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健康

シブトラミン:何が危険か、作用機序、服用方法、結果

、医療編集者
最後に見直したもの: 03.07.2025
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余分な体重にうんざりしている多くの人にとって、努力なしで急激に体重を落とすことは非常に魅力的に聞こえます。だからこそ、「魔法の」減量薬は、体重に不満を持つ主に女性層の間で需要があり、おそらく今後も需要が続くでしょう。

国際企業アボット・ラボラトリーズによって20世紀最後の10年初頭に発見されたシブトラミン塩酸塩一水和物は、抗うつ薬としての当初の目的を果たせなかったものの、後に顕著な食欲抑制作用を示すことが判明しました。この物質の空腹感抑制効果は予想外に効果的で、余分な体重の減少効果も非常に顕著であったため、1997年から肥満治療薬として使用され始め、摂食制限による過剰体重の患者に処方されています。

シブトラミンはなぜ禁止されているのですか?

間食欲求を抑える効果のある脂肪燃焼剤としてのシブトラミンの評判は、瞬く間に国や大陸を越えて広まりました。なぜなら、過剰体重の問題は米国だけでなく、ヨーロッパのほとんどの経済先進国でも非常に深刻だからです。世界保健機関(WHO)はこの問題を流行病とみなしており、当然のことながら、空腹感を解消し、体内の代謝プロセスを促進する新薬の登場は、非常に好意的に受け止められました。シブトラミンとそれを含む薬剤は、過剰体重に悩む患者に次々と処方されるようになりました。

しかし、この有効成分を含む薬を服用した患者に精神障害が見られるという報告が急速に増え始めました。特に高齢者において、自殺や致命的な結果をもたらす急性心血管疾患の症例が増加しています。さらに、シブトラミンを含む薬は、一部のデータによると、薬物依存を引き起こす可能性があります。これらの事実と、この薬の特性に関するより徹底的な研究で発見された多くの副作用が、シブトラミンが禁止されている理由を説明しています。2010年以降、この有効成分を含む薬の販売は、欧州連合、オーストラリア、米国、カナダ、ウクライナで一時的に停止されており、ロシアでは医師の処方箋がないと購入できません。

この薬剤の適応症は、BMI(ボディマスインデックス)が30~35 kg/m²を超え、他の治療法が無効であるII~III度の一次性肥満です。この薬剤は登場直後から現在に至るまで、すべての人に推奨されているわけではなく、特に重度の肥満の患者に推奨されています。シブトラミンの治療レジメンは、低カロリー食と運動です。また、インスリン非依存型糖尿病、高タンパク血症または低タンパク血症の患者にも処方されます。この場合、推奨される患者のBMIは27 kg/m²以上です。

シブトラミンを含む薬物療法を含む複合療法は、肥満治療の実務経験を持つ専門医の監督下で実施されます。その重要な部分は、食事や栄養に関する習慣、そしてライフスタイルの変化に対する患者の心理的準備を形成し、薬物療法の中止後もそれらを維持できるようにすることです。

薬力学

この物質の作用機序は、空腹感を急速に満たすことを促進し、満腹感を活性化し、それによって患者側の努力なしに摂取する食物の量を減らすことです。

脳のニューロン間での化学信号(例えば、食物摂取時の満腹感など)の伝達は、神経伝達物質であるセロトニンとノルエピネフリンが細胞間空間(シナプス)に放出され、そこで信号が受信されることから始まります。シブトラミン分子は、神経伝達物質がシナプス前細胞に戻るのを阻害します。これにより、シナプス内のセロトニンとノルエピネフリンの濃度が上昇し、インパルスを受信するニューロンの刺激が増強されます。満腹感に関する信号はシナプス後細胞により強く伝達されるため、体は大量の食物を摂取する必要がなくなります。さらに、この薬は体内の熱産生を増加させ、代謝プロセスを強制し、モノデメチルシブトラミンとジデメチルシブトラミンを形成します。これらの活性代謝物は、放出された神経伝達物質(セロトニンとノルエピネフリン)や快楽ホルモンであるドーパミンの再取り込みを阻害しますが、その程度ははるかに低くなります。シブトラミンはこのように作用することで、満腹感の急速な発現を促進し、それが持続します。間食への欲求は自然に消え、食物摂取量が大幅に減少し、急速な減量につながります。

活性物質およびその活性代謝物は、モノアミン酸化酵素の放出およびその活性化には無関係であり、カテコールアミン、セロトニン、ヒスタミン、アセチルコリン、グルタミン酸、ベンゾジアゼピンなどの神経伝達物質と相互作用しません。血小板による膜セロトニン受容体の捕捉を抑制し、その機能を変化させることができます。

