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アジウォク
最後に見直したもの： 03.07.2025
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アジボックは全身用抗菌薬です。マクロライド系に属し、細胞内外の病原微生物に作用するアジスロマイシンを含有しています。
リリースフォーム
カプセル剤です。1ブリスターにはカプセルが6個、1パックにはブリスターストリップが1枚入っています。
薬力学
アジスロマイシンは広範囲の抗菌作用を有します。グラム陽性球菌では、肺炎球菌、化膿レンサ球菌、無乳酸レンサ球菌、S.ビリダンス、C群、F群、G群レンサ球菌、黄色ブドウ球菌が感受性を示します。グラム陰性菌では、インフルエンザ菌、パラインフルエンザ菌、モラクセラ・カタラーリス、百日咳菌、パラ百日咳菌、レジオネラ・ニューモフィラ、デュクレ菌、カンピロバクター・ジェジュニ、淋菌、ガードネレラ・ヴァギナリスが感受性を示します。個々の嫌気性菌も感受性を示します。バクテロイデス・ビビウス、ウェルシュ菌、ペプトストレプトコッカスに加え、クラミジア・トラコマティス、マイコプラズマ・ニューモニエ、ウレアプラズマ・ウレアリティカム、淡紅色トレポネーマおよびボレリア・ブルグドルフェリのスピロヘータも感受性を示します。本剤は、エリスロマイシンに耐性を示すグラム陽性菌には作用しません。
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薬物動態
有効成分は酸性の胃環境に対する高い安定性と親油性により、消化管から速やかに吸収されます。最高血清中濃度は2.5～3時間後に達成されます。500mgの薬剤を経口投与した場合、濃度指標は0.4mg/Lです。
アジボクは呼吸器系だけでなく、泌尿生殖器（前立腺を含む）の組織、軟部組織、皮膚にも良好に浸透します。組織細胞内の薬効濃度は血清中濃度の10～15倍です。
組織内での高濃度と長い半減期は、アジスロマイシンが血漿タンパク質と容易に合成されないことに加え、真核細胞に浸透してリソソームを取り囲む低酸性環境に蓄積する性質によるものです。その結果、分布容積（条件付き）は31.1 L / kgと大きく、血漿クリアランス係数も高くなります。
研究データによると、食細胞は薬剤を感染部位へ輸送し、そこで放出します。アジスロマイシンは速やかに細胞内へ移行し、食細胞内に蓄積して炎症部位へ輸送されますが、これが薬剤の抗菌活性に寄与しています。食細胞内の有効成分濃度は非常に高いものの、食細胞の機能に大きな影響を与えることはありません。
感染巣内の薬剤の殺菌濃度は、最後の投与後5～7日間持続します。これにより、アジヴォックは短期間（3日間または5日間）で使用することができます。
血清からの有効成分の排泄は2段階で起こります。服用後8〜24時間で半減期は14〜20時間、24〜72時間で半減期は41時間となり、その結果、1日に1回だけ薬剤を使用することが可能となります。
バイオアベイラビリティ指数は37%です。
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投薬および投与
12歳以上（体重45kg以上）の小児および成人：1日1回（食前1時間または食後2時間）、経口服用してください。
下気道、上気道、耳鼻咽喉科、軟部組織、皮膚の感染症の治療には、1 日 0.5 g を 3 日間 1 回服用します (1 コースの投与量は 1.5 g)。
一般的なニキビを治すには、1日1回0.5gを3日間服用し、その後、毎週1回0.5gを9週間服用してください。週1回の服用は、最初のカプセルを服用してから7日後（治療開始から8日目）から開始してください。
尿路感染症の除去（尿道炎または子宮頸管炎の治療）には、薬剤 1 g を 1 回投与します。
ダニ媒介性ボレリア症（遊走性紅斑I期）の治療には、治療初日に1gを投与し、その後は毎日0.5g（2～5日間）投与します。この場合、1日あたりの投与量は3gとなります。
妊娠中に使用する アジウォク
妊娠中の女性にこの薬が処方されるのは、その使用による利益が胎児への悪影響の可能性よりも大きい場合に限られます。
副作用 アジウォク
薬剤の使用により副作用が発生する可能性があります:
- 循環器系の臓器：好中球減少症および血小板減少症;
- 神経系：頭痛、めまい、不安感、眠気、攻撃性、神経過敏。さらに、無力症、不眠症、知覚異常、けいれんなどの症状が現れます。
