セルトラリン-アポ

セルトラリンアポは、SSRI グループに属する抗うつ薬です。

セルトラリンという成分は、体内で起こるセロトニンの再取り込みのプロセスを遅らせる強力で選択性の高い物質です。

この薬は、ドーパミンおよびノルアドレナリンの逆吸収過程に極めて弱い作用しか及ぼしません。セルトラリンアポを薬用量で使用すると、ヒト血小板によってセロトニンの吸収が阻害されます。

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適応症 セルトラリン-アポ

以下の痛みの症状に使用されます。

• うつ病、および不安感が認められるその変種（病歴に躁病がみられる場合とみられない場合がある）
• パニック障害（その背景には広場恐怖症が見られる場合と見られない場合がある）
• OCD または PTSD;
• 社会恐怖症。

リリースフォーム

この医薬品はカプセルの形で発売されており、ポリエチレンの瓶の中に 28 個入っています。

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薬力学

他の多くの臨床的に有効な抗うつ薬と同様に、セルトラリンは脳内のセロトニンおよびノルアドレナリン終末の活動を減弱させます。しかし、アドレナリン（α1、α2、β）、GABA、コリン作動性およびヒスタミン作動性、ドーパミン作動性、セロトニン作動性（5-HT1Aと5-HT1Bおよび5-HT2など）、あるいはベンゾジアゼピン作動性終末との親和性は顕著ではありません。

この薬には鎮静作用はなく、精神運動活動に影響を与えません。

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薬物動態

セルトラリンの薬物動態特性は、1日あたり50～200 mgの薬剤投与量範囲にわたって直線的です。

0.2gを1日1回反復投与した場合、血漿中のセルトラリンのCmaxは平均0.19μg/mlであり、この値に達するまでに6～8時間かかります。AUCは2.8mg・h/l、終末期における半減期は約26時間です。代謝成分であるN-デスメチルセルトラリンのCmaxは0.14μg/ml、半減期は65時間、AUCは2.3mg・h/lです。

食事はセルトラリンのバイオアベイラビリティを約40%増加させます。この物質は広範な代謝過程を経てN-デスメチルセルトラリンを形成しますが、この物質にはほとんど治療効果はありません。セルトラリンとN-デスメチルセルトラリンは共に酸化的脱アミノ化過程に関与し、その後水酸化、還元、そしてグルクロン酸抱合が起こります。多くの代謝成分は胆汁とともに排泄されます。

98%は血液中のタンパク質によって合成されます。

高齢者のN-デスメチルセルトラリン濃度は、この薬を繰り返し使用した場合、3倍高くなりますが、この要因の臨床的意義は明らかにされていません。

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投薬および投与

セルトラリン アポは、1 日 1 回、できれば夕方に（朝に服用する場合は朝食と一緒に）食事と一緒に服用してください。

治療の初期段階。

OCD またはうつ病の患者は、最初は 1 日あたり 50 mg の薬を服用する必要があります。

PTSD、パニック障害、社会恐怖症の患者には、当初は1日25mgの服用が推奨されます。治療開始1週間後、忍容性と薬効を考慮し、1日1回50mgまで増量されます。

薬効が認められない場合は、少なくとも7日間の間隔をあけて漸増投与する（薬物動態に関する研究において、セルトラリンを1日1回服用した場合、平衡血漿内濃度は1週間後に記録されることが示されているため）。1日あたり0.2gの最大許容用量を超えることは禁止されている。

通常、薬効は1ヶ月以上の投与期間を経て初めて最大限に発揮されます。急激な増量では、規定の潜伏期を短縮できないことが多く、同時に陰性症状の強度を増強させる可能性があります。

支援活動。

長期治療では、最小限の効果しか得られない薬剤が使用されます。継続的な治療の必要性を判断するために、定期的な検査が必要です。

薬による治療を急に中止することは禁じられています。離脱症候群を引き起こす可能性があるためです。治療を中止する場合は、徐々に投与量を減らしてください。

肝臓疾患を持つ人のための治療法。

この薬は肝疾患のある患者には慎重に使用する必要があります。重篤な疾患がある場合は、薬の投与量を減らすか、投与頻度を減らす必要があります。

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妊娠中に使用する セルトラリン-アポ

セルトラリンを授乳中または妊娠中に使用することの安全性に関するデータはないため、これらの時期には使用されません。例外として、投与による効果が胎児への悪影響のリスクを上回ると予想される場合にのみ使用できます。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物の有効成分またはその他の要素に関連する重度の不耐性。
• MAOIとの併用;
• 肝不全。

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副作用 セルトラリン-アポ

副作用は次のとおりです:

