ジナセフ

ジナセフは全身性抗菌薬であり、第2世代セファロスポリン系に属します。

適応症 ジナセファ

セフロキシムに過敏症を示す細菌によって引き起こされる感染症の除去に使用されます。さらに、病原体がまだ特定されていない感染症の治療にも使用されます。特定されている疾患には以下のものがあります。

• 呼吸器系：急性または慢性気管支炎、感染性気管支拡張症、ウイルス性肺炎、肺膿瘍、外科的介入の結果として生じる胸骨の感染症。
• 鼻と喉の領域：副鼻腔炎を伴う扁桃炎、また咽頭炎。
• 泌尿器系の器官：膀胱炎、急性期または慢性期の腎盂腎炎、さらに無症候性の細菌尿の発症。
• 軟部組織領域：多形紅斑、蜂窩織炎、創傷感染。
• 関節と骨の構造：化膿性関節炎および骨髄炎。
• 産婦人科疾患：骨盤領域の炎症および感染症。また、淋病（特にペニシリンを使用できない場合）
• その他の感染症：敗血症を伴う髄膜炎など、さまざまな疾患が含まれます。

この薬は、腹膜や胸骨、さらには骨盤領域の手術後、また血管、整形外科、心血管の手術中に感染性合併症の発生を防ぐためにも使用されます。

多くの場合、この薬剤を単独療法で使用すれば高い結果が得られますが、アミノグリコシド系薬剤やメトロニダゾール（坐剤、注射剤、経口剤）との併用が認められる場合もあります。

混合型の疾患（嫌気性および好気性）の発症が予想される場合、または治療中の場合（肺（脳、骨盤）膿瘍、腹膜炎、誤嚥性肺炎などの疾患の場合）、またそのような感染症を発症するリスクが高い場合（たとえば、婦人科手術または結腸手術の結果）には、ジナセフをメトロニダゾールという物質と併用する必要があります。

慢性気管支炎および肺炎の悪化の治療中は、必要に応じて、ジナット（セフロキシムアキセチル）を経口摂取する前にこの薬を使用することが許可されます。

リリースフォーム

粉末状で、ガラスバイアルに入った、すぐに注射できる溶液として入手可能です。

薬力学

セフロキシムは、セファロスポリン系に属する殺菌性抗生物質です。多くのグラム陽性菌およびグラム陰性菌（β-ラクタマーゼ産生菌株を含む）に対して広範囲に作用します。セフロキシムはβ-ラクタマーゼに対する耐性を有し、その結果、多くのアンピシリンまたはアモキシシリン耐性菌株にも効果を発揮します。殺菌効果は、微生物の細胞壁内部の結合プロセスを破壊することに基づいています。

獲得した抗生物質耐性は地域によって異なり、時間の経過とともに変化する可能性があり、株によっても大きく異なる場合があります。可能であれば、地域の薬剤感受性データを入手することが推奨されます。これは特に重症感染症の治療において重要です。

ジナセフは、以下の細菌に対して高い活性を示します：黄色ブドウ球菌およびコアグラーゼ陰性ブドウ球菌（メチシリン感受性株）。さらに、クレブシエラ属、化膿性連鎖球菌、ファイファー桿菌、エンテロバクター属、大腸菌、クロストリジウム属、レンサ球菌（緑膿菌群）、プロテウス・ミラビリス、プロテウス・レットゲリにも高い活性を示します。また、チフス菌、腸管サルモネラ菌、その他のサルモネラ菌株、赤痢菌、ナイセリア（β-ラクタマーゼ産生淋菌株を含む）、ボルデ・ゲンゴウ菌にも高い活性を示します。

プロテウス・ブルガリス、モルガン菌、バクテロイデス・フラギリスに対して中程度の活性が観察されます。

セフロキシムに完全に耐性のある細菌：シュードモナス菌、レジオネラ菌、クロストリジウム・ディフィシル菌、カンピロバクター菌、アシネトバクター・カルコアセティカス菌、およびメチシリンに感受性のないコアグラーゼ陰性ブドウ球菌および黄色ブドウ球菌の菌株。

これらのグループの個々の菌株は薬剤耐性を示しています：エンテロコッカス・フェカリス、モルガン桿菌、プロテウス・ブルガリス、エンテロバクターとシトロバクター、セラチア、バクテロイデス・フラギリス。

試験管内では、アミノグリコシドと組み合わせた薬剤は最小限の相加特性を持ち、場合によっては相乗効果が現れることがあります。

薬物動態

セフロキシムの血清中濃度のピークは、注射後30～45分で観察されます。静脈内および筋肉内注射後の半減期は約70分です。プロベネシドと併用すると、セフロキシムの排泄が遅くなり、血清中濃度が上昇します。

