タシグナ
最後に見直したもの: 03.07.2025

タンパク質キナーゼ阻害剤ニロチニブをベースとした抗腫瘍剤タシグナ。
適応症 タシグナ
タシグナは次の場合に使用されます。
- 特徴的染色体転座を有する成人における新たに診断された慢性骨髄性白血病の治療のため;
- 特徴的染色体転座を有する成人における新たに診断された慢性および加速性骨髄性白血病の治療、および以前の治療レジメン(イマチニブによる治療を含む)に対する依存または過敏症の場合の治療。
リリースフォーム
タシグナはカプセルの形で製造されています。
- 高密度カプセル 150 mg - これらは赤みがかった形状で、黒で NVR および BCR の刻印があります。
- 200 mg の高密度カプセルは黄色がかった形状で、NVR と TKI の文字が赤で記載されています。
カプセルの中には、白っぽい黄色の粉末状の物質が入っています。
ブリスタープレート1枚には、150mgカプセル4個、または200mgカプセル4個もしくは14個が入っています。段ボール箱1枚には、ブリスタープレートが2~7枚入っています。
タシグナの有効成分はニロチニブ塩酸塩一水和物です。
薬力学
タシグナは、Bcr-Abl 腫瘍タンパク質の Abl チロシンキナーゼ活性の強力な阻害剤であり、細胞構造の連続世代および原発性フィラデルフィア染色体陽性白血病細胞で作用します。
タシグナは、ATP 結合部位に強固な結合部位を形成し、Bcr-Abl の最も強力な阻害剤となり、Bcr-Abl の 32 種のイマチニブ耐性変異体に対して活性を維持します。
タシグナは、その生物学的・化学的活性の結果として、選択的に増殖性変化を阻害し、慢性骨髄性白血病患者から分離された一次陽性白血病影響細胞および連続細胞世代におけるアポトーシス過程を誘導します。
タシグナは、セリンプロテインキナーゼを含むほとんどのプロテインキナーゼにほとんど、あるいは全く影響を与えません。例外は、血小板キナーゼプロテインキナーゼ、受容体チロシンキナーゼ活性、およびエフリン受容体キナーゼです。タシグナは、これらのキナーゼを治療用量の経口投与後に観察されるレベルで阻害します。
薬物動態
タサインの最高血中濃度は、カプセルを経口投与後3時間以内に観察されます。吸収率は約30%です。タサインを食事と一緒に服用すると、最高血中濃度が上昇します。食後30分または2時間後にタサインを服用すると、薬物のバイオアベイラビリティはそれぞれ29%または15%上昇します。胃切除術または胃部分切除術を受けた患者では、タサインの吸収が低下する可能性があります。
血漿タンパク質結合率は約 98% になります。
タサインの主な代謝経路は酸化と水酸化のプロセスであり、血清中の主成分はニロチニブです。
1回投与後、1週間以内に薬剤の90%以上が主に便中に排泄されます。
タシグナの複数回投与の運動特性を決定するために計算された推定半減期は 17 時間でした。
定常状態におけるタシグナの有効成分への曝露は用量依存性であると考えられています。定常状態は通常8日目までに達成されます。ニロチニブの血清曝露量は、初回投与量から定常状態までの間に、タシグナを1日1回投与した場合は2倍、1日2回投与した場合は3.8倍増加しました。
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投薬および投与
カプセル剤「タシグナ」は、1日2回(12時間ごとに1回)、食後2時間後に服用することをお勧めします。カプセル服用後60分間は食事はできません。
タシグナは、カプセルを砕いたり、中身を空けたりせずに、水と一緒に服用します。ただし、食べ物を飲み込むのに困難がある方は、カプセル内の粉末を小さじ1杯のリンゴピューレで薄めて服用できます。
