ザイアゲン
最後に見直したもの： 03.07.2025
すべてのiLiveコンテンツは、可能な限り事実上の正確さを保証するために医学的にレビューまたは事実確認されています。
厳格な調達ガイドラインがあり、評判の良いメディアサイト、学術研究機関、そして可能であれば医学的に査読された研究のみにリンクしています。 かっこ内の数字（[1]、[2]など）は、これらの研究へのクリック可能なリンクです。
当社のコンテンツのいずれかが不正確、期限切れ、またはその他の疑問があると思われる場合は、それを選択してCtrl + Enterキーを押してください。
ジアゲンは抗ウイルス全身薬です。ヌクレオチドおよびヌクレオシド逆転写酵素の阻害剤です。
適応症 ザイアゲン
これは、ART（HIV感染治療）中の複合治療の一部として、小児および成人に使用されます。
薬力学
この薬剤の有効成分はNRTIに分類されるアバカビルです。HIV-1因子だけでなく、HIV-2（ラミブジンとジドブジンの併用、ネビラピンとジダノシンおよびザルシタビンの併用による感受性が低下したHIV-1分離株を含む）に対する強力な阻害剤です。細胞内に入ると、この物質は活性分解産物（カルボビル三リン酸）に変換され、主な作用機序はHIV逆転写酵素の働きを遅らせることです。これにより、DNA鎖内のウイルスに必要な結合が破壊され、複製プロセスが停止します。
アバカビルのin vitro抗ウイルス試験では、同時投与した場合のNRTI（ラミブジンおよびジドブジンとジダノシン、スタブジンとエムトリシタビン、ザルシタビンとテノホビルなど）、NNRTI（ビラムネなど）、またはPI薬（アンプレナビルなど）との拮抗作用は示されませんでした。
薬物動態
アバカビルは消化管に入ると速やかに吸収され、経口投与後の成人におけるバイオアベイラビリティは83%に達します。血清中の濃度は、錠剤の場合は服用後1.5時間後、経口液の場合は服用後60分後に最高値を示します。
AUC値は溶液と錠剤で同じです。1日600mgの用量で錠剤を服用すると、最高濃度は約3mcg/mlに達し、12時間間隔で服用した場合のAUC値は6mcg/時/mlです。溶液を使用した場合の最高濃度は、錠剤を使用した場合よりも（それほど大きくはありませんが）高くなります。食事と一緒に服用すると、血清中の最高濃度に達するまでの時間が遅くなりますが、血漿中の総濃度には影響しません。そのため、Ziagenは食事と一緒に服用できます。
この薬は様々な組織に容易に浸透します。臨床試験では、HIV感染者において、この薬が脳脊髄液（CSF）へ良好に移行することが示されています。脳脊髄液および血清中のこの薬の有効成分の平均割合は約30～44%です。薬用量を服用した場合、タンパク質結合指数は約49%です。
本剤は肝臓で代謝され（一次代謝）、投与量の2%未満が腎臓から排泄されます（未変化体）。主な分解産物は5'-カルボン酸と5'-グルクロン酸抱合体で、これらはアルコール脱水素酵素の作用、またはグルクロン酸抱合の過程によって生成されます。
薬剤の半減期は90分です。1日2回、300mgの用量で繰り返し投与しても、顕著な蓄積は認められません。未変化体のアバカビルとその分解産物は腎臓（83%）から排泄され、残りは便として排出されます。
投薬および投与
この薬は、HIV感染者の治療に豊富な経験を持つ医師の監督下でのみ使用することができます。
アバカビルによる治療を開始する前に、HIV感染者がHLA B*5701アレルのキャリアであるかどうかを確認するためのスクリーニングが必要です。これは患者の人種に関わらず実施する必要があります。HLA B*5701アレルを有することが判明した人へのアバカビルの処方は禁止されています。
この溶液は食事の有無にかかわらず使用できます。錠剤の形でも入手可能です。
体重 25 kg を超える子供および成人の投与量: 1 日あたり 600 mg (または 30 ml) の薬剤を 2 回に分けて (300 mg/15 ml)、または 1 日の全投与量を 1 回で服用することが推奨されます。
体重25kg未満のお子様。
1歳以上の小児には、1日8mg/kg（2回投与）または16mg/kg（1回投与）を服用してください。1日600mg（または30ml）を超える服用は認められません。
3～12ヶ月齢の乳児には、1日2回、8mg/kgの用量で投与してください。1日2回投与が困難な場合は、1日1回、16mg/kgの用量で投与することを検討してください。この年齢層における1日1回投与に関する情報は非常に限られていることに留意してください。
1日2回服用から1回服用に切り替える場合は、1日2回服用の約12時間後に1回服用量（上記参照）を服用し、その後は1回服用に必要な間隔（24時間）をあけて服用を続けてください。1回服用から1日2回服用に切り替える場合は、1日2回服用の最初の1回服用量を、最後の1回服用から約24時間後に服用してください。
妊娠中に使用する ザイアゲン
通常、妊婦の HIV 治療に抗レトロウイルス薬を使用するかどうか、また子供への病気の垂直感染のリスクを減らすかどうかを決定する際には、動物実験から得られた情報と妊婦における Ziagen の使用に関する既存の臨床経験が考慮されます。
動物実験ではラットで胎児毒性が認められましたが、ウサギでは認められませんでした。動物モデルでは発がん性作用が認められましたが、これらのデータの医学的意義は確立されていません。アバカビルとその分解産物はヒト胎盤を通過することが分かっています。
