セフトリアボル

セフトリアボルは、高い薬効を示すセファロスポリン系抗生物質です。非常に広範囲の殺菌活性を有し、多くのグラム陽性および陰性好気性菌に加え、嫌気性菌（半人工および天然ペニシリン、第1世代および第2世代セファロスポリン、アミノグリコシド系薬剤に耐性を示す菌を含む）に対して最も優れた効果を発揮します。

糞便性腸球菌、リステリア・モノサイトゲネス、エンテロコッカス・フェシウム、メチシリン耐性ブドウ球菌に対しては効果がありません。

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適応症 セフトリアボール

以下の疾患に使用されます。

• セフトリアキソンに感受性のある病原体による細菌感染症：細菌由来の髄膜炎および敗血症、ならびに腹膜病変（腹膜炎を含む）。
• 胆道および胃腸管の領域における感染性および炎症性の疾患：胆嚢炎および胆嚢に影響を与える膿胸を伴う胆管炎。
• 骨盤領域の感染性および炎症性病変：子宮傍組織炎を伴う子宮内膜炎、骨盤腹膜炎、卵管卵巣炎。
• 中耳炎の活動期;
• 関節、表皮、骨、皮下組織の感染症。
• 腎臓および尿路の損傷（合併症の有無にかかわらず）
• ダニ媒介性ボレリア症;
• 合併症のない淋病;
• 下気道感染症：胸膜膿瘍、肺膿瘍、または肺炎。

セフトリアボルは、手術時の感染予防のほか、免疫力が低下している人の感染症にも使用できます。

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リリースフォーム

この薬剤は、20 または 100 ml のバイアルで、静脈内および筋肉内注射用の凍結乾燥物の形で発売されます。

薬力学

薬物の薬物動態は、使用される投与量の大きさによって決まります。

500、1000、または2000mgの薬剤を静脈内投与した場合、30分後には血清値はそれぞれ82、151、または257mg/lとなります。120分後には、値は48、67、および154mg/lに低下します。24時間後には、これらの値は5、9、および15mg/lとなります。

筋肉内注射の場合、Cmax レベルは 2 時間後に記録されます。

薬剤のバイオアベイラビリティ指数は100%です。

セフトリアキソンは組織を介して体液に移行する可能性があります。日中は、肺、肝臓、心臓、胆管、口蓋扁桃と中耳、骨、前立腺分泌物、腹水と胸水、滑膜、脳脊髄液、そして鼻粘膜に高濃度で認められます。母乳中への移行はごく微量です。

排泄は 2 つの方法で起こります。腎臓から変化しないまま排出されるもの (33～67%)。残りの変化しない要素は胆汁とともに排泄され、その後、腸内で不活性な代謝成分に変換されて腸から排泄されます。

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投薬および投与

本剤は静脈内または筋肉内に投与してください。凍結乾燥製剤の溶解には、Caイオンを含む液体を使用しないでください。重度の感染症の場合（または1回に1000mgを超える量を使用する場合）は、静脈内投与を推奨します。

治療計画は、患者の年齢、状態、疾患の種類を考慮し、医師が個別に選択します。重度の肝障害（腎機能は正常）の場合、あるいはその逆の場合、薬剤の減量は必要ありません。腎機能と肝機能の両方に問題がある場合、血漿中濃度が検出されないセフトリアキソンの1日投与量は最大2000mgです。

筋肉内注射の場合は、凍結乾燥物2000mgを1%リドカイン液（7mL）に溶解し、臀筋の深部に投与する。リドカインの静脈内投与は禁忌である。

静脈内投与の場合、2000mgの薬剤を5%または10%ブドウ糖液、あるいは0.9%食塩水（50ml）で希釈し、少なくとも30分かけてゆっくりと点滴で投与します。

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妊娠中に使用する セフトリアボール

セフトリアボルは、胎児合併症のリスクよりも有益性が期待される場合にのみ、厳格な適応症に基づいて妊婦に処方されます。治療は、常に非常に注意深く監視された状態で行う必要があります。

この薬は授乳中は使用できません。

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禁忌

セフトリアキソンに不耐性のある人の場合、ペニシリン、カルバペネム、その他のセファロスポリン系抗生物質との併用は禁忌です。

重度の腎臓病や肝臓病の場合、また抗菌薬の使用によって引き起こされる非特異的な潰瘍性大腸炎の場合は、細心の注意を払って使用してください。

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副作用 セフトリアボール

主な副作用：

• 消化器疾患：下痢、吐き気、偽膜性大腸炎、嘔吐。
• 造血器官の障害：血小板減少症、好中球減少症、白血球減少症またはリンパ球減少症、貧血、血小板増多症および好酸球増多症。
• 泌尿生殖器に関連する疾患：カンジダ症または膣炎
• 神経系の機能の問題：頭痛やめまい。
• アレルギーの兆候：発熱、かゆみ、悪寒、発疹。
• 局所症状：静脈炎、静脈に沿った部分の硬化および痛み（静脈注射）、または適用部分の強い圧迫感または熱感および硬化（筋肉内注射）。

まれに、腹痛、消化不良、黄疸、けいれん、不整脈、好塩基球増多、鼻血、気管支痙攣、アナフィラキシー、無顆粒球症、リンパ球増多症、白血球増多症、アレルギー性肺炎などが現れることがあります。また、ほてりや多汗症が現れることもあります。

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過剰摂取

中毒の場合、混乱を伴う嘔吐、下痢、また吐き気やけいれんなどが見られます。

解毒剤はありません。腹膜透析や血液透析を行っても、物質濃度は低下しません。対症療法が行われます。

他の薬との相互作用

凍結乾燥物は、0.9% NaCl、5%および10%ブドウ糖溶液と混合することができます。薬剤を調製するには、5%ブドウ糖と0.9% NaClの混合溶媒を使用することができます。

粉末を希釈する場合、Caイオンを含む溶媒（ハルトマン溶液やリンゲル溶液を含む）は使用できません。

この薬はバンコマイシン、フルコナゾール、アミノグリコシドとは互換性がないため、同じ注射器や点滴システムで併用することはできません。

この薬をNSAIDsと併用すると出血の可能性が高まります。

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保管条件

セフトリアボルは、25℃を超えない温度の暗い場所に保管する必要があります。

賞味期限

セフトリアボルは、販売日から24ヶ月間使用できます。調製した溶液は、6時間（5～25℃の温度範囲）および24時間（2～5℃の温度範囲）その特性を維持します。

お子様向けアプリケーション

高ビリルビン血症の新生児や、Ca2+ 成分を含む液体を投与されている新生児には、この薬を投与しないでください。

未熟児には細心の注意を払って使用されます。

類似品

この薬の類似物質としては、アザラン、セフソン、トロセフとレンダシン、メダクソン、ブロードセフ-S、ステリセフとロラキソン、セフトリフィンとセファキソンがあります。