セドクセン

セドクセンは中枢神経系に作用する鎮静剤です。この薬の特徴と使用上のルールについて考えてみましょう。

この薬は、神経精神疾患、様々な身体病変の治療および予防、ならびに精神運動性興奮の緩和のために処方されます。筋弛緩作用、すなわち筋系を弛緩させる作用を有します。抗けいれん作用も認められています。この薬は小児神経科診療および痙性疾患の治療に用いられます。

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適応症 セドクセン

Seduxen の主な適応症は、以下の病態の治療および予防です。

• 神経症には、脳の内因性疾患および器質性病変における不安症状を伴う精神病および神経症様症状が含まれます。
• 運動不安、興奮、頻繁な不安発作を伴う精神疾患。
• さまざまなけいれん性疾患、破傷風。
• 不安、心身症、内因性精神病に対する補助療法。
• てんかんおよびそれに相当する精神疾患、頻繁に発作が繰り返される病気。
• 内臓に影響が出ると不安になる。
• 筋緊張の増加、痙縮、運動亢進を伴う病状。
• 早産と筋肉のけいれんによるその脅威（妊娠後期）。
• 筋肉の硬直、拘縮、けいれん。
• 麻酔導入、手術中の前投薬。
• 子癇。
• 小児科診療における神経症的症状：頭痛、睡眠障害、不安、夜尿、神経チック、さまざまな悪い習慣。

セドクセンは他の薬剤との併用療法で使用されます。アルコール離脱症候群の治療に用いられます。麻酔科診療においては、様々な皮膚疾患に伴う激しい痒みを伴う患者様の準備として用いられます。胃液分泌を抑制し、消化管潰瘍性病変を有する患者様の催眠作用および鎮静作用に好ましい効果をもたらします。心拍数を正常化します。

リリースフォーム

Seduxen には、錠剤と、静脈内および筋肉内投与用の溶液の 2 つの形態があります。

• 錠剤は白色の円筒形のカプセルで、無臭です。1包装には2つのブリスターパックが含まれており、各ブリスターパックには10錠が入っています。各カプセルには、有効成分であるジアゼパム5mgと、タルク、ステアリン酸マグネシウム、乳糖水和物などの補助成分が含まれています。
• 本液は透明な液体で、暗色のガラス製アンプルに封入されています。各包装には5本のアンプルがプラスチックケースに入っています。本液1mlには、ジアゼパム5mg、95%エタノール、注射用水、クエン酸ナトリウム、ニパギン、ニパゾールなどの成分が含まれています。

薬剤の剤形は、主治医が患者ごとに個別に選択します。患者の年齢と薬剤の使用適応症が考慮されます。

薬力学

セドクセンはベンゾジアゼピン系精神安定剤のカテゴリーに属し、抗不安作用を有します。鎮静催眠作用、中枢性筋弛緩作用、抗けいれん作用を示します。薬理作用は、超分子GABA-ベンゾジアゼピン-クロロイオノフォア受容体複合体のベンゾジアゼピン受容体への刺激と関連しており、これにより抑制効果が増強されます。有効成分は、シナプス後GABA受容体のアロステリック中枢にあるベンゾジアゼピン受容体を刺激し、大脳辺縁系、視床下部、視床の興奮性を著しく低下させ、多シナプス脊髄反射を抑制します。

• 抗不安作用は、大脳辺縁系の扁桃体複合体への作用と関連しています。これは、感情的な緊張や恐怖を軽減し、不安や落ち着きのなさを弱めることで現れます。
• 鎮静効果は脳幹の網様体と視床の非特異的核に基づいており、恐怖や不安といった神経症症状の軽減として現れます。
• 催眠効果は脳幹の網様体の細胞の抑制により生じます。
• 中枢性筋弛緩作用は、多シナプス脊髄求心性抑制経路の阻害に基づいており、これにより筋および運動神経機能が直接的に抑制されます。
• 抗てんかん作用はシナプス前抑制を増強することによって発現する。活性物質はてんかん活動の伝播を抑制するが、興奮焦点には影響を与えない。

本剤は中等度の交感神経遮断作用により、血圧を低下させ、冠動脈を拡張させます。この作用機序に基づき、疼痛閾値の上昇、前庭発作および交感神経副腎発作の抑制、夜間胃液分泌の減少が認められます。本剤の効果は投与開始2日目から7日目にかけて観察されます。

薬物動態

放出形態に関わらず、活性物質が消化管に入ると、速やかに吸収され、血漿タンパク質への高い結合性が観察されます。ジアゼパムの薬物動態は、オキサゼパムとN-デスメチルジアゼパムという2つの主要な代謝物を示しています。

有効成分の濃度は、急速な分布（この段階は約1時間持続）と24～48時間以内に排泄された後、低下します。代謝物は腎臓から排泄されます。新生児、高齢者、および腎機能や肝機能が低下している患者では、半減期は何倍にも長くなります。

投薬および投与

セドクセンの投与方法と投与量は、選択した放出形態によって異なります。錠剤は経口摂取し、多量の水で流し込みます。治療は少量から開始し、徐々に増量します。1日用量を2～4回に分けて服用することをお勧めします。

