セフトリアキソン

セフトリアキソンは第3世代セファロスポリン系抗生物質です。細菌細胞膜の結合を阻害することで殺菌作用を発揮します。

本剤は細胞壁に結合するトランスペプチダーゼをアセチル化することでペプチドグリカンの架橋を破壊し、細胞壁の強度を高めます。本剤は、様々な嫌気性菌から好気性菌、グラム陽性菌およびグラム陰性菌まで、幅広い抗菌活性を示します。

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適応症 セフトリアキソン

以下の疾患に使用されます。

• 呼吸器感染症（例えば、肺炎の発症）
• 耳鼻咽喉科の病変;
• 尿道、腎臓、性器に関連する疾患（淋病を含む）
• 髄膜炎;
• 皮下層および表皮の感染症。
• 腹膜臓器領域の障害（例：腹膜炎）
• 免疫力が低下した人々の感染症;
• 胆嚢の病変;
• 骨や関節に影響を与える感染症。
• 創傷病変;
• 敗血症（一般的な感染症）
• 播種性ダニ媒介性ボレリア症（病状の初期段階または後期段階）。

さらに、胆道、尿路、消化器、または婦人科の臓器の領域での手術後の感染症の発生を防ぐために処方されます（汚染の可能性がある、または診断された場合にのみ）。

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リリースフォーム

治療物質は、500 mg または 1000 mg の注射用凍結乾燥物の形で放出されます。

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薬力学

セフトリアキソンは以下の微生物に対して活性があります。

• メチシリン感受性黄色ブドウ球菌、ストレプトコッカス・アガラクティエ（サブグループ B および β 溶血性）、ストレプトコッカス・ピオゲネス（β 溶血性、およびサブグループ A）、およびサブグループ A または B に属さない β 溶血性ストレプトコッカス。
• 肺炎球菌、緑色連鎖球菌、凝固酵素耐性ブドウ球菌、アルカリゲネス・フェカリス、アルカゲン様微生物、アシネトバクター・アニトラタスおよびボレリア・ブルグドルフェリ、ならびにアシネトバクター・ルウォフィ、エンテロバクター・クロアカエおよびエロモナス・ハイドロフィラ。
• 大腸菌、シトロバクター・フロインディ、エンテロバクター、インフルエンザ菌、アルカリゲネス・オドランス、デュクレ桿菌およびカプノサイトファガ属菌、さらにシトロバクター・ディバーサス、クレブシエラ・オキシトカ、モラクセラ、モラクセラ・カタラーリスおよびエンテロバクター・アエロゲネス。
• パラインフルエンザ菌、肺炎桿菌、パスツレラ・マルトシダ、髄膜炎菌と淋菌、ハフニア・アルベイ、モルガン桿菌とプロテウス・ミラビリスおよびプロテウス・ブルガリス、モラクセラ・オスロエンシスとプロテウス・ペンネリ
• プレシオモナス・シゲロイデス、サルモネラ菌、セラチアとセラチア・マルセセンス、プロビデンシアとシュードモナス、蛍光シュードモナス、プロビデンシア・ロッテゲリ、赤痢菌とバクテロイデス、およびチフス菌;
• プラウト桿菌、フソバクテリア、ペプトストレプト球菌、エルシニアとエルシニア・エンテロコリチカ、ビブリオス、クロストリジウム菌（クロストリジウム・ディフィシルを除く）およびガフキア・アナロビカ。

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薬物動態

セフトリアキソンの薬物動態特性は直線的ではない。一般的な薬物パラメータ（タンパク質合成型セフトリアキソンおよび遊離型セフトリアキソン）に関連する主な特性は、半減期を除き、投与量によって決定される。[ 27 ]

• 吸収

薬剤1000mg投与後の血漿内Cmax値は81mg/Lで、投与後2～3時間後に観察されます。1gおよび2gの薬剤を1倍量静脈内注入した場合、30分後にはそれぞれ168.1±28.2および256.9±16.8mg/Lが観察されます。

