Siagen
最後に見直したもの： 23.04.2024
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Ziagenは抗ウイルス全身薬です。これは、ヌクレオチドおよびヌクレオシド逆転写酵素の阻害剤である。
適応症 ジアゲナ
これは、HIV感染症を治療する際のARVT中の複雑な治療の不可欠な部分として小児および成人に使用されます。
薬力学
薬物の有効成分 - アバカビル。NRTIのカテゴリーに含まれています。これは、（ジダノシンおよびザルシタビンとジドブジン、ネビラピンしかもとラミブジンに対する感受性の低下を有するHIV-1分離株を、含む）HIV-1及びHIV-2の阻害剤は強力な効果素子を有しています。回内の細胞の内部に、物質は、活性分解産物（カルボビル三リン酸）に変換され、その作用主要なメカニズムは、DNA鎖内の通信に必要なウイルスを破壊し、その複製プロセスを停止HIV逆転写プロセスを遅くすることです。
In vitro試験抗ウイルス特性をアバカビル中全く拮抗のNRTI（例えばエムトリシタビンとテノホビルとザルシタビンとジダノシン及びスタブジンとラミブジン及びジドブジンなど）、（例えばVIRAMUNEなど）のNNRTIまたはSP薬（例えば、アンプレナビル）を示しませんでした彼らの共同出願の結果として。
薬物動態
アバカビルは胃腸管の中に入ってすぐに十分に吸収され、経口投与後の成人のバイオアベイラビリティーのレベルは83％に達します。物質の血清最大値は、錠剤の使用後1.5時間後または経口溶液の適用後60分後に観察される。
AUCの値は、溶液および錠剤の両方で同じである。薬物錠剤を600mg /日の用量で使用した後、ピーク濃度は約3μg/ mlに達し、用量間の12時間間隔でのAUCレベルは6μg/ h / mlである。溶液を使用した場合の物質のピーク値は、錠剤の使用よりも高い（しかしあまりないが）。薬物と一緒に食品を使用すると、ピーク血清スコアに達する時間は遅くなるが、薬物の全血漿値には影響しない。これにより、あなたは食べ物と共にザイゲンを食べることができます。
薬物は様々な組織に自由に浸透します。臨床試験によれば、HIV感染者では、薬物はCSFの内部を良好に通過することが示されている。脳脊髄液および血清中の薬物の活性成分の指標の平均割合は約30〜44％である。投薬量で薬物を服用した後、タンパク質結合指数は約49％である。
この薬剤は、肝臓代謝の過程を経るが（一次）、施用量の2％未満が腎臓を介して排出される（変化しない形態）。主な分解産物は、アルコール脱水素酵素の関与またはグルクロン酸化の過程を経て形成される5'-カルボン酸ならびに5'-グルクロニドである。
薬物の半減期は90分である。1日に2回、300mgの割合で複数回投与すると、重大な物質の蓄積は起こらない。変化していないアバカビルの崩壊生成物は、腎臓（83％）を介して排泄され、残りは糞便で排泄される。
投薬および投与
この薬の使用は、HIV陽性者の治療経験が豊富な医師の監督下でのみ認められています。
アバカビルで治療コースを開始する前に、HIV感染者がHLA B * 5701対立遺伝子のキャリアであるかどうかを判定するためのスクリーニングが必要です。これを行うには、患者のレースに関係なく必要です。HLA B * 5701対立遺伝子を発見した人々に投薬を行うことは禁じられています。
この解決策は食べることに関係なく使用されます。薬は錠剤の形でも放出される。
寸法が25以上kgおよび成人の体重の子供のための投与量：1日、薬物（又は30ml）中の600mgのを取ることが推奨される - または時間2（300ミリグラム/ 15ミリリットル）、または全一日分の食料一つの受信のために。
体重25kg未満の子供。
1歳以上の子供は、8mg / kg /日（2回摂取）または16mg / kg（1回投与）が必要です。1日は600mg（または30ml）を超えないようにしてください。
3〜12ヶ月齢の乳児は、8mg / kg（1日2回）の投薬を受ける必要があります。2回の薬の使用が不可能な場合は、一日16mg / kgの1回投与を考慮する。特定の年齢区分の1日1回投与での薬物使用に関する情報は非常に限られていることに留意する必要があります。
使い捨て単2の受信への遷移の場合、毎日の投与量で塗布時間2後約12時間後に（上に示した）使い捨て部分を飲む、使い捨て間隔（24時間）を適用するときに必要とされる薬剤の使用を継続する必要があります。ダブルでシングル受信モードを変更する場合、必要に応じて約24時間使い捨て部分の最後の使用後に二重用量の最初の部分を取ります。
妊娠中に使用する ジアゲナ
通常、妊婦のHIVの治療のための抗レトロウイルス薬の使用上の意思決定の場合には、子供への病気の垂直伝播のリスクを軽減するために、動物実験の後に得られた情報を考慮に入れると、妊娠中に加えて、既存の臨床経験ZIAGEN。
動物で実施された試験はラットに胚毒性を示したが、ウサギは見出されなかった。薬物の発癌作用は動物モデルで観察されたが、これらのデータの治療上の意義は確立されていなかった。崩壊生成物を有するアバカビルがヒトの胎盤に浸透することができることが判明した。
第1トライメスター（800を超える場合）で薬物を取った妊婦では、だけでなく、妊娠の2番目と3番目の学期にそれを取った人の中で（1000以上の場合）、そこには胎児/新生児の反応がなかっただけでなく、胎児の先天性異常。この情報により、人間の先天性異常のリスクが非常に低いと結論づけることができます。
