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シブトラミン:より危険な、アクションのメカニズム、どのように取る、結果

何の努力もせずに急激な体重減少 - 余分な疲労に疲れている多くの人にとっては非常に魅力的です。したがって、減量のための「魔法の」薬物が使用され、明らかに、体重に不満を持って主に女性集団の一部で常に需要がある。

前世紀の最後の10年間のしきい値のシブトラミン塩酸塩一水和物、開かれた国際企業アボット・ラボラトリーズと彼の最初の目的地の抗うつ薬は、顕著な食欲抑制薬が登場正当化しませんでした。空腹感の抑制の観点から物質の作用は、驚くほど効果的であった、そしてそれは1997年には、食品の制御不能な吸収による太りすぎの患者に処方すると、肥満の治療法として使用されたように大過剰キロの損失。

なぜシブトラミンは禁止されていますか?

グローリーシブトラミンは、効果的なファットバーナーとして、スナックへの欲求を解消するほか、米国内だけでなく、ヨーロッパの最も経済的に先進国だけではなく、むしろ急性余分な体重の問題として、国や大陸急速に普及しました。世界保健機関(WHO)はこの問題を伝染病とみなし、自然界では飢えを取り除き、身体の代謝過程を刺激する新薬の登場が好意的に認められています。シブトラミンおよびそれを含有する薬剤は、右および左に過剰体重を有する患者に処方された。

しかし、この薬物を特定の有効成分で服用している患者の精神障害の報告は、迅速に出現し始めました。その中で、特に老人の中で致命的な結果を伴う急性心血管病変である自殺の症例がより頻繁になってきている。さらに、一部の報告によると、シブトラミンを服用している薬物は薬物依存症と同様の原因となる可能性がある。これらすべての事実とこの薬の特性のより徹底的な研究の間に発見された副作用の長いリストは、シブトラミンが禁止されている理由を説明しています。2010年以来、この有効成分を含む医薬品の販売は、欧州連合、オーストラリア、米国、カナダ、ウクライナでは一時的に中止され、ロシアでは処方でのみ購入することができます。

この治療法の適応症は、肥満指数が30〜35kg / m2に上昇し、他の治療法の効果がなくII-III度の主要な肥満である。出現直後、そして今やこの薬は余分なポンドのために全員に行なわれるのではなく、特に重度の肥満症の場合に勧められました。シブトラミンによる治療計画では、低カロリーの食事と運動が推奨されています。インスリン依存性糖尿病、高蛋白または低蛋白血症に苦しむ人々にも処方されています。この場合、患者の推奨肥満指数は27kg /m²以上である。

シブトラミンを含む薬物を含む複雑な治療は、過剰体重を治療する実践的な経験を有する専門家の監督下で行われる。その重要な部分は、ダイエットやダイエット、生活習慣の変化などの習慣を変え、薬物治療を廃止した後にそれらを保存するという患者の心理的な準備の形成です。

薬力学

この物質の作用機序は、飢餓の急速な満足に寄与し、満腹感を活性化し、それによって患者の努力なしに消費される食物の量を減らすことである。

脳のニューロン間の化学的な信号(食事中など、彩度)の送信を開始すると、細胞外空間における神経伝達物質セロトニン及びノルエピネフリンの放出(シナプス)ここで、受信信号です。分子シブトラミンは、シナプス前細胞内に戻ってブロック神経伝達物質を返します。このため、パルスを受けた刺激ニューロンを増強、ノルアドレナリン及びセロトニンのシナプス濃度を増加させました。信号飽和は、食品を大量に受信する必要はありませんシナプス後細胞強烈な生物に入ります。解放神経伝達物質(セロトニン及びノルエピネフリン)の再取り込みを阻害するのに単独で可能な活性代謝物、及び - - 、ホルモンドーパミンの喜びが、はるかに低い程度に加えて、薬剤は、身体の代謝およびプロセスを昇圧し、monodemetil- didemetilsibutraminを形成することにより、熱の産生を増加させます。そうすることで、シブトラミンは、満腹感の急速な感情を促進し、それが一定となります。食事をしたいという欲求は、それはかなり急激な体重減少につながる、食物摂取量を低減され、それ自体で消えます。

活性物質およびその活性代謝物は、酵素モノアミンオキシダーゼの放出をindiferrentny、その活性化は、カテコールアミン、セロトニン、ヒスタミン、アセチルコリン、グルタミン酸、およびベンゾジアゼピンを含む神経伝達物質と相互作用しません。彼らは、血小板のセロトニンの膜受容体の取り込みを抑制し、その機能を変更することができます。