静脈内注射と筋肉内注射の場合、血漿内AUCレベルは同じです。したがって、筋肉内投与時の薬物のバイオアベイラビリティは100%です。

• 流通プロセス

薬剤の分布容積は7～12リットルです。使用後、薬剤は組織液に高速で浸透し、感受性微生物に対する殺菌指標が24時間維持されます。

1000～2000mgの薬用量を投与すると、成分は組織だけでなく様々な体液にも良好に移行します。24時間以上にわたり、60種類以上の体液および組織（胆道、中耳、骨、心臓および鼻粘膜、肝臓、胸水、肺、前立腺分泌物、滑膜および脳脊髄液など）において、薬物濃度はほとんどの感染性病原体に対する最小発育阻止濃度をはるかに上回ります。

セフトリアキソンはアルブミンと逆合成されます（合成率は濃度の上昇とともに低下することに注意してください。例えば、血漿濃度が0.1 g / l未満の場合は95％ですが、0.3 g / lの場合は85％に低下します）。組織液中のアルブミン値が低いと、その中の遊離セフトリアキソンの値は血漿内濃度よりも高くなります。

この薬剤は、小児（新生児も含む）の炎症性脳膜を通過する能力を有します。脳脊髄液中のCmax値は、投与後4時間で観察され、投与量0.05～0.1 g/kgで平均18 mg/Lとなります。

薬物は胎盤を通過し、母乳中に低濃度で排泄されます（4～6時間後に母親の血漿レベルの3～4％）。

• 交換プロセス

この薬は一般的な代謝には関与しません。セフトリアキソンは腸内微生物叢の影響下で不活性代謝物に変換されます。

• 排泄

薬物の全身クリアランスは10～22ml/分です。腎内クリアランスは5～12ml/分です。

50～60%は腎臓から未変化体として排泄され、残りの40～50%（これも未変化体）は胆汁中に排泄されます。半減期は約8時間です。

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投薬および投与

薬剤は静脈内または筋肉内に投与する必要があります。治療を開始する前に、表皮テストを実施してアレルギー反応の可能性を除外する必要があります。

12歳以上または体重50kgを超える青年および成人は、1日1回1000～2000mg（24時間間隔）を服用してください。効果が弱い場合や重度の感染症の場合は、1日用量を4000mgまで増量できます。

生後14日未満の新生児（予定日または早産）には、1日1回20～50mg/kgを投与します。生後15日以上12歳以下の小児には、1日1回20～80mg/kgを投与します。

50 mg/kg 以上の用量が点滴により静脈内に投与されます (少なくとも 30 分間持続します)。

検査結果と体温が正常に戻った瞬間からさらに48〜72時間は抗生物質療法を継続する必要があります。

• お子様向けアプリケーション

未熟児（在胎週数および出生後月齢を考慮し、41週未満）および新生児（特に未熟児）の高ビリルビン血症には、本剤の投与は禁止されています。これは、本剤がアルブミンとのビリルビン合成を阻害し、ビリルビン誘発性脳症を引き起こす可能性があるためです。

カルシウムを含む静脈内液（非経口栄養を含む）を使用する場合、薬物のカルシウム塩の沈殿物の形成を引き起こす可能性があるため、生後 28 日以内に新生児に処方されません。