これらの薬剤の助けを借りて脂肪沈着が減少すると、血漿中の高密度リポタンパク質(「善玉」コレステロール)のレベルが上昇し、トリアシルグリセリド、総コレステロールが「悪玉」コレステロールと尿酸を犠牲にして定量的に減少します。

これらの薬剤による治療中、血圧と心拍数の軽度上昇が主に記録されましたが、これらのパラメータに深刻な変化が生じた症例も見られました。シブトラミンを含む薬剤のほとんどは単剤ですが、レドゥクシンは主成分に加えて、副作用のない天然の非食品である微結晶セルロースを含有しています。レドゥクシンは胃に長く留まり、水分の影響で膨張することで満腹感を与える性質があります。シブトラミンと併用することで、その効果を補完します。水分だけでなく腐敗菌も吸収し、腸内をきれいにし、食中毒を予防します。

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薬物動態

経口摂取すると、有効成分は消化管から急速に吸収されます(約80%)。肝臓に入ると、シブトラミンはモノデメチルシブトラミンとジデメチルシブトラミンに代謝されます。0.015gを服用してから72分後に有効成分の最高濃度が観察され、3〜4時間後にその代謝物が観察されます。食事と一緒にカプセルを服用すると、患者は代謝物の最大濃度を3分の1に減らし、最大濃度に達するまでの時間が3時間長くなりますが、総濃度と分布は変わりません。シブトラミン(ほぼ完全に)とその代謝物(> 90%)は血清アルブミンに結合し、体の組織に良好な速度で広がります。血清中の有効物質の濃度は、治療開始から4日後に平衡状態に達し、最初の投与後に測定された血清濃度の2倍になります。

不活性な脱メチル化代謝物は主に尿中に排泄され、1%未満が便中に排泄されます。シブトラミンの半減期は66分、その代謝物(モノデスメチルシブトラミンおよびジデスメチルシブトラミン)はそれぞれ14時間および16時間です。

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投薬および投与

この薬は、食事の有無にかかわらず、朝1回服用します。治療は0.01gのカプセル1錠から開始し、そのまま飲み込み、十分な量の水で流し込みます。治療開始から最初の4週間で体重減少が2kg未満で、忍容性が良好であれば、1日用量を0.015gに増量します。その後4週間で体重減少が2kg未満の場合、高用量は推奨されないため、効果がないと判断して薬の服用を中止します。

以下の場合には治療は中止されます。

  • 患者の体重が3か月間で当初の体重の5%未満しか減少しなかった場合。
  • 体重減少が初期体重の5%未満に安定したとき。
  • すでに体重減少を達成した後、患者の体重が再び 3 キログラム以上増加した場合。

この薬による治療は最長2年まで可能です。

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妊娠中に使用する シブトラミン

実験動物におけるシブトラミンの試験結果では、この有効成分が受精能力に影響を与えないことが示されていますが、実験用ウサギの仔では胎児に対する催奇形性が観察されました。仔ウサギには、外見および骨格構造に関連する身体的異常が認められました。

シブトラミンを含む薬剤は、妊娠中および授乳中の女性には使用が禁止されています。治療期間中および治療終了後1ヶ月半は、妊娠可能年齢の女性患者は確実な避妊法を講じる必要があります。

禁忌

  • 年齢制限:未成年者および65歳以上の人には処方されません。
  • 内分泌系や中枢神経系の疾患、その他の器質的原因によって引き起こされる二次性肥満。
  • 摂食障害 – 過食症、拒食症(現在または過去)
  • 精神病理;
  • 全般性チック;
  • 脳の一部における循環障害(現在または過去)
  • 毒性甲状腺腫;
  • 虚血性心疾患(現在または過去)、心拍リズムおよび心拍数の異常、心筋の慢性代償不全。
  • 末梢血管の循環障害;
  • 145 mm Hgを超える血圧の制御不能な上昇。
  • 重度の肝機能障害および/または腎機能障害;
  • 尿閉を伴う前立腺腺腫;
  • 褐色細胞腫
  • 薬物乱用および/またはアルコール依存症;
  • 閉塞隅角緑内障;
  • 低乳酸症、グルコース・ガラクトース吸収不良症候群;
  • シブトラミンおよび/または本剤の他の成分に対する既知の過敏症。

高血圧、循環器疾患、筋肉のけいれん、冠動脈不全、てんかん、肝機能障害および/または腎機能障害、胆石症、緑内障、出血、チックの病歴がある患者、また血液凝固を阻害する薬を服用している患者には、特別な注意を払って処方する必要があります。

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副作用 シブトラミン

この物質は非常に効果的な食欲抑制剤であり、当然のことながら、体重を減らしたいと思っていて、多くの絶賛のレビューを読んだ人は、「シブトラミンの危険性は何ですか?」という疑問を抱きます。

もちろん、他の物質と同様に、アレルギーを引き起こす可能性があります。ほとんどの場合、アナフィラキシーショックではなく、より無害な体の反応です。例えば、シブトラミンによる発疹などです。不快ではありますが、危険ではありません。服用を中止してください。かゆみはすぐに治まります。

より深刻な結果は依存症です。この薬は1年以上の使用は推奨されていませんが、服用を始めた人はしばしば止められなくなり、真の薬物依存症、つまり薬物依存症の亜種に陥ります。誰もがそうとは限りません。しかし、この薬のこの特性に体が耐性を持つと保証できる人はいるでしょうか?