薬のデータを用いて体脂肪の低減は、定量によって血漿中の高密度リポタンパク質(「良い」)コレステロールのレベルの増加に伴うにより「不良」、および尿酸に背景トリアシルグリセリド、総コレステロールを低下させます。

これらの薬の治療中には、主に血圧や心拍数のわずかな上昇がありましたが、これらのパラメータにはさらに深刻な変化がありました。シブトラミンを含むほとんどの薬物はモノ製剤であるが、レダキシンは主成分以外に、天然および非食品生成非食品である微結晶セルロースも含有する。彼は液体の影響下で腫れて、満腹感を提供する、胃の中にとどまるという性質を持っています。シブトラミンと組み合わせて、それはその作用を補完する。水だけでなく腐敗菌も吸収し、腸を清潔にし、食中毒を防ぎます。

薬物動態

経口受容では、消化管からの活性成分の速い吸収がある(約80%)。肝臓に入ると、シブトラミンはモノメチル - およびジブチルシブトラミンに代謝される。0.015gで投与した薬物を使用して72分後に活性成分の最大濃度が観察され、3〜4時間でその代謝産物が観察される。患者はカプセルを食物と一緒に飲むと、代謝物の最大濃度を3分の1に減らし、合計濃度および分布を変えることなく、その達成時間を3時間増加させる。シブトラミン(ほぼ完全)およびその代謝産物(> 90%)は血清アルブミンに結合し、身体の組織に良好な速度で広がる。血清中の活性物質の濃度は、治療の開始から4日後に平衡状態に達し、最初の摂取後に決定される血清濃度を2倍超える。

体内からの脱メチル化代謝物の排泄は主に尿中で起こり、1%未満がカロリー量で排泄される。シブトラミンの半減期は66分で、代謝物(モノデスメチルおよびジデスメチルシブトラミン)はそれぞれ14時間および16時間である。

妊娠中に使用する シブトラミン

実験動物でのシブトラミンの試験結果は、活性物質がしかし、胎児へのシブトラミンの催奇形効果は、モルモットの子孫で観察された、想像する能力に影響を与えないことを示しています。彼らは、骨格の構造だけでなく、外観に関する物理的な異常を有することが判明している。

シブトラミンを含む医薬品は、妊娠中および授乳中の女性には許可されていません。治療期間中、これらの薬剤による治療終了後1ヶ月半で、女性の妊娠可能な年齢の患者は信頼できる避妊薬を使用すべきである。

禁忌

  • 年齢制限:未成年者または65歳以上の人には割り当てられません。
  • 内分泌系及び中枢神経系の疾病に起因する二次的肥満、その他の有機的原因;
  • 摂食障害 - 過食症、食欲不振(存在または覚醒時);
  • 精神病理;
  • 一般化されたダニ;
  • 脳内の循環障害(存在または不在時);
  • 有毒な甲状腺腫;
  • 虚血性心疾患(存在または覚醒時)、リズムおよび心拍数の障害、慢性非代償性心筋機能不全;
  • 末梢血管における循環障害;
  • 145mmHgを超える血圧の制御不能な上昇;
  • 肝臓および/または腎臓機能の重度の障害;
  • 遅延排尿を伴う前立腺腺腫;
  • 赤筋細胞腫
  • 薬物乱用および/またはアルコール中毒;
  • 角膜閉鎖緑内障;
  • 低血糖症、グルコース - ガラクトース吸収不良症候群;
  • シブトラミンおよび/または薬剤の他の成分に対する既知の感作性を有する。

- 薬の血液凝固に違反し、高血圧、循環器疾患、筋肉の痙攣、冠状動脈不全、てんかん、肝および/または腎機能障害、胆石、緑内障、出血、チック、同様に:特別な注意を払って疾患を持つ患者に処方。

副作用 シブトラミン

この物質 - 非常に効果的な食べ物であり、もちろん、体重を減らし、絶賛された評価を読んでいる人は、疑問が生じます。危険なシブトラミンは何ですか?

もちろん、どんな物質と同様、アレルギーを引き起こす可能性があります。ほとんどの場合、これはアナフィラキシーショックではなく、体のより無害な反応、例えばシブトラミンからの発疹である。不快だが危険ではない。取るのを止めなさい - それは傷つき、そして通過するでしょう。

より深刻な結果は中毒です。この薬は1年以上は推奨されていませんが、服薬を始めた人はしばしば止めることができず、実際には薬物中毒のサブセットである真の薬物中毒を発症します。全くありません。しかし、誰が彼の体がこの薬のこの特性に抵抗することを保証することができますか?

