セファキソン

セファクソンは、セファロスポリン系の第3世代抗菌薬です。

[ 1 ], [ 2 ]

適応症 セファキソン

セファロスポリン系薬剤に感受性のある菌叢によって引き起こされる、様々な局所性感染症の治療に使用されます。これらの病態には以下が含まれます。

• 腹部の感染症（腸管および胆嚢の感染症、ならびに腹膜炎を含む）、および敗血症。
• 髄膜炎;
• 骨や関節、皮膚や結合組織に影響を与える感染症。
• 下気道および耳鼻咽喉科臓器に発生する感染症。
• 泌尿器系に影響を与える感染症および性感染症（これには淋病も含まれます）
• 時には、この薬はさまざまな感染症で見られるように免疫指標が低い人々に処方されることがあります。
• 医師は感染を防ぐために手術後にセファクソンの使用を勧める場合があります。

[ 3 ]

リリースフォーム

本剤は、非経口投与用の粉末として、0.25g、0.5g、1gの容量を持つバイアルで販売されています。1箱に1バイアル入っています。

薬力学

セファキソンは、ナトリウム塩の形態をとるセフトリアキソンという物質を含有しています。この成分は非経口投与専用に開発されています。この薬剤は顕著な殺菌作用を有し、細菌細胞膜の基礎となる要素の結合を阻害し、病原菌の発生と増殖を阻害します。

好気性細菌（グラム陰性およびグラム陽性）はセフトリアキソンに感受性があります。これには、ブドウ球菌（黄色ブドウ球菌、表皮ブドウ球菌など）、B群連鎖球菌（ストレプトコッカス・アガラクティエ）、A群連鎖球菌（ストレプトコッカス・ピオゲネス）、ストレプトコッカス・ビリダンス、肺炎球菌、およびストレプトコッカス・ウシ型が含まれます。さらに、このリストには、大腸菌、エロモナス属、デュクレ桿菌、モラクセラ・カタラーリス、インフルエンザ菌、アルカリゲネス属、パラインフルエンザ菌、シトロバクター、クレブシエラ、モルガン桿菌、モラクセラ属、およびエンテロバクターの特定の菌株が含まれます。同時に、この薬は淋菌、髄膜炎菌、プレシオモナス・シゲロイデス、プロビデンシア、プロテウス・ミラビリス、プロテウス・ブルガリス、サルモネラ菌、エルシニア、ビブリオ菌、赤痢菌、および緑膿菌の特定の菌株にも作用します。

この薬は、クロストリジウム、バクテロイデス、ペプトストレプトコッカス、ペプトコッカス、フソバクテリウム属などの嫌気性菌の活動によって引き起こされる疾患にも効果があります。

特定のバクテロイデス菌株（β-ラクタマーゼを産生するもの）はセフトリアキソンの作用に耐性があることを覚えておくことが重要です。

[ 4 ]

薬物動態

薬剤を非経口投与すると、体内で高濃度の有効成分が観察されます。薬剤は組織および様々な体液（血漿、気管支および肺組織、痰、泌尿生殖器系の組織、さらには結合組織を含む骨および軟骨など）に濃縮されます。

患者が髄膜に炎症を起こしている場合、セファクソンは脳脊髄液中に高い薬理学的濃度を形成しますが、髄膜に損傷のない人の場合、この物質は BBB をほとんど通過しません。

薬剤の有効成分は血漿タンパク質と可逆的に合成され、腸内細菌叢の作用によりセフトリアキソンは不活化されます。

未変化体の約50～60%は腎臓から排泄され、残りの40～50%（これも未変化体）は胆汁とともに排泄されます。肝機能および腎機能が正常な成人におけるセフトリアキソンの半減期は8時間です。

患者が腎臓機能や肝臓機能に問題を抱えている場合、また高齢者や子供の場合、活性元素の半減期の増加が観察されます。

[ 5 ], [ 6 ]

投薬および投与

この粉末は非経口溶液を調製するために使用されます。セファクソンの投与は病院でのみ許可されています。調製した溶液は筋肉内または静脈内（ジェットまたは点滴でゆっくりと投与）に投与できます。投与手順間の間隔を一定に保つ必要があります。

筋肉内注射は臀部の上部外側四分円の領域に行う必要があります (1 度に 1 つの筋肉に注射できる薬剤の量は 1 g までです)。

ジェット静脈注射はゆっくりと行います（処置時間：2～4分以内）。点滴静注の場合は、40mlの輸液（点滴静注）を少なくとも30分間かけて静脈内に投与します。

筋肉内注射用の溶液を調製するには、粉末を 1% リドカイン溶液 (2 または 3.5 ml) で希釈する必要があります (それぞれ 0.25、0.5、または 1 g の投与量)。