• 自律神経系の障害：多汗症および口腔粘膜の乾燥。
• CVS 関連病変：胸痛または動悸。
• PNS および CNS の障害：めまい、知覚低下、血圧上昇、頭痛、知覚異常、痙攣、震え。
• 表皮の兆候：発疹;
• 消化機能の問題：下痢、膨満感、嘔吐、食欲増進、便秘、吐き気、腹痛、消化不良。
• 全身的な症状：発熱、疲労、背中の痛み、顔面紅潮。
• 代謝障害：喉の渇き;
• 筋骨格系の障害：関節痛または筋肉痛;
• 精神活動に関連する症状：焦燥、躁病または軽躁病、不眠症、落ち着きのなさまたは神経過敏、眠気、さらにあくび、離人症、性機能障害（通常、男性では射精遅延）、集中力の問題、性欲減退、悪夢。
• 生殖器官に関連する問題：月経不順
• 呼吸器系の障害：咽頭炎または鼻水;
• 感覚器官の障害：耳鳴り、視覚障害、味覚障害。
• 排尿機能障害：排尿困難または排尿頻度の増加。
• 臨床検査結果の逸脱：時折、無症状で、血清中の肝トランスアミナーゼの活性が上昇します（基準の最大許容値の約3倍。これは主に治療開始後1～9週間に発生し、薬の投与を中止するとすぐに正常に戻ります）。また、総コレステロール値とトリグリセリド値がわずかに上昇します（約3%）。血清尿酸値はわずかに低下します（約7%。この現象による臨床的影響はありません）。

過剰摂取

セルトラリンの安全性プロファイルは広く、最大6gの用量で中毒が報告されています。セルトラリン単独の中毒症状には、吐き気、不安、頻脈、眠気、心電図変化、嘔吐、瞳孔散大などがあります。セルトラリン単独の過剰摂取による死亡例は報告されていませんが、他の薬剤やアルコール飲料との併用による死亡例が報告されています。したがって、セルトラリン単独の中毒には集中的な治療が必要です。

呼吸器への空気の自由な通過を確保し、さらに酸素供給を伴う十分な換気を行う必要があります。さらに、下剤、活性炭、または胃洗浄が用いられます（活性炭とソルビトールの併用は、胃洗浄と嘔吐と同等（あるいはそれ以上）に効果的と考えられています）。

主な生理学的パラメータを監視し、一般的な支持療法と対症療法を行う必要があります。

この薬剤の解毒剤に関するデータはありません。セルトラリンは分布容積指数が大きいため、血液灌流、強制利尿、交換輸血は顕著な効果をもたらしません。

被害者に援助を提供する際には、複数の薬物による同時中毒の可能性も考慮する必要があります。

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他の薬との相互作用

MAOI との併用は禁止されています。

ピモジドはセルトラリンと併用すると値が上昇します。ピモジドの薬物指数の制限が狭いため、これらの薬剤を併用することはできません。

リチウム剤との併用はセロトニン神経伝達に影響を及ぼす可能性があるため、併用する場合は適切なモニタリングを行う必要があります。

セルトラリン-アポによる治療の初期段階では、血漿中のフェニトイン濃度をモニタリングし、必要に応じて用量を調整する必要があります。これは、フェニトインが血漿中のセルトラリン濃度を低下させる可能性があるためです。

本剤とスマトリプタンを併用すると、協調運動障害、不安、反射亢進、興奮を伴うせん妄が生じることがあります。臨床上、このような併用が必要な場合は、必要なモニタリングを実施する必要があります。

薬剤は細胞内タンパク質で合成されるため、このプロセスの対象となる他の薬剤との相互作用の可能性を考慮する必要があります。

ワルファリンと併用すると PT 値が上昇するため、セルトラリンを使用した治療コースの開始時と終了時にこのパラメータを継続的に監視する必要があります。

トルブタミドまたはジアゼパムとの併用は、個々の薬物動態特性の変化を引き起こします。

シメチジンと併用すると、薬物クリアランス率の低下が観察されます。

セルトラリンを慢性的に使用すると、デシプラミンの定常状態血漿濃度がわずかに上昇します。

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保管条件

セルトラリンアポは、子供の手の届かない場所に保管してください。温度は25℃以下です。

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賞味期限

セルトラリン アポは、医薬品の販売日から 3 年間使用が承認されています。

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お子様向けアプリケーション

小児科で使用した場合の薬効と安全性に関する情報はないため、セルトラリンアポは小児には処方されません。

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類似品

この薬の類似薬には、セルトラロフト、A-デプレシン、スティムロトン、アジュビンとザロックスの併用、アセントラとソロティックの併用があります。さらに、デビタムサノベル、エモソン、デプラリンとミソルの併用、セルリフトとゾロフトの併用、セルトラルクスの併用も挙げられます。

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