- 感覚器官：聴覚障害、難聴（可逆的）、長期間大量使用の場合、耳鳴り、嗅覚および味覚受容体の障害。
- 心血管系：心室頻拍（多形性を含む）または不整脈の発生、動悸感、QT間隔の延長。
- 消化器系：嘔吐を伴う吐き気、下痢、膨満感、便秘、消化障害、腹部痙攣、舌の変色。さらに、肝炎、食欲不振、偽膜性大腸炎、肝内胆汁うっ滞、肝不全を発症することもあります。肝機能に関する臨床検査値が変動し、肝壊死（場合によっては致死的）が生じることがあります。
- アレルギー：皮膚の発疹やかゆみ。蕁麻疹、アナフィラキシーまたは血管性浮腫（致死的となる場合もある）、好酸球増多、多形紅斑、悪性滲出性紅斑、中毒性表皮壊死融解症が発現することがある。
- 筋骨格系：関節痛の発生;
- 泌尿生殖器系：尿細管間質性腎炎または急性腎不全の発症。
- その他：カンジダ症または膣炎の発症、光線過敏症など。
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他の薬との相互作用
制酸剤はアジスロマイシンのバイオアベイラビリティに影響を与えませんが、血中濃度のピークを30%低下させます。そのため、制酸剤は食事と同様に、服用の1時間前または2時間後にアジスロマイシンを服用する必要があります。
アジスロマイシンは、ジダノシン、カルバマゼピン、またはリファブチンとメチルプレドニゾロンを併用した場合、これらの薬剤の濃度に影響を与えません。
アジスロマイシンを非経口的に使用すると、シメチジン、フルコナゾール、ミダゾラム、さらにエファビレンツおよびトリアゾラムとインジナビル、さらにはコトリモキサゾールとの併用による血中蓄積レベルは変化しませんが、アジスロマイシンを経口的に使用すると、そのような相互作用の可能性を排除できません。
本剤の有効成分はテオフィリンの薬物動態特性には影響を及ぼしませんが、他のマクロライド系薬剤との併用により、テオフィリンの血漿濃度が上昇する可能性があります。
シクロスポリンとの併用は、シクロスポリンの血中濃度を注意深くモニタリングする必要があります。アジスロマイシンがシクロスポリンの血中濃度を変化させるという情報はありませんが、マクロライド系の他の薬剤がこの指標に影響を及ぼす可能性があります。
アジスロマイシンとジゴキシンを併用する場合は、ジゴキシン血中濃度を注意深く監視する必要があります。これは、ほとんどのマクロライド系薬剤が腸管吸収を促進し、その結果、この物質の血漿濃度が上昇するためです。
ワルファリンとの併用が必要な場合は、プロトロンビン時間指標を注意深く監視する必要があります。
マクロライド系抗生物質とテルフェナジンの併用は、QT間隔を延長させ、不整脈の発生を誘発する可能性があることが研究で示されています。したがって、これらの物質を同時に使用すると、上記の合併症が発生する可能性があります。
アジスロマイシンは、テルフェナジンおよびシクロスポリン、シサプリド、麦角アルカロイド、キニジンとピモジド、アステミゾールなど、この酵素の代謝に関与する他の薬剤との併用により、注射剤として使用するとCYP3A4アイソザイムを阻害するリスクがあります。したがって、経口アジスロマイシンを処方する場合には、このような相互作用のリスクを考慮する必要があります。
アジスロマイシンとジドブジンの併用は、ジドブジンの薬物動態特性を変化させず、また、ジドブジン（グルクロン酸抱合崩壊生成物を含む）の腎臓からの排泄プロセスにも影響を与えません。しかし、単核細胞内（末梢血管内）では、活性崩壊生成物であるリン酸化ジドブジンの濃度が上昇することを考慮する必要があります。この特性の臨床的意義はまだ明らかにされていません。
マクロライド系薬剤とエルゴタミンをジヒドロエルゴタミンと併用すると、毒性作用が発現する可能性があります。
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保管条件
薬は、ほとんどの医薬品と同様に、乾燥した場所、光から保護された場所、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は15～30℃にしてください。
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賞味期限
アジボクは医薬品の製造日から 2 年間使用できます。
注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。アジウォク
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。