妊娠第1期（800例以上）に本剤を服用した妊婦、ならびに妊娠第2期および第3期（1000例以上）に本剤を服用した妊婦において、新生児・胎児への反応や胎児の先天異常は認められませんでした。この情報から、ヒトにおける先天異常のリスクは非常に低いと結論付けられます。
ミトコンドリア障害：ヌクレオシド系およびヌクレオチド系薬物は、in vitro試験およびin vivo試験においてミトコンドリアに損傷を与えることが示されています。母親が妊娠中または出産後にヌクレオシド系薬物を使用した場合、HIV陰性の小児においてミトコンドリア機能障害が認められたという情報があります。
ラットを用いた試験では、アバカビルとその代謝物が乳汁に移行することが示されました。また、本剤の有効成分はヒトの母乳中にも排泄される可能性があります。3ヶ月未満の乳児への本剤の使用に関する情報はありません。この点から、ジアゲンによる治療中は授乳を控えることが推奨されます。一般的に、HIVに感染した母親は、子供への感染リスクを避けるため、いかなる場合でも授乳を控えることが推奨されます。
禁忌
主な禁忌：
- アバカビルまたはこの薬剤の他の成分に対する過敏症;
- 中等度から重度の肝不全;
- 3 か月未満の乳児に対する薬剤使用の安全性に関する情報はないため、この年齢層への処方は禁止されています。
副作用 ザイアゲン
多くの副作用の原因は未だ解明されていません。Ziagenの使用自体に関連しているのか、他の薬剤に関連しているのか、あるいは病気そのものの結果として生じたのかは不明です。主な症状は以下の通りです。
- 消化管および代謝過程の問題：高乳酸血症または食欲不振がよく見られます。乳酸アシドーシスが稀に発生することもあります。
- 神経系の病変：頭痛が頻繁に現れる。
- 消化器系の症状：嘔吐、下痢、吐き気などがしばしば起こります。膵炎が時折観察されますが、その発症が薬物使用に関連しているかどうかは証明されていません。
- 皮下層および皮膚表面の病変：発疹がしばしば出現する（全身症状は伴わない）。スティーブンス・ジョンソン症候群、多形紅斑、またはTENがまれに発現する。
- 全身障害：発熱だけでなく、倦怠感や疲労感もしばしば見られます。
他の薬との相互作用
インビトロ実験では、アバカビルが元素450を介して他の薬剤と相互作用する可能性は極めて低いことが示されています。元素450はアバカビルの代謝に主要な役割を果たしておらず、アバカビル自体もP450ヘムタンパク質システムの一部であるCYP3A4酵素を介した代謝プロセスを阻害しません。インビトロ試験では、薬効濃度の薬剤がCYP3A4、CYP2C9、またはCYP2D6酵素を阻害しないことが示されました。臨床試験では肝臓における代謝プロセスの誘導は認められなかったため、他の抗レトロウイルスプロテアーゼ阻害剤、および多くのP450酵素を介して代謝が行われる他の薬剤との相互作用の可能性は極めて低いと考えられます。また、Ziagenとラミブジンまたはジドブジンの間には、治療プロセスに重大な相互作用がないことも研究で示されています。
酵素を誘導する可能性のある薬剤（例：フェノバルビタールとリファンピシンまたはフェニトインの併用）は、UFDGT に影響を及ぼすことで、アバカビルの血漿濃度をわずかに低下させる可能性があります。
エチルアルコールの影響下では、薬物の代謝が変化し、AUCが約41%上昇します。しかし、この指標は有意とは考えられていません。一方、アバカビルはエチルアルコールの代謝には影響を与えません。
薬物動態試験から得られたデータによると、ジアゲン600mg（1日2回）をメサドンと併用すると、アバカビルのピーク値が35%低下し、ピーク到達時間が60分遅延しますが、AUCレベルは変化しません。本剤の薬物動態特性の変化は臨床的に重要ではありません。また、試験では、本剤がメサドンの総クリアランスの平均値を22%上昇させることも示されました。このため、薬物代謝酵素の誘導が起こる可能性があります。メサドン治療を受けている人は、投与中に現れる離脱症状について、医師による継続的なモニタリングを受ける必要があります。離脱症状が現れた場合は、メサドンの投与量を変更する必要がある場合があります。
レチノイドはアルコール脱水素酵素の関与により排泄されます。薬物との相互作用が生じる可能性がありますが、研究はされていません。
リバビリンとアバカビルは類似した方法でリン酸化されるため、両者の間に細胞内相互作用が生じることが予想されます。その結果、リバビリンの細胞内リン酸化分解産物が減少し、C型肝炎ウイルスに感染した患者において持続的なウイルス学的反応が得られる可能性が低下する可能性があります（ペグインターフェロン／リバビリン併用療法の場合）。医学文献では、Ziagenとリバビリンの併用に関して矛盾する情報が得られています。一部の情報源では、HIVとC型肝炎ウイルスの重複感染者がアバカビルを含む抗レトロウイルス薬を服用している場合、ペグインターフェロン／リバビリン併用療法に対する反応が弱まるリスクがあると示唆されています。したがって、これらの薬剤を併用する場合は注意が必要です。
[ 14 ]
注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。ザイアゲン
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。