シブトラミンの真の麻薬流行はありませんが、中止されると、徐々に実施することが推奨されますが、「壊れる」のような感覚が現れることがあります。これは、薬を飲んで3ヶ月という短期間でさえも起こります。それはめまいと片頭痛、睡眠障害と不安、興奮性や無感情の増加、自殺の考えです。シブトラミンは、脳および中央不均一系に直接的な影響を及ぼす。これは彼が過食と過体重を戦う方法です。しかし、望ましくない結果を招くことなく精神と神経系に影響を及ぼすことは必ずしも可能ではありません。最初の目的地シブトラミンは、患者が薬物依存になったと彼の任命の長さは悲しい結末を回すだろう、急性心臓や脳の異常から、重度精神神経疾患、自殺、死亡を伴います。シブトラミンの現在の投与量は、最初に推奨されたものよりもずっと低く、薬物はより良好に精製されるが、望ましくない効果は、それほど顕著ではないが依然として存在する。この薬の治療期間中は、高度での作業、車両の運転、注意力の集中が必要なメカニズムでの作業は不可能です。この薬はアルコール中毒または毒性中毒または覚醒の病歴を有する人々には禁忌である。なぜならその影響は重複するからである。

薬への指示は、副作用が治療の最初の月に最も頻繁に起こったことを示し、継続した場合、これらの影響の頻度および強度は時間と共に減少した。主にネガティブな行動が可逆的であり、薬物の撤回に合格した。

最も頻繁に動悸、高血圧、発熱、便秘、完全な食欲不振、急性痔、吐き気、口の中で乾燥感、不眠、失神、しびれの体の部分の感覚と皮膚の紅潮、パニック発作、発汗の増加、味の倒錯。

肥満と心血管疾患の可能性が高いと多くの患者が参加した重篤な副作用、多くの場合後の欧州連合(EU)の関係当局によって開始後の登録SCOUT研究では、以下の結果が得られた非致死的心臓発作、脳卒中、心臓発作のリスクを(!)シブトラミンを服用している患者の割合は、プラセボを服用した患者と比較して16%増加した。しかし、それは非常に蘇生の助けを借りて、この薬を服用した患者をさらに1.4%節約することができました。しかし、両方の患者群における血管病変およびすべての原因による死亡は、同じ頻度で満たされていた。

軽度の発疹からアナフィラキシーショックまでのアレルギーの形で望ましくない影響があった。血小板数の減少、すなわち - 不完全に折り畳ま血液は、上述された血管壁(出血性紫斑病)、精神障害、自己免疫性の損傷の場合がありました。これらの場合、治療を中止することが推奨された。

神経系は痙攣、記憶の短期間の失敗、記憶喪失を伴って薬物と反応した。

頭部、背部、耳、視覚および聴覚障害、消化、ENT疾患、ヘルペスにおける疼痛症候群。副作用のリストは無限です。彼は時には離脱症候群に頭痛と食欲の増加が伴うとの報告を締結しています(!)。

Sibutramineの経過後に出産を予定している女性は、真剣に考えることが理にかなっています。この薬物は催奇形性であり、突然変異を引き起こす能力はまだ確認されていませんが、このツールを短時間使用してください。主なものは公式ではありません。したがって、リストへの追加は依然として可能です。

投薬および投与

この薬は、摂食量に関係なく朝に1回服用されます。治療は、0.01gの単一のカプセルから始まり、これは全体を飲み込んで、十分な量の水で洗い流す。最初の4週間の治療と良好な忍容性の間に2kg未満の体重を喪失した場合、0.015gのより高い1日投与量が処方される。次の4週間で体重が2キログラム以下に減少する場合、より高い投薬量が推奨されないので、この場合、薬物は無効であるとしてキャンセルされる。

治療は次の場合に停止します:

  • 3ヵ月間患者が最初の体重の5%未満を失う。
  • 体重減少が最初の体重の5%未満で安定したとき;
  • すでに達成された体重減少の後、患者は再び3キログラム以上を募集する。

おそらくこの薬の治療は2年以上ではありません。

過剰摂取

推奨された用量を超えるシブトラミンの用量を摂取すると、望ましくない効果が発現し、その重症度が高くなる可能性が高くなります。過剰摂取の結果は十分に研究されておらず、特定の解毒薬もありません。

過剰摂取の場合の応急手当の一環として、推奨用量を超える服用を受けた瞬間から1時間は胃洗浄と腸吸収剤が処方されます。

過大評価された量の薬物を受けてから24時間以内に患者の状態を観察する必要があります。副作用の症状が現れると、適切な治療が行われます。過剰服用、血圧上昇、心臓動悸の最も頻繁な影響はβ遮断薬で止まります。
シブトラミンの過剰摂取の場合の「人工腎臓」装置の使用は、血液透析によるシブトラミン代謝産物が事実上排除されないことが研究によって示されているので、不便である。