シブトラミンには真の麻薬のような高揚感はありませんが、徐々に服用を中止することが推奨されていますが、服用を中止すると「離脱症状」に似た感覚を経験することがあります。これは、3ヶ月という短期間の服用でも起こります。めまいや片頭痛、睡眠障害や不安、興奮性や無関心の増加、自殺念慮などです。シブトラミンは脳と中枢神経系に直接作用します。これが過食や肥満を抑制する方法です。しかし、望ましくない結果を招くことなく精神と神経系に影響を与えることが常に可能であるとは限りません。シブトラミンが最初に処方された際には、重度の神経精神疾患、自殺、急性心筋梗塞や脳卒中による死亡が伴い、患者は薬物依存症に陥り、長期使用は悲惨な結果をもたらしました。シブトラミンの現代の投与量は、当初推奨されていた量よりもはるかに少なく、薬剤の精製度も向上していますが、副作用は、それほど顕著ではないとはいえ、依然として残っています。この薬を服用中は、高所作業、車両の運転、または集中力を必要とする機械の操作は禁止されています。この薬は、アルコール中毒または中毒の既往歴のある方には禁忌です。副作用が重層的に現れるためです。

薬の説明書には、副作用は治療開始後1ヶ月目に最も多く発生し、その後も継続する場合は、時間の経過とともにその頻度と強度が減少していくと記載されています。副作用は主に可逆的で、薬の服用を中止すると消失します。

最も一般的なものは、心拍数の増加、高血圧、皮膚の充血と温感、便秘、食欲不振、痔の悪化、吐き気、口渇感、不眠症、失神、体の一部のしびれ、パニック発作、発汗の増加、味覚異常でした。

重篤な副作用が多数報告された後、欧州連合(EU)の関係機関が開始した登録後研究SCOUTでは、肥満や心血管疾患の可能性が高い患者が多数参加し、以下のデータが得られました。シブトラミンを服用した患者は、プラセボを服用した患者と比較して、非致死的(!)心臓発作、脳卒中、心臓発作のリスクが16%増加しました。しかし、非常に心強いのは、蘇生措置の助けを借りて、本物の薬を服用した患者を1.4%多く救うことができたことです。しかし、血管病変による死亡例とあらゆる原因による死亡例は、両方の患者群で同じ頻度で発生しました。

軽度の発疹からアナフィラキシーショックに至るまで、アレルギー症状という形で望ましくない結果が現れることもありました。血小板数の減少(血液凝固障害)、血管壁の自己免疫性損傷(出血性紫斑病)、そして前述の精神障害といった症例もありました。これらの症例では、治療を中止することが推奨されました。

神経系が薬物に反応し、けいれん、短期記憶障害、健忘などの症状が出た。

頭痛、背中、耳の痛み、視覚・聴覚障害、消化器系疾患、耳鼻咽喉科疾患、ヘルペスなど。副作用は数え切れないほどあります。最後に、離脱症状には頭痛や食欲増進(!)が伴う場合があるという注意書きがあります。

シブトラミン服用後に妊娠を計画している女性は、妊娠について真剣に検討する必要があります。この薬剤には催奇形性があり、突然変異を引き起こす可能性はまだ確認されていませんが、長期間使用されていないこと、そして最も重要なのは、多くの場合非公式に使用されていることです。そのため、リストへの追加はまだ可能です。

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過剰摂取

シブトラミンを推奨用量を超えて服用すると、副作用の発生率と重症度が高まります。過剰摂取の影響については十分な研究が行われておらず、特効薬はありません。

過剰摂取の場合の応急処置として、推奨量を超えて摂取した瞬間から 1 時間は胃洗浄と腸管吸着剤が処方されます。

薬剤を過剰摂取した場合は、24時間患者の状態を観察する必要があります。副作用の症状が現れた場合は、適切な治療が行われます。過剰摂取で最もよく見られる副作用である血圧上昇と心拍数増加は、β遮断薬で緩和されます。
シブトラミンの過剰摂取の場合、「人工腎臓」デバイスの使用は不適切です。研究によると、シブトラミンの代謝産物は血液透析では実質的に排除されないためです。

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他の薬との相互作用

以下と組み合わせて使用しないでください:

  • 精神病を緩和する他の薬剤や中枢作用を有する消化性肥満患者向けの他の薬剤と併用する場合;
  • モノアミン酸化酵素の酵素活性を阻害する薬剤を服用している場合(シブトラミンとモノアミン酸化酵素阻害剤を含む薬剤の服用間隔は少なくとも 2 週間あけてください)。
  • セロトニンの生成を刺激し、その再取り込みを抑制する薬剤を使用する。
  • 肝臓ミクロソーム酵素を不活性化する薬剤を使用する。
  • 心拍数の増加や血圧の上昇を引き起こし、交感神経系を刺激する薬物を服用します。

シブトラミンを含む製剤は経口避妊薬の薬理作用に影響を与えません。

シブトラミンとアルコールは相性が悪いことにも留意してください。

現在、ウクライナではシブトラミンを含む医薬品が一時的に禁止されており、処方箋があっても合法的な枠組み内で営業している薬局では販売できません。しかし、シブトラミンを含む医薬品を購入することは難しくなく、インターネット上には多くの情報が掲載されています。ただし、禁止薬物の販売は購入と同様に処罰の対象となります。この点も考慮する価値があります。

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保管条件

シブトラミン系薬剤の保管条件は、他の多くの医薬品と変わりません。保管温度は25℃を超えず、有効期間は最長3年です。薬剤は元の包装から取り出して、小さなお子様の手の届かない場所に放置しないでください。

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類似品

食物性肥満の治療に最も研究されている薬剤はゼニカル(同義語:オルリスタット)です。これもシブトラミンの高価な類似体です。有効成分は、脂肪が吸収されるべき小腸での脂肪吸収を阻害し、便とともに排出します。低カロリー食を摂取した場合にのみ効果を発揮し、その効果は約20%高まります。主な副作用は、腸の不調、鼓腸、便失禁であり、摂取した食品の脂肪含有量に直接依存します。脂肪含有量が高いほど、望ましくない影響は顕著になります。

オルリスタットとシブトラミンの違いは作用機序にあります。オルリスタットは脂肪とよく溶け合い、体外に脂肪を排出し、エネルギー消費を補うために体に蓄えられた脂肪を使わせます。一方、シブトラミンは食欲を抑制し、脳の中枢神経系に作用します。シブトラミンは中枢神経系を介して他の身体器官に直接作用します。オルリスタットは血流にほとんど入らず、腸管で作用するため、身体器官に実質的に影響を与えません。この薬剤は、体重減少という薬理効果においてのみシブトラミンの類似薬であり、作用機序は全く異なります。

食欲抑制剤フェンフルラミンはセロトニン作動薬であり、アンフェタミン誘導体であり、その作用機序はシブトラミンに近いため、禁止されている麻薬です。

抗うつ薬フルオキセチンはセロトニンの再取り込みを阻害するため、食欲抑制作用があります。このリストはまだまだ続きますが、これらの薬剤はすべて中枢神経系に影響を及ぼすため、程度の差はあれシブトラミンと同様の副作用があり、健康に回復不能な害を及ぼす可能性があります。

シブトラミンの類似品は存在しません。インド産の安価な同義語、例えばゴールドライン、レッドジャス、スリミアなどが存在します。中国製の栄養補助食品は、まさに「お粗末な」ものです。

レドゥクシンライトはシブトラミンとは全く異なる成分で、鎮静作用と食欲抑制作用を持つ有効成分オキシトリプタンを含有しています。栄養補助食品です。

安価な類似品としては、ゴールドラインライトやリスタタといった栄養補助食品がありますが、これらはシブトラミンを含有していません。しかし、パッケージはシブトラミン含有製品に似ています。これは宣伝文句に過ぎず、そのため、これらの製品の効果は非常に低いです。

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減量中の人や医師からのレビュー

減量中の人やその家族によるシブトラミンに関するレビューは、しばしば恐ろしい内容で、副作用のために服用を中止する人も多くいます。しかし、服用による望ましくない結果から逃れられる人は必ずしも多くありません。レビューから判断すると、これらの副作用は必ずしも元に戻るとは限りません。この薬に頼る決断を後悔しているというレビューも少なくありません。しかし、この薬の高い有効性を強調する、明らかに肯定的なレビューも多く、口渇以外に副作用は挙げられていません。

医師のレビューは非常に控えめで、シブトラミンの高い効能を否定するものではなく、処方箋の規則と患者の医師の監督に従う必要性を強調しています。この薬は深刻な副作用を引き起こすため、自己投薬は完全に禁止されています。誰もこれを否定していません。患者の半数がシブトラミンによって引き起こされる副作用の少なくとも1つを経験していることが強調されています。それでも、この物質が一時的にではありますが、ほとんどの経済先進国で禁止されたのは、決して無意味なことではありません。

注意!

情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。シブトラミン:何が危険か、作用機序、服用方法、結果

説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。

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