ミトコンドリア障害：インビトロまたはインビボ試験における薬物のヌクレオシド類似体およびヌクレオチド類似体は、ミトコンドリアへの損傷を引き起こした。母親が妊娠中または出生後にヌクレオシド系薬物の類似体を使用したHIV陰性の検査を受けた小児のミトコンドリア機能不全に関する情報があります。
ラットの検査では、アバカビルとその代謝物が牛乳に浸透していることが分かった。薬物の活性成分は、ヒトの母乳中に排泄される。3ヶ月未満の乳児の投薬に関する情報は入手できません。この点で、ジアゲンでの治療では、母乳育児を中止することが推奨されます。一般的に、HIVに感染した母親は、感染症の伝染の危険を避けるために母乳育児を拒否することをお勧めします。
禁忌
主な禁忌：
- アバカビルまたは薬物の他の要素に対する過敏症;
- 中程度または重度の形態の肝不全;
- 3ヶ月まで幼児用医薬品の安全性に関する情報はないため、この年齢区分に割り当てることは禁じられています。
副作用 ジアゲナ
多くの副作用の原因はまだ解明されていません.Ziagenや他の医薬品の使用に関係しているのか、病気そのものの結果であるのかはわかりません。主な違反：
- 胃腸管や代謝過程の問題：多くの場合、高乳酸血症や食欲不振があります。乳酸アシドーシスが発症することもあります。
- NA領域の病変：頭痛がしばしば発生する。
- 消化器系の症状：しばしば嘔吐、下痢、吐き気があります。時々、膵炎が注目されるが、その発症が薬物の使用に関連していることを立証することはできなかった。
- 皮下層および皮膚表面の損傷：しばしば発疹（全身症状を示さない）がある。スティーブンス・ジョンソン症候群、多形性紅斑、またはTENが時折開発される。
- 全身性障害：しばしば、発熱または疲労の感情だけでなく、発熱の状態もある。
他の薬との相互作用
実験的なインビトロ試験は、アバカビルにおいて、要素450で実施される他の薬物との相互作用の可能性がかなり低いことを示している。要素450は、代謝物質の主要な参加者ではなく、アバカビルはP450のヘムタンパク質に含まれる酵素CYP3A4を用いて行う代謝プロセスを阻害しません。インビトロ試験では、医薬的に活性な濃度の薬剤は酵素CYP3A4、さらにはCYP2C9またはCYP2D6を抑制しないことが判明した。臨床試験では、代謝プロセスの誘導は、肝臓内に発生していないので、他の薬剤型抗レトロウイルスプロテアーゼ阻害剤との相互作用の可能性を、だけでなく、多くのP450酵素によって行われる代謝そのうち他の薬剤と、非常に低いです。また、研究では、治療過程に不可欠なZiagenとラミブジンまたはジドブジンとの間に有意な相互作用はないことが示されています。
UDPGTに作用する酵素（例えば、リファンピシンまたはフェニトインによるフェノバルビタール）を潜在的に誘導することができる薬物は、アバカビルの血漿値をわずかに低下させる可能性がある。
薬物の代謝はエチルアルコールへの暴露によって変化する - AUCのレベルの増加は約41％である。しかし、この指標は重要ではないと考えられます。次に、アバカビルはエチルアルコールの代謝に影響を与えない。
薬物動態試験をした後に得られた情報が表示されている600ミリグラム（日受付二回あたり）ZIAGENのメタドンは、60分間35％アバカビルのピーク値を低減し、それらを達成するためのダウン時間を遅くしますが、AUCレベルは同じままの組み合わせ。薬物の薬物動態学的特性の変化は臨床的に重要ではない。試験では、全メタドンクリアランスの平均値が22％増加することも示されています。このため、薬物を代謝する酵素の誘導が起こることがある。メサドンで治療されている人は、投薬中に起こる撤退の徴候について、医師によって絶えず監視されるべきである。このような状況の進展において、メタドンの投薬量に新たな変化が必要である可能性がある。
レチノイドの排除は、要素アルコールデヒドロゲナーゼの関与を伴って行われる。彼らは研究されていないが、薬物との相互作用を開発することは可能です。
アバカビルとリバビリンは、同様の方法をリン酸化しているので、一つには、それらの間の細胞内相互作用の出現を期待することができると考えられます。結果は、その後、（ペグ化インターフェロン/リバビリンを用いた治療の場合）HCVタイプCに感染した患者における持続性ウイルス学的応答を得る可能性を低減することができるリバビリン崩壊のリン酸化産物の細胞内で減少させることができます。医学文献は、ジアゲンとリバビリンの組み合わせに関する相反する情報を提供する。個々のソースは、人々がHIVに同時感染し、肝炎C型ウイルス、ペグ化リバビリン/インターフェロンを用いた治療に対する応答障害のリスクのあるアバカビル成分を含む抗レトロウイルス薬を、受信することを期待しました。したがって、薬の組み合わせの場合は注意が必要です。
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注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。Siagen
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。