患者が誤ってタシグナの服用を忘れた場合、追加のカプセルを服用する必要はありません。次に処方されたタシグナの服用量を服用します。
治療を開始する前に、患者は心電図検査を受け、血流中のカリウムとマグネシウムの含有量を測定する必要があります。
タサインの標準用量は、1日2回300mg(150mgカプセル2錠)です。医師が1日2回400mgを処方した場合は、200mgカプセルを使用します。
タシグナの投与期間は、薬剤の臨床効果の有無によって決まります。
妊娠中に使用する タシグナ
研究ではタシグナの生殖毒性が示されており、この薬は妊娠中の治療には使用できません。胎児に合併症が生じるリスクが高くなります。
妊娠の可能性がある患者は、タシグナ投与中は確実な避妊法を実践してください。投与終了後も2週間は継続してください。
動物実験では、タシグナが母乳に移行することが示されています。そのため、授乳期間中は必ずこの薬を使用しないでください。
副作用 タシグナ
タシグナ療法にはいくつかの副作用が伴う場合があります。
- 毛包炎、咽頭炎、肺炎、ヘルペス、カンジダ症、胃腸炎などの感染性合併症。
- 皮膚乳頭腫;
- 血小板減少症、貧血、好中球減少症;
- 甲状腺機能障害;
- 体重減少、電解質の不均衡、糖尿病、食欲不振;
- 頭痛、めまい、神経障害、手足の震え、片頭痛;
- 睡眠障害、不安、うつ状態;
- 網膜出血、結膜炎、視覚機能の低下;
- めまい;
- 心拍リズムの乱れ、狭心症、頻脈、高血圧、血液凝固障害;
- 息切れ、鼻血、胸痛、肺水腫;
- 吐き気、腸障害、胃の痛み、喉の渇き、黄疸;
- 多汗症、皮膚の発赤や発疹、色素形成の障害、皮膚の水疱や嚢胞の出現。
- 筋肉や関節の痛み、腕や脚の痛み;
- 排尿障害;
- 胸痛、勃起不全、乳房肥大;
- 倦怠感、むくみ、発熱、ほてり。
過剰摂取
タサインの意図的な過剰摂取例や、アルコール飲料や他の薬物との併用例が複数報告されています。これらの状況では、好中球減少症、嘔吐発作、筋力低下などの症状が認められました。肝臓や心臓の状態はモニタリングされていませんでした。過剰摂取後の死亡例は認められませんでした。
患者がタサインを過剰に摂取した疑いがある場合は、身体機能の徹底的な診断を実施し、その後対症療法および支持療法を処方することが推奨されます。
他の薬との相互作用
- 血清中のタサインの濃度を高める可能性のある医薬品物質:
- イマチニブ;
- ケトコナゾール、ボリコナゾール、リトナビル、イトラコナゾール、テリトロマイシン、クラリスロマイシン。
- 血清中のタサインの濃度を低下させる医薬品物質:
- CYP3A4 アイソザイム誘導剤(フェニトイン、フェノバルビタール、リファンピシン、カルバマゼピン、セントジョーンズワート)。
- タシグナはワルファリンとの併用投与が可能であり、ワルファリンの抗凝固作用は影響を受けません。タシグナをミダゾラムと併用すると、ミダゾラムの濃度がわずかに上昇しますが、ミダゾラムの代謝率は変化しません。
- タシグナは、アミオダロン、ソタロール、キニジン、プロカインアミドなどの抗不整脈薬、およびQT間隔の質に影響を与える薬剤(ピモジド、メタドン、クロロキン、クラリスロマイシンなど)との併用は処方されません。
- タシグナを食事と一緒に服用すると、ニロチニブの血清濃度が上昇するため、推奨されません。
- タシグナをグレープフルーツジュースや CYP3A4 アイソザイムを阻害する薬剤と一緒に服用することは推奨されません。
保管条件
賞味期限
タシグナカプセルは、元の包装のまま最長 3 年間保管できます。
注意!
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。タシグナ
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。