タフロタン

タフロタン点眼薬は、緑内障患者の治療を目的としています。この薬剤はプロスタグランジンの類似体です。

適応症 タフロタナ

タフロタンの使用は、成人診療において開放隅角緑内障および高眼圧症候群に通常伴う高眼圧を下げるのに適しています。

タフロタンは、初回治療後の効果が不十分な場合や、第一選択薬による治療に対して不耐性または過敏症がある場合に、主薬として使用できます。

複合療法の一環として、タフロタンはβ遮断薬と併用して処方されます。

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リリースフォーム

タフロタンは、0.3mlの専用スポイトチューブに包装された点眼液です。1包装には10本入りで、アルミ袋に入っています。

有効成分はタフルプロストで、点滴チューブ1本あたり4.5mcg含有します。

タフロタン溶液には特定の色はなく、完全に透明です。

薬力学

タフロタンはプロスタグランジン F _2αのフッ素化類似体に属します。

本剤の生理活性代謝物はタフルプロスト酸であり、ヒトプロスタノイド受容体の活性かつ選択的な作動薬です。この代謝物は、FP受容体に対する親和性がラタノプロストの12倍高いです。

研究によると、タフロタンはぶどう膜強膜液の排出を増加させることで眼圧を下げます。

有効成分タフロタンは、眼圧を下げるプロセスに優れた効果を発揮します。点眼後2～4時間で最初の効果が現れ、12時間後に最大の効果が現れることがあります。薬の効果は24時間持続します。

実験では、タフロタンは平均6～8mmHgの眼圧低下を示し、ラタノプロスト導入後は7～9mmHg低下したことがわかりました。チモロールとの比較では、それぞれ5～7mmHgと4～6mmHgでした。

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薬物動態

8日間、夜間に各目の結膜の下にタフロタンを1滴ずつ塗布した場合、血清中のタフルプロスト酸の濃度含有量は、薬剤使用の初日と8日目の両方で最小限で同じでした。

血清中濃度の最高値は溶液塗布後10分で検出され、最初の60分以内に低下しました。平均最高濃度は1日目と8日目で同じであり、治療開始1週間における薬物濃度は同等であったことを示しています。

防腐剤の有無によるタフロタン製剤の全身的バイオアベイラビリティに関して、臨床的に有意な差は認められていません。

虹彩および毛様体における標識溶液の分布に異常は認められなかった。これは、色素物質メラニンに対する親和性が低いことを示している。オートラジオグラフィーを用いて実施した実験では、放射能含有量が最も高かったのは角膜、眼瞼、強膜、虹彩であった。眼器官以外では、放射能は涙器、上口蓋、食道および消化器系、腎臓、肝臓に拡散した。

代謝物の血漿タンパク質への結合率は 99% でした (代謝物濃度 500 ng/ml)。

代謝はグルクロン酸抱合またはβ酸化によって起こります。

タフロタンは、腎臓から少量（最大 38%）排出され、大部分は便とともに排泄されます（最大 58%）。

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投薬および投与

タフロタンの標準的な投与量は溶液 1 滴であり、これを毎晩、患部の眼器官の結膜の下に点眼する必要があります。

タフロタンは眼圧を正常化する効果を減弱させる可能性があるため、医師の指示より頻繁に使用しないでください。

タフロタン1包を両眼に点眼します。開封した製剤が残っている場合は廃棄してください。

点眼中にタフロタン溶液が皮膚についた場合は、皮膚の変色を防ぐために可能であれば除去してください。

患者が複数の点眼薬を使用する必要がある場合は、点眼薬の間隔を 5 ～ 10 分空ける必要があります。

妊娠中に使用する タフロタナ

専門家は、タフロタンが妊婦の身体および胎児の発育に及ぼす影響に関する研究を行っていません。しかしながら、動物実験ではそのような研究が行われており、その研究においてタフロタンに生殖毒性があることが判明しました。このことから、この薬は妊娠を希望する患者には推奨すべきではありません。

授乳中の女性によるタフロタンの使用については、げっ歯類を用いた研究で、局所投与であっても薬剤およびその代謝物が母乳中に移行することが示されています。したがって、タフロタンは授乳期の患者には処方されません。

禁忌

タフロタンは、薬剤の有効成分または補助成分に対して過敏症がある場合は使用されません。

副作用 タフロタナ

約1500人の患者を対象とした臨床試験が実施されました。全患者にタフロタンが単剤または0.5%チモロールとの併用で処方されました。治療中に最も多く観察された症状（13%）は目の充血でした。しかし、この症状のために治療を中止しなければならなかった患者はわずか0.4%でした。

ヨーロッパとアメリカの専門家による2年間にわたる観察では、タフロタンの他の副作用の可能性も示されました。

• 頭痛;
• 目のかゆみや痛み;
• まつ毛の外観の変化（太さ、量、長さなどの変化）
• 目に異物感、涙液の増加（または逆に「ドライアイ」）
• まぶたの腫れ、眼器官の疲労の増加、眼瞼炎、結膜炎、一時的な視力の低下。

まれに、タフロタンという薬に対するアレルギー反応が報告されています。

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過剰摂取

現在、タフロタンの過剰摂取の症例は報告されていません。

過剰摂取の理論的可能性を考慮すると、そのような場合には対症療法薬を使用する必要があります。

他の薬との相互作用

タフロタンは血流への全身移行が非常に低いため、原則として薬物相互作用について議論されていません。そのため、専門家は薬理学的相互作用の可能性について正確な研究を行っていません。

タフロタンとチモロールの併用はテスト済みで、相互作用は観察されていません。

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保管条件

点眼液タフロタンは包装された状態で保管し、+2 ～ +8°C の温度を維持し、子供の手の届かない場所に保管してください。

タフロタンのパッケージを開封した後は、溶液は+25℃以下の温度で1ヶ月を超えて保管しないでください。点眼薬を一度使用した場合は、残ったタフロタン溶液は廃棄してください。

賞味期限

包装されたタフロタン溶液は、適切な条件下で最長 3 年間保存できます。

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