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妊娠中に使用する セフトリアキソン

セフトリアキソンは胎盤を通過できますが、妊娠中の安全性については十分に研究されていません。

薬剤の有効成分は母乳中に少量排泄されるため、治療中は授乳を中止する必要があります。

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禁忌

セファロスポリン不耐性の場合は禁忌です（患者がペニシリンアレルギーを有する場合、交差効果のリスクを考慮する必要があります）。

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副作用 セフトリアキソン

主な副作用：

• 感染性病変：性器を侵す真菌症、二次的な真菌感染症および耐性微生物の活動によって引き起こされる感染症。
• リンパおよび血液機能の障害：白血球減少症、血小板減少症または顆粒球減少症、好酸球増多症、PT値の上昇、溶血性貧血、無顆粒球症、凝固障害およびクレアチニン値の上昇。
• 消化器系の問題：舌炎、胆管閉塞、下痢、膵炎、口内炎、吐き気。まれに、偽膜性腸炎（クロストリジウム・ディフィシルの作用による）を発症する。
• 肝胆道機能障害：胆石症、胆嚢内のカルシウム塩沈着、血中肝酵素（ALT、ALP、AST）値の上昇。
• 皮下層および表皮の病変：腫れ、多形紅斑、発疹、発疹、TEN、蕁麻疹、アレルギー性皮膚炎、掻痒。
• 排尿の問題：血尿、乏尿、腎不全、糖尿、腎臓内結石の形成。
• 全身障害：頭痛、発熱、悪寒、アナフィラキシー様症状またはアナフィラキシー症状、めまい。
• 局所症状：静脈壁の炎症が起こることがあります。このような症状は、薬剤を筋肉内投与し、ゆっくりとした速度（2～4分かけて）で投与することで回避できます。リドカインを使用せずに筋肉内投与すると、非常に強い痛みを伴うことに留意してください。
• 臨床検査値の変化：クームス試験の偽陽性。他の抗生物質と同様に、セフトリアキソンはガラクトース血症および尿糖の検出において偽陽性の結果を引き起こす可能性があります。そのため、治療中は代替の酵素法を用いて糖尿を測定する必要があります。

過剰摂取

セフトリアキソン中毒の場合、血液透析または腹膜透析では効果が得られません。この薬剤には解毒剤がありません。中毒の場合は、対症療法が行われます。

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他の薬との相互作用

Caを含む溶媒（ハルトマン液またはリンゲル液を含む）は、沈殿物を形成する可能性があるため、バイアル内での薬剤の調製、または調製後の静注液の溶解には使用しないでください。さらに、1回の注入中に本剤をCaを含む他の液体と混合すると、セフトリアキソンのCa塩の沈殿物が形成される可能性があります。

セフトリアキソンは、Y型システムを介してカルシウム含有持続注入液（例：静脈栄養用輸液）と併用してはならない。ただし、新生児を除くすべての患者においては、薬剤とカルシウム含有輸液を連続して投与することができる（ただし、処置と処置の間に適切な輸液でシステムを十分にフラッシュすることが条件）。

成人の臍帯血血漿と新生児を使用した試験管内試験では、新生児では薬剤のカルシウム塩沈殿物を形成する可能性が高くなることが示されました。

本剤を経口抗凝固薬と併用すると、ビタミンKに対する作用が増強され、出血の可能性が高まる可能性があります。本剤投与中および投与終了後は、INR指標を定期的にモニタリングし、それに応じてビタミンK抗凝固薬の投与量を調整する必要があります。

アミノグリコシド系薬剤をセファロスポリン系薬剤と併用した場合、腎毒性が増強される可能性については矛盾する情報があります。このような併用療法では、アミノグリコシド系薬剤の血中濃度（および腎機能）を注意深くモニタリングすることが推奨されます。

クロラムフェニコールを用いたin vitro薬物試験では、拮抗作用が認められました。これらの所見の臨床的意義は確立されていません。

プロベネシドとの併用によりセフトリアキソンの排泄は減少しません。

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保管条件

セフトリアキソンは、乾燥した場所に保管し、幼児の手の届かない場所に保管してください。温度は25℃以下です。

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賞味期限

セフトリアキソンは、治療用物質の発売日から 2 年間の使用が承認されています。

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類似品

この薬剤の類似薬には、ロラキソン、アベクソン、ディアセフ、マクソンとアルボバック、プロモセフ、アルシソンとベルセフ、そしてセフォタキシム、スペクトラセフ、セファレキシンとセフトラックス、セファキソンとセフォシンがあります。さらに、オフラマックス、アモキシクラブ、セファントラル、ブリトセフとノラキソン、セフタジジムとオーロキソン、ソルセフとエムセフ1000とデニセフ、そしてセドキシム、レンダシン、セファントラル、セデックスも含まれています。

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レビュー

セフトリアキソンは現在、かなり人気のある薬剤と考えられています。患者のレビューでは、主にこの薬の優れた効果に言及しており、治療初日から健康状態を速やかに改善できることが挙げられています。

デメリットとして、最も多く挙げられるのは、注射による非常に強い痛みです。これは、施術中だけでなく、施術後もしばらくの間続きます。静脈注射の場合は、静脈に沿って痛みが見られます。

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