タルセバ

抗悪性腫瘍剤のカテゴリーは、抗腫瘍薬であり、チロシンキナーゼ阻害剤の代表的なタルセバである。

適応症 タルセバ

タルセバの任命の主な兆候は次のとおりです。

• 4つの化学療法コースの後に疾患の発症が増加しない場合、局所または転移性の非小細胞肺癌の支持療法。
• 1つ以上の化学療法コースが期待された効果を持たない場合、肺の癌性腫瘍、限局性または転移性の広がり。
• 膵臓における局所的または転移性の手術不能な癌（ゲムシタビンと組み合わせた第一選択薬）。

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リリースフォーム

タルセバは錠剤の形で製造され、保護シェルコーティングが施されている。有効成分は抗腫瘍物質エルロチニブである。

錠剤は丸みがあり、滑らかな縁があり、淡黄色の色相のフィルムで覆われている。一方の面には、錠剤の名称と投薬量をmgで表した碑文があります：

• タルセバ25;
• タルセバ100;
• タルセバ150。

1つのブリスタープレートは10個の錠剤を含む。段ボールのパックには、3つのブリスタープレートと紙の指示が含まれています。

薬力学

エルロチニブに基づくタルセバは、EGF受容体（ヒトの上皮増殖因子）のチロシンキナーゼを阻害する最も強力な薬物である。

チロシンキナーゼは、健康および腫瘍細胞構造の上に発現されるEGFのリン酸化の内部過程を担う。増殖因子のホスホチロシン活性の阻害は、癌細胞の発達を阻害し、および/またはそれらの死を引き起こす。 

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薬物動態

タルセフの活性成分は、経口投与後によく吸収される。血清中の制限された含有量は4時間後に観察される。健康な人の生物学的利用率は59％と推定されている。胃の中の食物塊の存在は、薬物のバイオアベイラビリティーを増加させる可能性がある。

血清中の制限された含有量は、1.995ng / mlである。7〜8日後に濃度平衡が観察される。Tarcevのその後の用量を使用する前に、血清中の有効成分の最低レベルは1.238ng / mlである。

9日間の治療後の癌組織サンプルでは、有効成分のレベルは平均1.158ng / gであることが見出されている。これは、平衡状態の血清中の限界レベルの約63％である。Tarcevを服用してから60分後、血漿中の薬物の制限された含有量は73％に達することができる。血漿タンパク質への結合は95％である。

タルセバ（Tarceva）の代謝は肝臓で起こり、その過程で酵素が関与する。肝外腔、肺、腫瘍組織に直接的に肝外代謝過程が観察される。

平均クリアランスは4.47 l / hに近い。半減期は36.2時間であり、代謝産物および未変化の薬物残留物は、主に仔ウシ（90％以上）で排泄され、腎臓を介してより少ない程度で排泄される。

タルセバとゲムシタビンの併用療法は、血清中の物質エルロチニブのクリアランスに影響しない。

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投薬および投与

1日1回、食事の60分前、または食事の2時間後にタルセバを経口で服用してください。

• 肺の非小細胞癌プロセスの場合、タルセバ150mgを1日に投与することを推奨します。
• 膵臓のがんプロセスは、1日に100mgのタルセバをゲムシタビンとともに長期間服用することが推奨されます。

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妊娠中に使用する タルセバ

妊娠中の女性とタルセバを治療する可能性は十分に調査されていませんでした。標準用量における薬物の毒性作用の前臨床試験は、胚毒性の存在を示した。

上記を考慮すると、妊娠した患者の治療にタルセバを使用することは推奨されません。治療を開始する前の妊娠可能年齢の女性は、妊娠の存在を除外し、確実な避妊方法を使用すべきである。

授乳中のタルセバ薬剤治療の可能性は調査されていないため、このタイプの薬物の使用は推奨されていません。

禁忌

このような状況でタルセフの治療は避けるべきです：

• 重度の肝臓および腎臓障害;
• 妊娠と授乳を伴う。
• 小児科では、
• タルセバへのアレルギー傾向がある。

 関連する禁忌は：

• 喫煙患者;
• ガラクトースに対する不耐性、ラクターゼの不十分性;
• pepticheskayaaを ヨルギア;
• タキサンによる同時化学療法。

副作用 タルセバ

ほとんどの場合、専門医はタルセバの薬を服用するときにそのような副作用を検出します。

• 下痢、悪心、口腔潰瘍、腹痛、鼓脹、消化管での出血（穿孔まで）;
• ishudanie;
• 肝不全の発症;
• 結膜炎、角膜潰瘍（時には穿孔を伴う）、角膜炎;
• 咳、息切れ、鼻粘膜の出血;
• 皮膚の発疹、脱毛、皮膚および爪の劣化、色素沈着の変化;
• 頭部の痛み、神経障害;
• うつ状態;
• 疲労の感覚、感染の付着（肺炎、痰、敗血症の合併症）。

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過剰摂取

Tartzの単回投与を1600mgに経口投与すると、特別な効果は認められなかった。

高用量を摂取すると、以下の症状があらわれることがあります：

• 重度の下痢;
• 皮膚発疹;
• 肝トランスアミナーゼのレベルの増加。

タルセバの過量投与が廃止されると、対症療法で対症療法が処方される。

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他の薬との相互作用

ケトコナゾール、シプロフロキサシンはタルセバの代謝に影響を与え、血清中のその濃度を増加させる。

リファンピシン、アイソザイムCYP3A4の誘導物質は、タルセバの代謝を高め、血漿中の薬物濃度を低下させる。

消化管上部のpHの変化を引き起こす薬物は、有効成分タルセバ（Tarceva）の溶解度およびそのバイオアベイラビリティの程度に影響を及ぼす可能性がある。

オメプラゾール、プロトンポンプ阻害薬、ラニチジン、ヒスタミン受容体遮断薬は、薬物タルセバの限界濃度を低下させる。

ワルファリンと他のクマリン製剤は出血のリスクを高める。

スタチンはタルセバと組み合わせて筋障害のリスクを高める。

治療中の喫煙タルセバは、有効成分の暴露を約2倍減少させます。

タルセバは、カルボプラチンまたはパクリタキセルを服用する際に考慮すべき、血清中の白金濃度を増加させる。

カペシタビンは、活性成分Tarcevaの血漿成分を増加させる。

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保管条件

Tarcevaは、温度調節が+15〜+ 30℃の部屋に、子供が近づけないようにしてください。

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賞味期限

タルセバは、医薬品の製造時点から3年間保管することができる。