タミフル

タミフルは、インフルエンザA型およびB型に積極的に効果を発揮する抗ウイルス薬です。

適応症 タミフル

この薬は、A型またはB型のインフルエンザウイルスによる感染症の予防薬または治療薬として適応があります。病気の最初の兆候が現れたらすぐに薬の服用を開始してください。

タミフルは、インフルエンザの大流行の際に生後6か月以上の乳児の治療薬として使用することが承認されています。

この薬は予防措置として、このウイルスの流行期間中にインフルエンザと診断された患者と接触した人々に処方されます。

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リリースフォーム

カプセルはブリスターパックに10個ずつ入っています。1袋に1ブリスターパックが入っています。

懸濁液を作るための粉末は、30g入りのガラス瓶に入っています。1袋に1本入りで、専用のディスペンサーが付属しています。

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薬力学

タミフルの有効成分はオセルタミビルです。これはプロドラッグであり、体内で代謝されてオセルタミビルカルボキシレートに変換されます。有効成分の代謝産物は、ウイルスのニューロミニダーゼを選択的かつ競合的に阻害します。その結果、ウイルス粒子は既に感染した細胞から放出されず、健康な細胞に侵入できなくなります。このメカニズムにより、タミフルは疾患の発症を予防します。オセルタミビルカルボキシレートはウイルスの複製プロセスを抑制し、さらに病原性を低下させます。

症状の兆候が見られてから40時間以内に薬を服用すると、症状の持続期間が短縮され、合併症のリスクが軽減され、インフルエンザの症状の重症度も軽減されます。予防薬として、タミフルは、感染者と接触した患者におけるインフルエンザ感染リスクを92%低減します。

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薬物動態

経口投与後、リン酸オセルタミビルは腸管から速やかに吸収されます。体内の肝臓エステラーゼの作用により、活性物質であるオセルタミビルカルボキシレートが活性型となり、30分後に血漿中に検出されます。オセルタミビルカルボキシレートは、服用後2～3時間で最高濃度に達します。循環器系では、活性物質の約75%がカルボキシレートとして、残りの5%がリン酸塩として検出されます。本剤のバイオアベイラビリティは食物摂取量に依存しません。オセルタミビルは血漿タンパク質に最大3%結合します。

オセルタミビルは、オセルタミビルカルボキシレートとして尿細管分泌を介して主に腎臓から排泄されます。活性代謝物の半減期は6～10時間です。有効成分の最大20%が腸管から排泄されます。

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投薬および投与

タミフル粉末から薬液懸濁液を調製する方法：薬剤を入れたボトルをしっかりと振盪し、水52mlを計量して粉末に加えます。その後、容器の蓋をしっかりと閉め、平衡懸濁液になるまで15秒間振盪します。その後、ボトルの蓋を外し、専用のアダプターをボトルの口に挿入して再び蓋を閉めます。懸濁液を調製した日付を忘れないように、ラベルに記入することをお勧めします。

青年および成人には通常、以下の用量が処方されます：1日2回、75mg。1日の最大服用量は150mgです（1日あたりの服用量を増やしても薬の効力は増加しないことに留意してください）。

インフルエンザの曝露後予防（PPR）として、体重40kg以上の小児および成人には、通常、1日75mgを10日間服用することが処方されます。季節性インフルエンザの予防として、流行期間中は毎日同じ用量で服用します。研究によると、タミフルは健康リスクなしに6週間服用できることが示されています。

小児（1歳以上）の服用量：体重15kg未満の小児は1回30mgを服用してください。体重15～23kgの小児は1回45mgを服用してください。体重23～40kgの小児は1回60mgを服用してください。1日2回服用してください。治療期間は5日間です。

インフルエンザのパンデミックが発生した場合、生後6～12ヶ月のお子様は、小児科医の許可を得た上で、体重1kgあたり3mgを1日2回服用してください。治療期間は5日間です。

カプセルは噛まずに水で飲み込んでください。タミフルは食事の有無にかかわらず服用できます。治療期間と服用量は医師が決定します。

1歳以上で体重40kg未満のお子様は、タミフル30カプセルまたは45カプセルを服用できます。赤ちゃんが薬を飲み込めない場合は、スプーン1杯の水または甘いお茶に溶かして服用させてください。

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妊娠中に使用する タミフル

本剤はカテゴリーBに該当します。前臨床試験では、活性代謝物とオセルタミビルが授乳中のラットの乳汁中に吸収されることが示されています。有効成分またはその活性代謝物がヒト乳汁中に排泄されるかどうかについては現時点では情報がありませんが、これらの物質の量はそれぞれ0.01mg/日および0.3mg/日と推定されます。

この薬を妊婦が使用した場合の情報はありませんので、授乳中または妊娠中にこの薬を処方する場合は、使用による利益が乳児または胎児への危険性を上回る場合にのみ処方することが推奨されます。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• リン酸オセルタミビル、および薬剤のその他の成分に対する不耐性。
• 慢性腎不全（定期的な血液透析または慢性腹膜透析、ならびにクレアチニンCl値が10 ml/分未満）。

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副作用 タミフル

タミフルによる治療中は、吐き気や嘔吐などの副作用が起こることがあります。これらは通常、治療初期に起こり、自然にすぐに治まるため、服用を中止する必要はありません。

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他の薬との相互作用

プロベネシドとの併用投与の場合、有効成分タミフルの代謝産物の腎臓からの排泄が遅くなる可能性があります。ただし、腎機能に問題のない患者は、規定の用量を調整する必要はありません。

オセルタミビルは、フェニルブタゾン、クロルプロパミド、メトトレキサートなどの物質と同じように排泄されるため、これらの薬剤と同時に服用すると排泄プロセスが遅くなる可能性があるため、注意して併用する必要があります。

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保管条件

いかなる形態の薬剤（既製の懸濁液を除く）も、15 ～ 25 度の温度範囲内で保管する必要があります。

完成した薬用懸濁液は、2～8℃で最長17日間、15～25℃で最長10日間保存できます。

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賞味期限

粉末状のタミフルは製造日から2年間使用できます。カプセルの有効期間は5年です。

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