中の薬物の最大含有量が上昇します。食事の30分後または2時間後にTasignを使用すると、その薬剤のバイオアベイラビリティはそれぞれ29％または15％増加する。タコスの吸収は、胃切除術または部分胃切除術を受ける患者において妨げられることがある。
血漿タンパク質への結合は、約98％であり得る。
Tasignの代謝の基本的な方法は、酸化と水酸化のプロセスです。血清中の主な成分はニロチニブである。
単回投与の後、薬物の90％以上が、主にカロリー量を伴って、1週間に排泄される。
期待される半減期は、複数のタシグイン技術の動態特性を決定するために計算して、17時間であった。
平衡状態におけるタシグインの有効成分の暴露は、用量依存的であると考えられる。平衡は8日目に最も頻繁に達成される。最初の摂取量と平衡の開始との間のニロチニブの血清暴露の増加は、1日1回服用した場合は2倍、1日2回服用した場合は3.8倍であった。
副作用 タシグナ
Tapox療法はいくつかの副作用を伴います：
- 咽頭炎、咽頭炎、肺炎、ヘルペス、ツグミ、胃腸炎の形の感染性合併症;
- 皮膚乳頭腫;
- 血小板減少症、貧血、好中球減少症;
- 甲状腺の機能不全;
- 衰弱、電解質交換障害、真性糖尿病、食欲障害;
- 頭痛、めまい、神経障害、四肢の震え、片頭痛;
- 睡眠障害、不安、うつ状態;
- 網膜への出血、結膜炎、視覚機能の障害;
- めまい;
- 心臓リズム障害、狭心症、頻脈、血圧上昇、血液凝固障害、
- 息切れ、鼻からの出血、胸痛、肺水腫;
- 吐き気、椅子の怒り、胃の痛み、喉の渇き、黄疸;
- 多汗症、皮膚の赤みおよび発疹、色素沈着の障害、皮膚上の水疱および嚢胞の出現;
- 筋肉や関節の痛み、手足の痛み。
- 排尿障害;
- 胸骨の背後の痛み、勃起不全、乳腺の拡大;
- 疲労感、腫れ、発熱、まばたき。
投薬および投与
カプセル化された投薬タソーンは、食事の2時間後に1日2回（12時間に1回）入院することをお勧めします。カプセルを服用した後、60分以上は食べられません。
タパスは水で洗い流され、カプセルを粉砕したり空にしたりしない。例外は食物を飲み込むことに問題がある患者です：カプセルからの粉末を1 tspで希釈することが許可されています。リンゴピューレ。
患者が誤ってタクシーの服用を逃した場合は、追加のカプセルを服用しないでください。タシグヌの次の処方量が服用されます。
治療開始前に、患者はECGを実施し、血流中のカリウムおよびマグネシウムの定量的含有量を決定する必要がある。
標準的な量のTasignは、1日2回、300mgの投薬量で決定される - 150mgの投薬量を有する2つのカプセル。医師が1日2回400 mgを処方した場合は、200 mgの用量のカプセルを使用してください。
タシグナの持続時間は、薬物の臨床効果によって決定される。
他の薬との相互作用
- 血清中のThyssinの濃度を増加させることができる媒介物質：
- イマチニブ;
- ケトコナゾール、ボリコナゾール、リトナビル、イントラコナゾール、テリスロマイシン、クラリスロマイシンが挙げられる。
- 血清中のタキソールの濃度含量を低下させる薬学的物質：
- アイソザイムCYP3A4（フェニトイン、フェノバルビタール、リファンピシン、カルバマゼピン、セントジョンズワートの調製物）の誘導物質。
- 抗凝固特性が損なわれていないワルファリンと組み合わせてタソンを処方することが認められています。ミダゾラムを用いたタオキサの使用は、後者の濃度のわずかな増加をもたらすが、ミダゾラムの代謝の程度は変化しなかった。
- タシグナはアミオダロン、ソタロール、キニジン、プロカインアミド、及び薬物viyayuschimi品質QT間隔（等ピモジド、メタドン、クロロキン、クラリスロマイシン）とを含む抗不整脈薬と組み合わせて投与されません。
- タキソを食べることは勧められません。これは、ニロチニブの血清濃度を上昇させるためです。
- グレープフルーツジュースとアイソザイムCYP3A4を阻害する医薬品でタシグネを飲むことは推奨されません。