この物質は血漿タンパク質と33～50％合成されます。

注射後 24 時間以内に、薬剤はほぼ完全に (85～90%) 尿中に排泄され (変化なし)、そのほとんどは最初の 6 時間以内に排泄されます。

セフロキシム成分は代謝されず、尿細管分泌および糸球体濾過によって排泄されます。

透析処置の場合、血清中のセフロキシム濃度の低下が観察されます。

この物質は、滑膜、骨組織、そして眼内液内で、最も一般的な病原細菌のMIC値を超える値に達します。さらに、髄膜に炎症がある場合、セフロキシムは血液脳関門（BBB）を通過します。

投薬および投与

薬液は筋肉内注射または静脈内注射によってのみ投与できます。

セフロキシムは、とりわけ、内服薬であるアキセチルセフロキシム（薬剤ジナット）の形でも存在するため、ジナセフによる非経口治療から活性物質の内服に一貫して切り替えることが許可されています（ただし、適切な臨床的実行可能性がある場合のみ）。

最大 750 mg の物質を、身体の 1 つの部位に 1 回の筋肉内注射で投与することができます。

成人に対する治療計画と投与量。

ほとんどの感染症の治療には、750mgを1日3回、静脈内または筋肉内に投与する必要があります。より重篤な感染症が認められる場合は、投与量を3倍の1.5gに増量する必要があります。必要に応じて、注射回数を1日4回（6時間間隔）まで増やすことも可能です。この場合、1日の総投与量は3～6gに増加します。

必要に応じて、個々の疾患は以下のレジメンに従って治療することができます：750 mg または 1.5 g の溶液を 1 日 2 回（筋肉内または静脈内）投与し、その後 Zinnat を経口摂取します。

子供（乳児も含む）。

1日30～100mg/kg（3～4回に分けて投与）の投与が必要です。ほとんどの疾患では、1日60mg/kgの投与で十分です。

新生児。

1日30～100 mg/kgを投与します（この用量を2～3回に分けて投与してください）。また、乳児の生後数週間における薬剤の有効成分の半減期は、成人の指標の3～5倍を超える可能性があることも考慮する必要があります。

淋病の治療。

薬剤1.5g（1回注射）または750mg（両臀部に2回注射）を筋肉内投与します。

髄膜炎の治療。

薬剤感受性菌株による細菌性髄膜炎の場合、ジナセフは単剤治療薬として使用されます。

1日あたりの投与量:

• 成人の場合：8時間間隔で3gを投与します。
• 小児（乳児を含む）の場合：200～240 mg/kg（3～4回に分けて注射）。投与開始から3日後、または症状の改善が見られた場合は、100 mg/kgまで減量できます。
• 新生児の場合：初期投与量は100 mg/kgです。症状が改善すれば、投与量を50 mg/kgまで減らすことができます。

予防のため。

標準投与量は、整形外科、骨盤、腹部領域の手術準備のための麻酔導入段階で1.5gです。8時間後および16時間後に750mgの薬剤を筋肉内注射で補充することができます。

食道、心臓、血管、肺の手術の場合、標準投与量は1.5gです。麻酔導入時に投与し、その後24～48時間にわたり、1日3回750mgを筋肉内注射で追加投与します。

全関節置換術の際には、液体モノマーを加える前に、セフロキシム粉末（1.5 g）をメチルメタクリレートセメントポリマー（1 パケット）と混合する必要があります。

一貫した治療で。

肺炎: 1.5 g の溶液を 1 日 2 ～ 3 回、48 ～ 72 時間静脈内または筋肉内に注射し、その後内服に切り替えて、1 日 2 回、0.5 g の Zinnat を 7 ～ 10 日間服用します。

急性期の慢性気管支炎：薬剤 750 mg を 1 日 2 ～ 3 回（筋肉内または静脈内）48 ～ 72 時間投与し、その後、Zinnat 0.5 g を 1 日 2 回、7 日間経口投与を開始します。

経口および非経口投与の期間は、患者の健康状態と病気の重症度を考慮して決定されます。

機能性腎障害。

セフロキシムは腎臓から排泄されるため、仕事に支障がある人は、排泄の遅れを補うために薬の投与量を減らす必要があります。CC指標が20 ml /分を超える場合、通常の投与量（1日3回、750～1500 mg）を減らす必要はありません。重度の機能性腎疾患（CCレベルが10～20 ml /分以内）の成人の場合は、750 mgを1日2回投与する必要があります。さらに重度の腎疾患（CCレベルが10 ml /分未満）の場合は、750 mgを1日1回投与する必要があります。

血液透析中は、毎回の透析終了時に、本剤（750mg）を静脈内または筋肉内に注射する必要があります。腹膜透析液への本剤の非経口投与は許可されています（透析液2リットルにつきジナセフ250mg）。集中治療およびプログラム血液透析、または高流量血液濾過処置を受けている患者は、本剤750mgを1日2回投与する必要があります。低流量血液濾過を受けている患者は、腎疾患患者に用いられる用量を処方する必要があります。