静脈内ジェット注射の場合は、薬剤1gを注射用水（10ml）に溶解する必要がある。

点滴静注液の調製には、薬剤2gを以下のいずれかの溶媒40mLで希釈します：0.9%塩化ナトリウム溶液、5%レブロース溶液、またはブドウ糖溶液（ブドウ糖ベースの溶液は10%でも可）。セファクソンには他の溶媒は使用できません。

薬の投与量と治療期間は医師が選択します。

12歳以上の青少年および成人に推奨される1食分量：

• 平均して、1日あたり1～2gの薬剤を投与する必要があります（必要な用量は1日1回投与されます）。
• 重度の感染症を排除するために、1日の投与量を4gまで増やすことが許容されます。
• 成人の場合、淋病の治療には、0.25 g の薬剤を 1 回筋肉内に投与する必要があります。
• 手術後の感染症の発症を防ぐために、手術の 0.5 ～ 1.5 時間前に薬剤の標準用量を 1 回投与する必要があります。

12歳未満のお子様に推奨される摂取量:

• 新生児には体重1kgあたり平均20～50mgの薬剤を毎日投与する必要がある。
• 小児の髄膜炎の治療では、体重1kgあたり100mgの用量で投与することが許可されていますが、1日あたり4gを超えて投与することはできません。

12歳未満の小児には、セファキソンは通常、体重1kgあたり20～50mgの用量で投与されますが、1日の最大投与量は2gです。感染症の重症期には、体重1kgあたり75mgまで増量できますが、1日の最大投与量は3gです。50mg/kgを超える用量は、少なくとも30分かけて点滴静注でのみ投与できます。

体重が50kgを超える小児の場合、年齢に関係なく、成人に推奨される量の薬が処方されます。

病原体の種類に応じて、治療期間は 4 日から 14 日間になります。

腎臓に問題のある人に推奨される用量。

クレアチニンクリアランス値が10 ml/分未満の人の場合、推奨される1日の最大投与量はセフトリアキソン 2 g であることに留意してください。

薬剤の長期使用が予想される場合は、患者の血球数をモニタリングする必要があります。

[ 7 ], [ 8 ]

妊娠中に使用する セファキソン

セファクソンは妊娠第1期（妊娠初期）には使用禁止です。医師は、この薬を処方する前に妊娠の可能性を除外する必要があります。第2期および第3期（妊娠初期）においては、主治医が処方の適切性を判断します。

授乳中の母親は、薬の使用を開始する前に授乳を中止する必要があります。

禁忌

禁忌には、セフトリアキソン、セファロスポリン系の他の抗菌薬、およびペニシリンに対する過敏症が含まれます。

高ビリルビン血症の患者、特に新生児には慎重に使用してください。

副作用 セファキソン

セファクソンによる治療を受けた場合、患者は次のような副作用を経験することがあります。

• 神経系の機能障害：頭痛やめまいの出現、無力症の発症。
• 胃腸障害：嘔吐または排便障害、口内炎または舌炎の発生、肝酵素活性の上昇。偽膜性大腸炎がまれに観察される。
• 造血系の症状：白血球減少症、血小板減少症、顆粒球減少症、溶血性貧血、好酸球増多症の発現。血液凝固障害は散発的に観察される。
• アレルギー症状：蕁麻疹、血管性浮腫、発疹、アレルギー性皮膚炎、アナフィラキシー、多形紅斑の発生。
• その他：乏尿、悪寒、右季肋部の痛み、高クレアチニン血症、カンジダ症の発生。

さらに、薬剤の非経口投与により、痛み（筋肉内注射後）や静脈炎（静脈内注射後）などの局所症状が引き起こされる可能性があります。

胆嚢内壁に沈着物が散発的に観察され、超音波検査で検出されることがあります。この症状は通常、薬剤の使用を中止すると消失します。患者が痛みを感じる場合は、保存的治療に切り替える必要があります。

過剰摂取

セフトリアキソン中毒により、患者における副作用の重篤度が増強される可能性があります。

この薬には特効薬はありません。過剰摂取した場合は、対症療法が必要となります。このような場合、血液透析または腹膜透析は効果がないことに注意してください。

他の薬との相互作用

重度の感染症を治療する場合、セファクソンとアミノグリコシド系薬剤の併用が推奨されます（両者は互いの薬効を高め合います）。ただし、これらの薬剤は非経口投与には適さないため、別々に投与する必要があります。

セファクソンのそのまま投与できる溶液は、他の非経口物質と互換性がありません（点滴の準備に推奨されている説明書に記載されている溶液を除く）。

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

保管条件

セファクソンは、15～25℃の温度で標準条件下で保管した場合、薬剤の製造日から3年間使用できます。

調製した薬液は、25℃で保管した場合は6時間、温度が5℃以下の場合は24時間治療効果を持ちます。

[ 13 ]

賞味期限

3年。

レビュー

セファクソンは非常に効果的な治療薬と考えられており、その高品質で効果的な効果は多くの患者のレビューで認められています。欠点としては、薬価がやや高いことと、副作用が多いことが挙げられます。