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アザルガ
最後に見直したもの： 03.07.2025
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アザルガは眼科用医薬品です。β遮断薬に分類され、縮瞳薬および緑内障治療薬として使用されます。
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適応症 アザルガ
単剤療法では眼圧を必要なレベルまで下げることができない開放隅角緑内障または高眼圧症の患者の眼圧を下げるために適応されます。
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リリースフォーム
これは、容量 5 ml のスポイトボトル (いわゆる「点眼容器」) に入った点眼薬の形で製造されます。
薬力学
アザルガ点眼薬には、ブリンゾラミドとマレイン酸チモロールという2つの有効成分が含まれています。これらは、眼圧の上昇を低下させるのに役立ちます。この効果は、眼内液の分泌を減少させることで発現し、このプロセスは複数の異なる作用機序によって行われます。これらの成分の特性を組み合わせることで、（これらの成分を個別に使用した場合と比較して）より効果的な眼圧低下が実現します。
ブリンゾラミドは、眼の主要な酵素と考えられているCA-IIの強力な阻害剤です。毛様体節内の炭酸脱水酵素を阻害することで、眼液分泌を抑制します。これは主に重炭酸イオンの形成を阻害し、さらにナトリウムと眼液の移動を遅らせることで起こります。
チモロールは非選択的βアドレナリン受容体遮断薬です。交感神経刺激作用や膜安定化作用は持たず、心筋への直接的な抑制作用もありません。蛍光光度計による検査およびトノグラフィー検査により、この成分の作用は主に眼内液の産生を抑制し、さらに眼内液の流出をわずかに促進することであることが確認されています。
薬物動態
局所使用後、有効成分は角膜を通して全身の血流に吸収されます。
薬物動態試験において、健康な被験者はブリンゾラミドを1mg、1日2回、2週間経口投与しました。これは、薬剤使用開始前に安定した濃度に達するまでの期間を短縮するために必要でした。1日2回、13週間点眼した後、赤血球内のブリンゾラミドの平均値は、それぞれ4週後、18.1±2.68μM、10週後、15週後にはそれぞれ18.4±3.01μMでした。これは、赤血球内のこの成分の濃度が安定していることを示しています。
点眼薬を使用した後の活性物質の濃度が安定した状態では、血漿中のチモロールの平均 C max および AUC 時間 (0-12 時間) 指標は、チモロールを 5 mg / ml の量で使用した場合 (C max は 1.13 ± 0.494 ng / ml、AUC 0-12 時間指標: 6.58 ± 3.18 ng h / ml) と比較して、それぞれ C max 0.824 ± 0.453 ng / ml、AUC 0-12 時間 4.71 ± 4.29 ng h / ml となります。
チモロール使用後の弱い全身作用は臨床的に重要ではありません。チモロール点眼後の血漿中Cmax値は、平均で約0.79±0.45時間後に達します。
ブリンゾラミドは、血漿タンパク質と中程度（約60%）に合成されます。CA-II元素との親和性が高く、CA-I元素との親和性も低いため、ブリンゾラミドはCCT（中枢神経系）へ移行します。この物質の分解産物であるN-デスエチルブリンゾラミドは、CCT内に蓄積し、主にCA-Iと結合します。ブリンゾラミドとその代謝物はCCTおよびCA組織との親和性が高いため、血漿中濃度は低くなります。
ウサギの眼組織における分布に関する情報によると、点眼後48時間まではチモロールを眼内液中で定量的に測定できる。安定濃度に達した後、ヒト血漿中のチモロール成分は、薬剤使用後12時間まで測定される。
ブリンゾラミドの代謝経路には、N-およびO-脱アルキル化、ならびにN-プロピル側鎖の酸化が含まれます。in vitro試験では、ブリンゾラミドの代謝は主にCYP3A4、および少なくとも4つの他のアイソザイム（CYP2A6、CYP2B6、およびCYP2C8、CYP2C9）によって媒介されることが示されています。
チモロールという物質の代謝は2段階で起こります。第一段階では、チオジアゾール環にエタノールアミン側鎖が形成され、第二段階では、モルホリン窒素にエタノール側鎖が形成され、さらに窒素に隣接するカルボニル基に同様の鎖が結合します。この活性成分の代謝プロセスは、主にCYP2D6因子と関連しています。
ブリンゾラミドは主に腎臓から排泄されます（約60%）。投与量の約20%が尿中に（分解産物として）検出されます。尿中に含まれる主な成分は、ブリンゾラミドとN-デスエチルブリンゾラミドです。また、分解産物であるN-デスメトキシプロピル、およびO-デスメチルも微量に存在します（1%未満）。
チモロールは、その分解産物とともに主に腎臓から排泄されます。投与量の約20%は未変化体として尿中に排泄されます。残りの成分も分解産物として尿中に排泄されます。