• 心身症および神経障害 – 1日あたり5～20 mg。
• けいれん症候群の治療 - 1日あたり5～40 mg。
• 器質性起源の精神障害 – 1日あたり20～40 mg。
• 硬直、筋肉の拘縮 – 1日あたり5～20 mg。

高齢者には推奨用量の半分を処方します。6歳以上の小児には、身体の発達段階に応じて用量を計算します。

静脈内投与する場合は、1ml（1分間に5mg）を超える速度で投与しないでください。薬剤を動脈内に注入したり、静脈周囲の組織に到達させたりしないでください。投与量は、患者の状態と体質に基づいて主治医が決定します。

薬剤の使用開始時、つまり服用後12～24時間は、車両の運転やその他の潜在的に危険な機械の運転は禁止されています。また、治療中はアルコール飲料の摂取も禁止されています。

妊娠中に使用する セドクセン

薬理学的研究によると、妊娠中のセドクセンの使用は推奨されません。妊娠初期には、胎児異常のリスクが高まります。妊娠後期に使用すると、胎児の中枢神経系および呼吸中枢の抑制につながります。また、この鎮静剤は母乳に移行するため、授乳中の使用も禁止されています。

この鎮静剤の使用は、母親への期待される利益が胎児への潜在的なリスクよりも大きい場合に可能です。

禁忌

セドクセンの主な禁忌は、その有効成分の特性に関連しています。以下の症状には処方されません。

• 薬物の成分に対する個人の不耐性。
• ショックと昏睡。
• 睡眠時無呼吸症候群。
• 閉塞隅角緑内障。
• アルコール中毒状態における生命機能の低下。
• 重度の筋無力症。
• アルコールまたは薬物中毒の履歴。
• 急性呼吸不全。
• 睡眠薬、向精神薬、麻薬の使用による急性中毒。
• 重度の閉塞性肺疾患。
• 妊娠と授乳。

錠剤は6歳未満の患者には処方されません。溶液は生後30日までの乳児には処方されません。腎不全または肝不全、てんかん、脳の器質性疾患、欠神、高齢者には、特に注意して使用してください。また、多動症、抑うつ状態、および向精神薬乱用傾向のある患者にも注意が必要です。

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副作用 セドクセン

鎮静剤は他の薬と同様に副作用を引き起こす可能性があります。多くの場合、患者は以下のような反応を訴えます。

• 心拍数が上昇する。
• 血圧を下げる。
• 疲労感と眠気が増す。
• 集中力が低下し、精神反応と運動反応が遅くなります。
• 頭痛とめまい。
• 吐き気、嘔吐、胸やけ、しゃっくりなどの症状が現れます。
• 肝臓酵素の活性が高まります。
• 皮膚のアレルギー反応、かゆみ。
• 白血球減少症および血球数異常。
• 性欲障害。
• 尿閉または失禁。

上記の反応に加えて、セドクセンは薬物依存、呼吸中枢の抑制、および様々な精神運動興奮を引き起こす可能性があります。本剤の使用中に最も多く観察される症状は、嗜眠、運動協調障害、静脈血栓症、または注射部位の静脈炎です。

過剰摂取

高用量の薬剤を使用すると、様々な副作用が現れることがあります。過剰摂取は、主に以下のような症状として現れます。

• うつ状態。
• 筋力低下。
• 眠気が増す。
• 精神病。
• コマ。
• 逆説的な覚醒。

過剰投与の場合、心臓および呼吸器系の反射が抑制されます。副作用を排除するために胃洗浄が推奨されます。また、呼吸パラメータ、腎機能、および血液循環をモニタリングする必要があります。血液透析は効果がありません。

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他の薬との相互作用

Seduxen は併用療法に処方される可能性があるため、他の薬剤との相互作用を監視することが非常に重要です。

• 経口避妊薬、エリスロマイシン、エストロゲン含有薬、コトコナゾール、プロプラノロールと同時に使用すると、ジアゼパムの代謝が遅くなり、血漿中の濃度が上昇します。
• ストリキニーネおよびモノアミン酸化酵素阻害剤は薬の効果を打ち消し、降圧薬は薬の作用を高めます。
• 抗うつ薬、睡眠薬、鎮静剤、麻薬性鎮痛剤、神経遮断薬、その他の精神安定剤は、中枢神経系に対する抑制効果を著しく高めます。
• 強心配糖体は血漿中のジアゼパムの濃度を高め、制酸剤は消化管からのジアゼパムの吸収を遅らせ、リファンピシンは代謝を促進して血漿中の濃度を下げ、オメプラゾールはジアゼパムの排出プロセスを遅らせます。

前投薬として使用する場合は、麻酔効果の発現がはるかに速くなるため、全身麻酔におけるフェンタニルの標準投与量を減らす必要があります。担当医は、起こりうるすべての相互作用を監視する必要があります。

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保管条件

保管条件に従い、錠剤および溶液は涼しい場所に保管し、直射日光、湿気を避け、小児の手の届かない場所に保管してください。推奨保管温度は、錠剤の場合は15～30℃、溶液の場合は8～15℃です。これらの推奨温度に従わない場合、薬剤の薬効は早期に失われ、使用は禁止されます。

賞味期限

セドクセンは錠剤と溶液で使用期限が異なります。説明書によると、経口剤は製造日から60ヶ月以内、溶液は36ヶ月以内に使用してください。この期間を過ぎた鎮静剤は廃棄してください。