タモキシフェン

タモキシフェンは抗腫瘍作用を持つ抗エストロゲン薬です。

適応症 タモキシフェン

本剤は、エストロゲン依存性乳がん（女性、特に閉経期の女性）または男性における乳腺の女性化乳房の治療に適応があります。また、子宮内膜、卵巣、腎臓などの臓器の腫瘍性疾患の治療にも使用できます。さらに、腫瘍内にエストロゲン受容体が存在する場合に発生する悪性黒色腫や肉腫（軟部組織を侵す）の治療にも使用できます。本剤は、他の薬剤に対する耐性が生じた場合の前立腺がんの除去にも使用できます。

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リリースフォーム

錠剤タイプです。1ブリスターパックには10錠入っています。1パックには1、3、または10錠入っています。

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薬力学

タモキシフェンの作用は、エストロゲン受容体の活性を阻害する特性に基づいています。タモキシフェンは、個々の代謝物と共に、子宮、乳腺、下垂体前葉、膣の細胞質におけるエストロゲン伝導体との結合部位を巡ってE2と交信します。さらに、エストロゲン伝導体の増加した腫瘍にも効果を発揮します。エストロゲン伝導体複合体とは異なり、タモキシフェン複合体は核内でのDNA合成プロセスを引き起こしません。代わりに、細胞分裂を抑制し、その結果、腫瘍細胞は退縮を開始し、その後死滅します。

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薬物動態

タモキシフェンは経口投与後、速やかに吸収され、単回投与後4～7時間で最高血清濃度に達します。定常血清濃度に達するには通常、投与後3～4週間かかります。タモキシフェンは血漿タンパク質に99%結合します。肝臓で代謝され、分解産物が生成されます。

有効成分は2つの段階に分けて排泄されます。最初の半減期は7～14時間で、その後は緩やかな終末期となり、7日間続きます。活性物質は主に抱合体の形で便中に排泄されます。残りの少量の薬物は尿中に排泄されます。

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投薬および投与

用量は通常、適応症に応じて個別に処方されます。1日用量は20～40mgで、20mgを毎日長期間服用することが推奨されます。病状の進行を示す症状が現れた場合は、服用を中止してください。

錠剤は噛まずに飲み込み、水で流し込んでください。朝に1回服用するか、1日2回に分けて朝晩服用してください。

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妊娠中に使用する タモキシフェン

タモキシフェンは妊娠中の使用は禁止されています。

禁忌

その他の禁忌としては：

• 授乳期間;
• 薬剤の有効成分または薬剤に含まれる他の物質に対する過敏症。

糖尿病、腎不全、眼疾患（白内障など）、深部静脈血栓症、血栓塞栓症（既往歴を含む）がある場合には、処方に際して注意が必要です。また、高カルシウム血症、高脂血症、血小板減少症、白血球減少症、間接抗凝固薬との併用にも注意が必要です。

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副作用 タモキシフェン

薬を服用した場合の副作用には次のものがあります:

• 循環器系臓器：白血球減少症または血小板減少症（血小板数はしばしば80～90×10 9/Lまで減少する）が発現することがあります。まれに、汎血球減少症または好中球減少症が起こることがあります。
• 内分泌器官：膣からの多量の出血またはおりもの、ほてり、月経不順、性器の激しいかゆみ。タモキシフェンによる治療は、子宮内膜の増殖性変化のリスクを高めます。子宮内膜症、ポリープ、過形成、場合によってはがんが発生することもあります。閉経前女性では月経が止まる場合があり、場合によっては卵巣に可逆性の漿液性浮腫が生じることがあります。男性では性欲減退やインポテンスを経験することがあります。
• 消化器：嘔吐、吐き気。まれに、味覚障害、食欲不振、下痢、便秘などが現れる場合もあります。
• 視覚器官：視力の低下、網膜症または白内障の発症、角膜混濁。
• 消化器系臓器：この薬剤は血清中の脂質スペクトルに影響を及ぼす可能性があります。高トリグリセリド血症はまれに認められますが、膵炎を発症する場合もあります。タモキシフェンによる治療は肝酵素の量を増加させ、より重篤な障害（例えば、胆汁うっ滞、脂肪肝、肝炎）を引き起こすことがあります。
• 皮膚とその派生物の反応：発疹、脱毛、または逆に、発毛の促進。
• 過敏症：クインケ浮腫、多形紅斑、悪性滲出性紅斑、傍天疱瘡。
• 血管系臓器：最も頻繁に見られるのは血栓症ですが、まれに肺塞栓症が起こることもあります。

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他の薬との相互作用

細胞増殖抑制剤と併用すると血栓のリスクが高まります。

制酸薬、H2ブロッカー、および同様の作用を持つ他の薬剤は胃のpH値を上昇させるため、腸内で溶解した錠剤が早期に溶解し、保護作用を失う可能性があります。そのため、これらの薬剤とタモキシフェンを服用する場合は、1～2時間の休憩が必要です。

タモキシフェンはクマリン系薬剤（ワルファリンなど）の抗凝固作用を高めるという証拠があります。

カルシウム排泄率を低下させる薬剤（例えば、チアジド系利尿薬）は、タモキシフェンと併用すると高カルシウム血症のリスクを高める可能性があります。

タモキシフェンとテガフールの併用は、肝硬変または慢性肝炎の発症を引き起こす可能性があります。

タモキシフェンを他のホルモン薬（特にエストロゲンを含む避妊薬）と同時に服用すると、両方の薬の特定の効果が弱まります。

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保管条件

薬は乾燥した場所に保管し、子供の手の届かない、直射日光を避けてください。温度は25℃を超えないようにしてください。

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賞味期限

タモキシフェンは製造日から 3 年間使用が許可されています。

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