チモロールの血漿中の半減期は薬剤使用後 4.8 時間で発生します。
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妊娠中に使用する アザルガ
妊娠中のチモロールおよびブリンゾラミドの成分使用に関する関連情報はありません。ブリンゾラミドの動物実験では、生殖器系への毒性作用が認められました。したがって、妊娠中の女性にはアザルガの使用は推奨されません。
副作用 アザルガ
この薬の使用により、以下の副作用が発生する可能性があります。
- 局所的：全症例の1～10％で、視界がぼやけ、目の周りの刺激や痛み、さらに異物感が発生します。全状況の約0.1～1％では、以下の障害が発生します：角膜びらん、チゲソン角膜炎、乾燥性角結膜炎、さらに眼球のかゆみや分泌物。さらに、眼瞼炎（アレルギー性を含む）またはアレルギー性結膜炎、眼粘膜の充血、前房への滲出液が発生する場合があります。まぶたの縁にかさぶたができたり、目の周りの不快感を感じたり、まぶたの紅斑や視覚疲労が発生する場合があります。
- 全身性：味覚障害は全症例の約1～10%に発現します。全症例の約0.1～1%には、不眠症、慢性閉塞性肺疾患、血圧低下、口腔咽頭痛および咳嗽、毛髪成長障害、鼻漏、扁平苔癬などの症状が発現します。
ブリンゾラミドの局所反応としては、角膜症または角膜炎、複視、羞明、マイボーム腺炎、光視症、乾性角結膜炎、散瞳、翼状片、結膜炎などが挙げられます。また、眼圧の上昇、視神経乳頭陥没の増加、眼知覚低下、結膜下嚢胞および強膜色素沈着が現れる場合もあります。視力障害、眼アレルギーまたは浮腫（眼または眼瞼）、流涙の増加、視力障害などの副作用が考えられます。角膜反応には、角膜および角膜上皮の欠損、浮腫、角膜への沈着などがあります。
全身反応：抑うつまたは無関心、眠気または神経過敏、悪夢、運動機能障害。記憶力の低下、健忘症または中枢神経系障害、性欲減退なども起こる可能性があります。
治療としては、直ちに水で目を洗う必要があります。その後、症状の緩和を目的とした支持療法と治療が必要です。血液pHと電解質をモニタリングする必要があります。血液透析では期待される結果が得られません。
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過剰摂取
バイアルの内容物を誤って経口摂取すると、心不全、低血圧、気管支けいれん、徐脈などのβ遮断薬の過剰摂取の症状が現れる場合があります。
これらの症状を緩和するために、支持療法と対症療法が処方されます。本剤はブリンゾラミドを含有しているため、電解質バランスの乱れ、アシドーシスの発現、中枢神経系への悪影響が生じる可能性があります。血清中の電解質濃度（特にカリウム）と血液pHを注意深くモニタリングする必要があります。研究によると、透析を用いてチモロールを体内から除去することは非常に困難です。
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他の薬との相互作用
本剤と他の薬剤との相互作用に関する研究は実施されていません。全身性副作用の発現を増強するリスクがあるため、内服されている炭酸脱水酵素阻害剤との併用は禁止されています。
ブリンゾラミドの代謝は、ヘムタンパク質P450のアイソザイムであるCYP3A4（最も多く）、CYP2A6、CYP2B6、そしてCYP2C8とCYP2C9の共存によって行われます。アイソザイムCYP3A4の活性を低下させるアザルガ（イトラコナゾール、ケトコナゾール、リトナビル、クロトリマゾールとトロレアンドマイシン）は、ブリンゾラミドの代謝プロセスを阻害する可能性があるため、併用する場合は慎重に行う必要があります。また、アイソザイムCYP3A4阻害剤との併用にも注意が必要です。ブリンゾラミドは腎臓から排泄されるため、体内に蓄積する可能性は非常に低いです。この成分は、ヘムタンパク質P450のアイソザイムの阻害剤ではありません。
チモロールと経口摂取されるCaチャネル遮断薬、さらにグアネチジン、β遮断薬、抗不整脈薬、副交感神経刺激薬、強心配糖体との併用により、低血圧作用が増強し、さらに徐脈（顕著な形）を発現するリスクがあります。
β遮断薬の使用中にクロニジンを突然中止すると、高血圧を発症する可能性があります。
チモロールと CYP2D6 因子の阻害剤（シメチジンやキニジンなど）を併用すると、β 遮断薬への全身曝露（心拍数の低下）が増加する可能性があります。
β遮断薬は、抗糖尿病薬の血糖降下作用を増強する可能性があります。さらに、これらの成分は低血糖の症状を隠蔽する作用もあります。
他の局所点眼薬と併用する場合は、これらの薬剤の使用間隔を少なくとも 15 分空ける必要があります。
保管条件
保管には特別な条件は必要ありません。小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は2～30℃です。
注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。アザルガ
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。