タモキシフェン

タモキシフェンは、抗腫瘍特性を有する抗エストロゲン薬である。

適応症 タモキシフェン

エストロゲン依存性乳癌（女性、特に閉経期に入った女性）または男性の乳腺の女性化乳房の治療に使用されることが示されている。また、この薬剤は、子宮内膜または卵巣、ならびに腎臓の癌の治療に使用することができる。また、これに加えて、腫瘍にエストロゲン受容体があるときに生じる黒色腫、肉腫（軟部組織に影響を及ぼす）。この薬剤は、他の薬剤に対する生物の耐性の場合に前立腺癌を排除するために使用することができる。

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リリースフォーム

錠剤の形で生産されています。1つのブリスタープレートは10個のタブを含む。バンドルは、1,3、または10のブリスターを持つことができます。

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薬力学

タモキシフェンの作用は、エストロゲン受容体の活性を妨げることを可能にするその特性に基づいている。タモキシフェンは、細胞質エストロゲン子宮および乳腺細胞内の導体に接続するための個々の戦いE2領域と共に代謝物及び加えて、下垂体前葉および膣。さらに、それはエストロゲン性導体の量を増加させた腫瘍においてその影響を発揮する。伝導性のエストロゲン複合体とは異なり、同一のタモキシフェン複合体は核内のDNA合成の過程を誘発しない。代わりに、細胞分裂を抑制し、結果として腫瘍細胞が退行し始め、続いて死ぬ。

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薬物動態

経口投与後、タモキシフェンは急速に吸収され、単回投与後4〜7時間で血清中にピーク濃度に達する。血清タモキシフェン中の平衡濃度の指数は、一般に、投薬を受けた後3-4週間に達する。血漿タンパク質は99％に結合する。分解産物が形成される代謝は、肝臓で起こる。

活性物質を2つの別々の相で回収する。最初の半減期は7-14時間であり、その後の期間は遅い末端であり、7日間続く。主に糞便をコンジュゲートの形で排泄される。薬の残りの小さな部分は尿で体から排泄されます。

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投薬および投与

投与量は通常個別に処方され、適応症によって異なります。毎日の投薬量は20〜40mgであり、毎日20mgの投薬を長期間服用することが推奨される。病気の進行の症状が現れる場合は、投薬を中止する必要があります。

錠剤は噛むことなく飲み、水で洗い流すべきである。朝は1回のレセプションで薬を飲んだり、2回に分けたり、朝や夕方に飲んだりできます。

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妊娠中に使用する タモキシフェン

妊娠中は、タモキシフェンは摂らないでください。

禁忌

他の禁忌の中でも、

• 母乳育児期。
• 活性成分または薬物に含まれる他の物質に対する過敏症。

糖尿病、腎不全、眼疾患（白内障など）、DVT、血栓塞栓症（病歴を含む）に加えて、注意を払うべきである。加えて、高カルシウム血症および高脂血症、血小板減少症および白血球減少症、ならびに間接的な抗凝固剤との併用の場合。

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副作用 タモキシフェン

薬を服用する副作用の中でも、

• 循環系の器官：白血球または血小板減少症が発症することがあります（血小板のレベルはしばしば80-90×10 9 / lに低下します）。まれなケースでは、汎血球性または好中球減少症があるかもしれません。
• 内分泌系の器官：重度の膣出血または排泄、「熱いフラッシュ」、月経周期の障害、重度の性器のかゆみ。タモキシフェンによる治療は、子宮内膜領域の生産的変化のリスクを増加させる - 子宮内膜症が発症する可能性があり、それに加えて、ポリープまたは過形成、および場合によっては癌もある。閉経前期では、月経が女性で止まることがあり、状況によっては卵巣の可逆性漿液性腫脹が生じる。男性では、リビドーやインポテンスの喪失が起こることがあります。
• 胃腸の臓器：嘔吐および悪心。孤立した症例 - 味蕾、食欲不振、下痢または便秘の障害。
• 視力臓器：視力喪失、網膜症または白内障の発生、角膜混濁。
• 消化器系：この薬剤は血清中の脂質スペクトルに影響を与えることができます。時には、高トリグリセリド血症が観察され、場合によっては膵炎が発症する。タモキシフェンによる治療は肝臓酵素の数を増加させ、時には重度の障害（例えば、胆汁うっ滞、脂肪性肝炎または肝炎）を引き起こす可能性がある。
• 皮膚とその派生物の反応：かすれ、かすれ、またはその逆が、髪の成長を促進する。
• 過敏症：クインク浮腫、多形性紅斑、悪性滲出性紅斑、蛇行虫。
• 脈管系の器官：最も頻繁に血栓があり、まれにはPEがあります。

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他の薬との相互作用

細胞増殖抑制剤との併用入院の場合、血栓のリスクが増加する。

制酸剤薬、H2ブロッカー、およびフィードバックの同様のタイプの他の薬剤は、早期溶解し、従って、それらの保護特性を失う可能性があり、錠剤が腸で溶解することにより、胃内pH値を増加させます。したがって、そのような薬物とタモキシフェンの摂取の間に1〜2時間で休憩を取る必要があります。

タモキシフェンがクマリン薬（例えば、ワルファリン）の抗凝固効果を高めるという証拠がある。

カルシウムの排泄速度を低下させる薬物（例えばチアジド系利尿薬）はタモキシフェンと組み合わせて高カルシウム血症のリスクを高めることができる。

タモキシフェンとテガフールとの組み合わせは、肝硬変または慢性形態の肝炎の発症を誘発し得る。

タモキシフェンと他のホルモン剤（特にエストロゲンを含む避妊薬）を同時に投与することにより、両方の薬剤の特定の作用が弱まる。

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保管条件

薬は、太陽が閉じた場所、乾燥した場所、子供が近づけない場所に保管する必要があります。温度レジーム - 25℃以下

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賞味期限

タモキシフェンは、製造日から3年間使用することができます。

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