カエゾリン

セゾリンは、抗菌性β-ラクタム薬、特に第一世代のセファロスポリン系抗生物質群に属します。本剤の有効成分は7-アミノセファロスポラン酸の誘導体です。

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適応症 カエゾリン

セゾリンは以下の疾患に適応します。

• 呼吸器系および耳鼻咽喉科器官の感染性微生物病変（扁桃炎、咽頭炎、肺炎および気管支炎、胸膜膿瘍、肺膿瘍、耳炎、副鼻腔炎）。
• 泌尿器系および胆器系の感染症。
• 腹部臓器、皮膚、筋骨格系の感染症（腹膜炎、骨髄炎、膿皮症、せつ、膿瘍）。
• 梅毒、淋病。
• 火傷、傷、または手術後の感染性合併症。
• 外科的介入の前または後に実行される予防措置。

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リリースフォーム

この薬剤は、注射液の調製のために凍結乾燥された塊の形で製造されます。この塊はバイアルに詰められ、個別の段ボール包装に詰められます。

凍結乾燥した塊の 1 バイアルには、有効成分セファゾリン 0.5 g または 1 g が含まれている場合があります。

この薬はインドの製薬会社ルピン社によって製造されている。

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薬力学

セゾリンは、第一世代内服抗生物質であるセファロスポリン系の代表的な薬剤です。微生物細胞壁の合成過程を阻害することで細菌を殺菌します。広範囲の抗菌作用を有し、グラム陽性ブドウ球菌、連鎖球菌、コリネバクテリアに加え、グラム陰性赤痢菌、サルモネラ菌、大腸菌、クレブシエラ菌、トレポネーマ菌、レプトスピラ菌などにも有効です。また、腸内細菌および腸球菌の一部の菌株にも効果があります。

プロテウス属のインドール陽性菌株、結核菌、嫌気性菌、またはメチシリン耐性ブドウ球菌株に対しては活性を示さない。

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薬物動態

セゾリン0.5gおよび1gを筋肉内注射した場合、有効成分の最高血漿濃度は38μg/mlおよび64μg/mlに達する可能性があります。セゾリンの最高濃度は注射後60～120分で観察されます。

1 g の量の薬剤を静脈注射すると、最高濃度は 180 mcg/ml となり、注射後 6 分ですでに観察されます。

有効成分は、関節包（通常は1時間半から2時間後、新生児の場合は4〜5時間後、腎機能障害のある患者の場合は3〜42時間後）、血管壁および心臓組織、腹部臓器、泌尿器系、胎盤、皮膚および粘膜に浸透することができます。

薬剤は投与後6時間以内に尿路からそのまま排泄されます（最大90%）。24時間後には、排泄量は95%に達します。

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投薬および投与

この薬剤は筋肉内注射または静脈内注射（ジェット法と点滴法の両方）で投与できます。

成人患者に対する標準的な1日投与量は1～4gで、最大投与量は6gです。1日3～4回投与します。治療期間は1～2週間です。

術後の予防措置として、セゾリンは静脈内投与されます。手術開始の30分前に1g、手術中に同量、手術後の最初の24時間は500mg〜1gを8時間間隔で投与します。

機能性腎障害の患者の場合、薬剤の投与量はクレアチニンクリアランスに応じて調整されます。セゾリンの投与計画では、クリアランスが55 ml/分以上、または血清中のクレアチニン値が1.5 mg%以下の場合は調整の必要はありません。クリアランスが35 ml/分に低下し、クレアチニン値が3 mg%に達した場合は、投与量を変更せずに、投与間隔を長くする（少なくとも8時間）ことのみに限定できます。クリアランスが11 ml/分まで、クレアチニン値が4.5 mg%までの場合は、処方された投与量の半分を12時間間隔で投与します。クリアランスが10 ml/分以下で、血清中のクレアチニン値が4.6 mg%以上に上昇した場合は、処方された薬剤の半分を使用し、投与間隔を18～24時間にします。

