セフェピム

セフェピムは抗生物質であり、第4世代セファロスポリン薬のカテゴリーに属します。

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適応症 セフェピム

腸球菌や連鎖球菌、またクレブシエラ菌や薬剤の効果に敏感な他の細菌の活動によって引き起こされる中等度または重度の肺炎の治療に使用されます。

さらに、この薬は以下の治療にも使用されます。

• 尿路に影響を及ぼす感染症（単純性または複雑性）の場合
• 好中球減少性発熱の場合;
• 表皮および皮下組織に影響を及ぼす感染症（単純性）の場合。

この薬は、腹部に発生する複雑な感染症の治療に処方されます（メトロニダゾールとの併用）。

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リリースフォーム

治療物質は、注射液用の凍結乾燥物として、ガラスバイアルに1個ずつ箱詰めされて出荷されます。また、10個入りのバイアルをブリスタープレートに、10個入りのブリスターをパックに詰めた形態で製造することも可能です。

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薬力学

この薬効は細菌膜細胞を破壊することを目的としており、殺菌作用を有します。

本剤は、アミノグリコシド系薬剤および第3世代セファロスポリン系薬剤に耐性を示す菌株に対して強力な抗菌作用を示します。有効成分はグラム陰性細菌の細胞内に高速で浸透し、多くのβ-ラクタマーゼに対する加水分解に対して強い抵抗性を示します。細胞内におけるセフェピムの主な標的は、タンパク質合成酵素であるペニシリンです。

この薬は、in vitro 試験および in vivo （クレブシエラ、連鎖球菌、プロテウス、大腸菌、クロストリジウムなどの腸内細菌）におけるグラム陰性微生物およびグラム陽性微生物叢の活動に影響を及ぼします。

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薬物動態

筋肉内または静脈内投与後の血漿中の薬物の指標：

医薬品の一部	30分	60分	2時間	4時間	8時間	12時間
0.5gを静脈内投与	38.2マイクログラム/ミリリットル	21.6マイクログラム/ミリリットル	11.6マイクログラム/ミリリットル	5マイクログラム/ミリリットル	1.4マイクログラム/ミリリットル	0.2マイクログラム/ミリリットル
1gを静脈内投与	78.7マイクログラム/ミリリットル	44.5マイクログラム/ミリリットル	24.3マイクログラム/ミリリットル	10.5マイクログラム/ミリリットル	2.4マイクログラム/ミリリットル	0.6マイクログラム/ミリリットル
2gを静脈内投与	163.1マイクログラム/ミリリットル	85.8マイクログラム/ミリリットル	44.8マイクログラム/ミリリットル	19.2マイクログラム/ミリリットル	3.9マイクログラム/ミリリットル	1.1マイクログラム/ミリリットル
0.5gを筋肉内投与	8.2マイクログラム/ミリリットル	12.5マイクログラム/ミリリットル	12マイクログラム/ミリリットル	6.9マイクログラム/ミリリットル	1.9マイクログラム/ミリリットル	0.7マイクログラム/ミリリットル
1gを筋肉内投与	14.8マイクログラム/ミリリットル	25.9マイクログラム/ミリリットル	26.3マイクログラム/ミリリットル	16マイクログラム/ミリリットル	4.5マイクログラム/ミリリットル	1.4マイクログラム/ミリリットル
2gを筋肉内投与	36.1マイクログラム/ミリリットル	49.9マイクログラム/ミリリットル	51.3マイクログラム/ミリリットル	31.5マイクログラム/ミリリットル	8.7マイクログラム/ミリリットル	2.3マイクログラム/ミリリットル

セフェピムの薬効は、尿や腹水を含む胆汁、痰、粘液性の気管支分泌物、胆嚢、および前立腺を含む虫垂においても認められています。

この薬剤の平均半減期は約2時間です。9日間にわたり、最大2000mg（8時間間隔）を投与されたボランティアでは、体内への薬剤の蓄積は認められませんでした。

代謝の過程で、この物質はN-メチルピロリジンという成分に変換され、すぐにこの元素の酸化物へと変化します。総クリアランスの平均値は120 ml/分です。

セフェピムの大部分は腎臓から排泄され、主に糸球体濾過によって排泄されます（平均腎内クリアランスは110 ml/分）。尿中には、薬物成分（未変化体）の約85%、N-メチルピロリジンの1%、N-メチルピロリジンオキシドの約6.8%、およびセフェピムエピマー成分の約2.5%が含まれます。