他の薬との相互作用

組み合わせては適用されません。

  • 精神的病理を止めるか、または食物栄養を有する患者に向けられており、これらは中央効果を有する。
  • モノアミンオキシダーゼの酵素活性を阻害する調製物(シブトラミンとモノアミンオキシダーゼ阻害剤を含有する薬物の間には、少なくとも2週間の時間間隔が存在するはずである);
  • セロトニンの産生を刺激し、その逆捕獲を抑制する薬剤;
  • 薬物が肝臓のミクロソーム酵素を不活性化する;
  • 心臓の心臓動悸を引き起こし、血圧を上昇させ、交感神経系を興奮させることができる薬物で治療する。

シブトラミンを含む製剤は、経口避妊薬の薬力学に影響を及ぼさない。

また、シブトラミンとアルコールは適合性がないことに注意する必要があります。

現在、Sibutramineを含む医薬品はウクライナで一時的に禁止されており、法律分野で働く薬局からの離脱は処方箋によっても不可能です。しかし、Sibutramineで薬を買うのは難しくありません。インターネットにはたくさんの提案があります。事実、買収のような違法薬物の販売は処罰されます。これも考慮する価値があります。

保管条件

シブトラミンをベースとする製剤の保存条件は、ほとんどの薬物の保存条件と変わらない。保管温度は25℃を超えてはならず、保管期間は最大3年です。準備は元の包装から取り除かれる必要はなく、幼児が手が届く場所に放置する必要はありません。

類似体 

消化不良肥満を治療するために最もよく研究されている薬物は、ゼニカル(オルリスタットの同義語)です。これはまた、シブトラミンの高価な類似体でもある。活性物質は小腸の脂肪の吸収を抑制し、吸収されなければならず、糞便からそれらを除去する。それは、低カロリー食が観察されたときにのみ作用し、その効果を約20%増加させる。主な副作用は、腸の障害、鼓腸、便の失禁で表され、摂取する食品の脂肪含量に直接依存する。脂肪含有量が高いほど、望ましくない作用が顕著になる。

オルリスタットとシブトラミンとの違い - 最初の薬がよく脂肪と混合されている場合作用のメカニズムでは、身体からそれらを削除し、第二脂肪埋蔵量を消費するエネルギーを補うために体を起こし - 人間の脳にそのセンターに作用して食欲を低減します。シブトラミンは、他の身体系の中枢神経系を介して直接作用する。オルリスタットは、ほとんどの場合、一般的な血流に入り込まず、腸内で作用し、体内のシステムにはほとんど影響しません。この薬はシブトラミンの類似体で、薬理学的作用のみ - 体重減少、その作用機序はまったく異なります。

食欲不振フェンフルラミンはセロトニン作動薬であり、作用機序によりシブトラミンに近いアンフェタミン誘導体であり、従って禁止された麻薬である。

抗うつ薬フルオキセチンは、セロトニンの再取り込みを阻害し、したがって食欲抑制特性を有する。リストは継続することができますが、中枢神経系に影響を及ぼすこれらの薬物はすべてシブトラミンのような副作用があり、健康に回復できない害を及ぼす可能性があります。

Sibutramineの本当の類推はありません。例えば、Gold Line、Redus、Slimiaなど、インド産の安価な同義語があります。中華料理のサプリメントは間違いなく "袋の猫"です。

レドキシンライトは、シブトラミンとは無関係で、鎮静剤と食欲をそそる性質を持つオキシトリプタンの活性物質を含んでいます。それは生物学的添加物である。

安価な類似体 - ゴールドラインライト、Lystata、シブトラミンは含まず、シブトラミン含有製品を連想させるパッケージ。これはそれぞれ広告のトリックであり、これらのツールの有効性はかなり低いです。

体重減少と医師のレビュー

Sibutramineに関するスリミングとその親戚のレビューは、非常にしばしば厄介な副作用であり、治療を止めることを多くの人々に促しますが、誰もがそれを服用することの望ましくない結果を取り除くことはできません。レビューで判断すると、これらの影響は常に可逆的であるとは限りません。かなり多くのレビューは、人々がこの薬物に頼ることを決定したことに対して非常に残念であると言います。多くのレビューが明らかにポジティブであり、この物質の高い有効性を強調していますが、口渇に加えて、他の副作用はありません。

かなり抑え医師が、彼らはシブトラミンの高効率を否定しないレビュー、任命、医療患者の監視のルールを尊重する必要性を強調し、完全に深刻な副作用を引き起こす手段としての自己を除外されている - 誰もがそれを否定しません。シブトラミンによって引き起こされる副作用の少なくとも1つに患者の半数が直面していることが強調されている。しかし、経済的に先進国では、一時的であっても、この物質が禁止されていることは何もないわけではありません。

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