治療は通常、500mgの薬剤の試験注射から始まります。生後1ヶ月以上の小児では、1日あたり体重1kgあたり25～50mgが処方されます。合併症が発生した場合は、1日あたり体重1kgあたり100mgまで増量できます。注射の頻度は1日3～4回まで可能です。

子供が腎機能障害と診断された場合、投与される薬剤の量は血液浄化率と関連しています。

• 毎分70～40mlのクリアランスでは、12時間の間隔を置いて、以前に処方された用量の60%のみが使用されます。
• 1 分あたり 40 ～ 20 ml のクリアランスでは、12 時間の間隔で、以前に処方された投与量の 25% のみが残ります。
• 1分あたり5～20mlのクリアランスで、以前に処方された用量の10%を1日1回使用します。

記載されているすべての投与量は、「ショック」投与量を 1 回投与した後に使用されます。

注射液および輸液の調製には、凍結乾燥物 500 mg を注射用水 2 ml に希釈し、凍結乾燥物 1 g を 4 ml に希釈します。

静脈内投与する場合は、得られた製剤を5mlの注射用水で希釈し、4～5分かけてゆっくりと慎重に投与してください。

点滴投与の場合、凍結乾燥製剤は100mlのブドウ糖液、等張液、またはリンゲル液で希釈します。凍結乾燥製剤は、溶液に完全に溶解する必要があります。溶液に不溶性成分が含まれている場合は、このような製剤の使用は推奨されません。

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妊娠中に使用する カエゾリン

セゾリンは妊娠中は使用を避けてください。薬剤の有効成分が胎盤関門を通過することが証明されています。

授乳中は、この薬物が母乳中に少量含まれます。

妊娠中および授乳中の女性によるセゾリンの使用は推奨されておらず、女性に対する期待利益が胎児または新生児に対する潜在的危険性よりも大幅に高い場合にのみ処方することができます。

禁忌

セゾリンという薬剤は使用されません。

• セファロスポリン系抗生物質にアレルギーを起こしやすい場合;
• 1か月までの乳児の場合;
• 重度の腎機能障害および慢性大腸炎の場合。

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副作用 カエゾリン

セゾリンは次のような副作用を引き起こす可能性があります。

• アレルギーの発症: 皮膚の発赤、発疹、かゆみを伴う発疹、呼吸困難、腫れ、関節痛、アナフィラキシー、多形滲出性紅斑の兆候、好酸球増多。
• 痙攣。
• 腎機能障害の場合：症状の悪化。
• 消化不良症状、吐き気や嘔吐の発作、心窩部痛、胆汁うっ滞、肝炎。
• 血液検査：白血球減少症、好中球減少症、溶血性貧血、血液中の血小板レベルの減少または増加の兆候。
• 腸、膣、口腔内の微生物叢の破壊。
• 肝臓トランスアミナーゼの過剰活性、血中クレアチンの存在、プロトロンビン指数の上昇。
• 注射部位の痛み、静脈注射中の静脈壁の炎症の発生。

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過剰摂取

過剰摂取した場合、副作用が増強し、アレルギー反応やアナフィラキシーを発症する可能性があります。

セゾリンの効果を中和する特別な薬剤はありません。過剰摂取の場合は対症療法が用いられ、消化器疾患の場合は3時間ごとに牛乳を与えます。

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他の薬との相互作用

セゾリンは抗凝固薬および利尿薬と併用しないでください。ループ利尿薬と同時に使用すると、尿細管からの分泌が阻害される可能性があります。

アミノグリコシド系薬剤は、腎系への病理学的損傷のリスクを高めます。さらに、セゾリンとアミノグリコシド系薬剤は相互に作用を阻害します。

尿細管分泌を阻害する薬は、体内の中毒を増加させ、毒性物質や代謝産物の排出を遅らせる可能性があります。

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保管条件

凍結乾燥薬剤は、元の包装のまま、乾燥した換気の良い、30°C 以下の温度の場所に保管する必要があります。

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賞味期限

保存期間は最大2年です。調製した溶液は保存できませんので、調製後すぐに使用してください。

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