セフェピムの血漿タンパク質合成率は19%未満です。血清中の薬物濃度は有意ではありません。

65 歳以上の人（腎機能が健康な人）は、腎クリアランス率が低くなりますが、薬の投与量を変更する必要はありません。

様々な程度の腎不全患者を対象とした試験では、この薬剤の半減期が延長することが示されています。重症腎不全患者（透析を必要とする患者）の平均半減期は、血液透析で13時間、腹膜透析で19時間です。

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投薬および投与

薬剤は静脈内投与されます（投与時間は30分以上かかります）。場合によっては、筋肉内投与されることもあります（大腸菌による泌尿生殖器疾患の治療）。

肺炎の治療：薬剤1～2gを1日2回、10日間静脈注射します。

好中球減少性発熱の経験的治療：8時間間隔で薬剤2gを静脈内投与します。治療は完全に回復するまで（通常は10日以内に）継続する必要があります。

泌尿生殖器領域の感染症の治療：12時間間隔で500～1000mgの薬剤を静脈内投与します。治療サイクルは約7～10日です。

患者が上記の病状の重症型を患っている場合、投与量は 2 g に増加され、治療期間は 10 日間続きます。

血液透析を受けている患者には、抗菌サイクルの初日に1000mgの薬剤を投与し、その後は1日500mgを投与します（好中球減少性発熱の治療には、用量を1000mgに増量します）。薬剤は、血液透析処置の直後に点滴する必要があります。

静脈注射用凍結乾燥製剤の希釈方法：5%ブドウ糖溶液（0.9%塩化ナトリウム溶液も使用可能）を使用してください。粉末は完全に溶解する必要があります。

筋肉内注射を行う前に、粉末をパラベンまたはベンジルアルコールを含む特殊な注射液に溶解します。0.5%または1%のリドカイン溶液も使用できます。

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妊娠中に使用する セフェピム

妊娠中のセフェピムの使用は、女性への潜在的な利益が胎児への合併症のリスクを上回る可能性が高い場合にのみ許可されます。

薬は母乳中に（少量）排泄されるため、治療中は授乳を中止する必要があります。

禁忌

この薬剤の有効成分、ペニシリンを含むセファロスポリン、およびβ-ラクタムに対する過敏症がある場合は、この薬剤の使用は禁忌です。

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副作用 セフェピム

この薬はアレルギーの発症を引き起こす可能性があり、表皮発疹、発熱、TEN、掻痒感、MEE、アナフィラキシー様症状として現れます。

治療によりクームス試験で陽性反応が出る場合もあります。

筋肉内注射後、注射部位に発赤と痛みが生じます。静脈注射の場合は、まれに静脈炎が発生することがあります。

その他の副作用は次のとおりです。

• 神経系の障害：めまい、不安、混乱または落ち着きのなさ、けいれん、頭痛、知覚異常。
• 排尿機能の問題：腎機能障害;
• 胃腸症状：便秘、消化不良症状、心窩部痛、偽膜性大腸炎、吐き気、嘔吐。
• 造血障害：抗菌薬投与中に出血が稀に起こり、さらに白血球減少症や貧血が起こります。また、血小板を含む好中球数も減少することがあります。
• 呼吸器系の障害：咳の出現;
• 心血管機能の問題：心拍数の増加、末梢浮腫および呼吸困難。
• 診断および臨床検査の適応: PT値の上昇、高カルシウム血症または高ビリルビン血症、高クレアチニン血症の診断、ならびにアルカリホスファターゼまたは尿素および肝酵素の値の上昇。
• その他の症状：胸痛、口腔咽頭カンジダ症、無力症、喉や背中の痛み、重複感染などの出現。

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過剰摂取

中毒は副作用を増強します。過剰摂取の症状：昏睡または昏迷状態、錯乱感、ミオクローヌス、幻覚。

治療には対症療法が用いられます。血液透析が用いられることもあります。

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他の薬との相互作用

セフェピムは、アミノグリコシドと併用すると、耳毒性および腎臓への悪影響を増大させる可能性があります。

この医薬品はヘパリンや他の抗菌薬との併用が禁止されています。

この薬はメトロニダゾールと併用して投与してはいけません。

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保管条件

セフェピムは、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は25℃を超えないようにしてください^{。調製した注射液は、25℃}以下の場合は最長24時間、冷蔵庫で保管する場合は最長1週間保存できます。

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賞味期限

セフェピムは治療薬の発売日から 36 か月以内に使用することが許可されています。

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お子様向けアプリケーション

この薬は生後2か月未満の乳児には処方しないでください。

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類似品

この薬の類似薬には、ラデフ、エフィピム、マクシピム、モビザール、ツェピムなどがあります。

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レビュー

セフェピムは、フォーラムで患者から肯定的なフィードバックを受けています。その高い薬効と、（医師の指示をすべて守れば）合併症なく忍容可能であることが評価されています。