溶液調製の特徴。

注射する前に、粉末750mgに注射液3mlを加え、ボトルを振って不透明な懸濁液を作ります。

また、750mgの粉末は少なくとも6mlの注射液に溶解することができる。

最大 30 分間投与する必要がある注入液は、次のように調製されます。1.5 g の粉末を 50 〜 100 ml の注射液に溶解します。

調製した溶液は、直ちに静脈内またはスポイトチューブ（点滴治療の場合）で投与する必要があります。

調製した溶液を保管すると、色の彩度が変化する場合があります。

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妊娠中に使用する ジナセファ

セフロキシムの催奇形性および胎児毒性作用に関する情報はありませんが、妊娠初期には細心の注意を払って処方する必要があります。

この物質は母乳中に排泄されるため、治療中は授乳を中止する必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• セフロキシムまたは薬剤の他の成分、ならびにセファロスポリンに対する過敏症。
• 他のβ-ラクタム系抗生物質（モノバクタム、ペニシリン、カルバペネムなど）に対する重度の過敏症（例：アナフィラキシー反応）の既往歴。

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副作用 ジナセファ

このソリューションを使用すると、いくつかの副作用が発生する可能性があります。

• 感染性または侵襲性の病理：まれに、耐性微生物（カンジダなど）の増殖の増加が観察されます。
• 全身血流およびリンパ液の症状：好酸球増多または好中球減少症がしばしば発現します。白血球減少症が発現することもあり、さらにクームス試験の陽性またはヘモグロビン値の低下が認められることもあります。血小板減少症もまれに認められます。溶血性貧血が散発的に認められる場合もあります。
• 免疫障害：過敏症の症状（掻痒、発疹、蕁麻疹など）が現れることがあります。まれに薬剤熱が現れることもあります。まれに、皮膚の血管炎、アナフィラキシー、尿細管間質性腎炎などが現れることがあります。
• 消化管機能障害：消化管に不快感を感じることがあります。偽膜性大腸炎がまれに認められます。
• 肝胆道系の症状：一時的な肝酵素値の上昇がしばしば認められます。また、ビリルビン値の一時的な上昇が認められる場合もあります。基本的に、このような障害は既に肝疾患を患っている人に発症しますが、肝臓への悪影響に関する報告はありません。
• 皮膚障害および皮下層障害：多形紅斑、TEN、またはスティーブンス・ジョンソン症候群が散発的に現れる。
• 尿路系の症状：血清クレアチニン値および尿素窒素の上昇が時々認められ、さらにCC値の減少も認められる。
• 注射部位反応および全身障害：注射部位の障害（血栓性静脈炎および疼痛を含む）がしばしば発生します。

過剰摂取

セファロスポリン中毒の結果、脳領域に炎症の兆候が現れ、発作を引き起こす可能性があります。

体内の物質のレベルは、腹膜透析または血液透析によって低下させることができます。

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他の薬との相互作用

ジナセフは抗生物質であるため、腸内細菌叢を変化させ、エストロゲンの再吸収を減らし、複合経口避妊薬の効果を弱めます。

Zinacef による治療中は、ヘキソースキナーゼ法またはグルコースオキシダーゼ法を使用して血漿および血糖値を測定することが必要です。

この薬は、糖尿を検出するための酵素法の有効性に影響を与えません。

銅還元法（クリンテスト、フェーリング試験、ベネディクト試験など）の有効性に対する本剤の影響はわずかです。他のセファロスポリン系薬剤の使用時のように、偽陽性データが生じることはありません。

セフロキシムはアルカリピクリン酸クレアチニン検査に干渉しません。

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保管条件

粉末状のジナセフは、小児の手の届かない場所に、最高25℃で保管してください。希釈してすぐに使用できる溶液は、冷蔵庫（最高4℃）で保管してください。

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特別な指示

レビュー

ジナセフは最も効果的な抗生物質の一つと考えられており、様々な疾患の治療に広く使用されています。この薬には多くの肯定的なレビューがあります。

感染性疾患の治療のため、小児にも成人にも処方されることが多いです。最も多く報告されているのは、呼吸器系の疾患（肺炎や気管支炎など）の治療です。治療期間は短く、約10日間です。この期間中、薬剤に対する良好な忍容性が認められます。

しかし、薬剤に対する過敏症が増加する症例もあり、急性症状の一つに難聴があり、その結果、効果があったにもかかわらず治療を中止せざるを得なくなった。

賞味期限

ジナセフは製造日から2年間使用できます。希釈液は室温で5時間を超えて効果を維持することはできません。また、冷蔵庫で保管する場合は最大48時間までです。