サロテン

サロテンは抗うつ薬です。非選択的モノアミン再取り込み阻害薬のグループに属します。

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適応症 サロテン

主な使用適応症：

• うつ状態、特に不安、睡眠障害、興奮を伴うもの。
• 内因性のうつ病（単極性および双極性）、仮面うつ病、更年期うつ病、そして同時に退行性のうつ病。
• 気分不快、ならびにアルコール誘発性うつ病症候群。
• 反応性うつ病;
• うつ病によって引き起こされる神経症;
• 統合失調症型のうつ病症候群（神経遮断薬との併用）
• 慢性期の疼痛症候群。

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リリースフォーム

カプセルまたは錠剤の形で入手可能です。1袋に100錠入っています。

薬力学

アミトリプチリンは三環式化合物です。三級アミンの一種で、シナプス前神経受容体によるセロトニンおよびノルエピネフリンの取り込みを阻害する活性が生体内でほぼ同等であることから、三環式化合物のカテゴリーにおいて中心的な存在となっています。

この物質の主な分解産物であるノルトリプチリンは、ノルアドレナリンの吸収をかなり強力に阻害しますが、セロトニンの吸収も阻害する可能性があります。アミトリプチリンは強力な抗コリン作用、鎮静作用、抗ヒスタミン作用を有し、さらにカテコールアミンの作用を増強する作用があります。

レム睡眠相の抑制は、抗うつ薬の有効性の兆候です。三環系抗うつ薬、選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSERI）、MAO阻害薬（MAOI）は、レム睡眠相のプロセスを抑制し、深い睡眠（徐波睡眠）の段階を改善します。

アミトリプチリンは病気による憂鬱な気分を改善します。

アミトリプチリンの鎮静効果は、興奮、不安、落ち着きのなさ、睡眠障害の増加を特徴とするうつ病の治療において重要な役割を果たします。抗うつ効果は治療開始から2～4週間後に現れ始めますが、鎮静効果は低下しません。

鎮痛作用は抗うつ作用とは関係がありません。鎮痛効果は気分の変化よりもずっと早く現れるからです。多くの場合、患者の気分の変化を確実にするよりも、はるかに少ない用量でこの効果が得られます。

薬物動態

アミトリプチリンの経口投与後のバイオアベイラビリティは約60%です。血漿タンパク結合率は約95%です。有効成分は投与後約4～10時間で血清中の最高濃度に達し、その後は比較的安定した状態を保ちます。

活性成分の代謝は水酸化と脱メチル化によって起こり、主な分解生成物はノルトリプチリンです。

アミトリプチリンの半減期は16～40時間（平均25時間）、ノルトリプチリンの半減期は約27時間です。治療成分の定常濃度は1～2週間後に確立されます。

アミトリプチリンは主に尿中に排泄されますが、少量が便中にも排泄されます。

アミトリプチリン、そしてノルトリプチリンは胎盤を通過し、少量であれば母乳に浸透します。

投薬および投与

この薬は水と一緒に経口摂取してください。カプセルを開けて中の顆粒を水で飲むこともできます（噛まないでください）。

うつ状態を解消するには、1日1回、就寝前（3～4時間前）に薬を服用する必要があります。服用量は錠剤の2/3量に相当します。

治療開始時には、成人は夕方に1カプセル（50mg）を服用してください。1～2週間後、必要に応じて1日用量を夕方に2～3カプセル（100～150mg）に増量できます。望ましい結果が得られた後、1日用量を最小限の有効量（通常は1～2カプセルまたは50～100mg）まで減らすことができます。

この場合、目に見える効果が得られた後も、抗うつ薬（サロテン・リタードなど）による治療を4～6ヶ月ほど継続する必要があります。サロテン・リタード（再発抑制作用があります）の維持用量は、その後数年間まで長期間服用できます。

高齢の患者様は、錠剤（1日3回、10mg）から治療を開始することをお勧めします。数日後にはカプセル剤の服用を開始できます。1日1～2錠（50～100mg）を就寝前に服用してください。

慢性疼痛症候群の場合、成人1日用量は就寝前に1～2カプセル（50～100mg）です。治療初期には、サロテン錠（25mg）を夕方1回服用できます。

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妊娠中に使用する サロテン

母親への潜在的な利益が胎児への潜在的悪影響を及ぼしうるリスクよりも大きい場合を除き、妊娠中にこの薬を服用することは推奨されません。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• 最近の心筋梗塞の病歴;
• 心臓内伝導過程の障害;
• アヘン剤、アルコール飲料、またはバルビツール酸塩による急性中毒。
• 閉塞隅角緑内障;
• MAO阻害剤との併用、および摂取終了後の期間（少なくとも2週間）
• アミトリプチリンに対する個人の不耐性。

副作用 サロテン

薬剤の抗コリン作用により、以下の副作用が起こることがあります：酸味と苦味、口内乾燥、口内炎。視覚障害、胆汁うっ滞性黄疸、頻脈、眼圧上昇、便秘などがまれに現れることがあります。尿閉は散発的に起こります。これらの反応は主に治療初期に現れ、その後軽減し消失します。

その他の（全身的）反応としては、

• 心血管系：不整脈または頻脈の発生、さらに心臓内伝導障害（心電図のみに記録され、臨床的には現れない）および起立性低血圧。
• 中枢神経系：脱力感や眠気に加え、集中力の低下や頭痛を伴うめまいが現れることがあります。これらの症状は主に治療初期に現れ、その後軽減します。まれに、初期用量を増量した場合に、見当識障害、錯乱感、眠気、強い興奮、幻覚などの反応が現れることがあります。また、痙攣、振戦、錐体外路障害が現れることもあります。まれに、不安感が現れることもあります。
• アレルギー：皮膚の発疹やかゆみ;
• その他：発汗増加、吐き気、体重増加、性欲減退などが起こる場合があります。

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過剰摂取

過剰摂取は中枢神経系の興奮または抑制を引き起こします。これは、顕著な心毒性（低血圧、不整脈、心不全の発症）およびコリン溶解性（粘膜の乾燥、頻脈、尿閉）の症状として現れます。高体温や痙攣の出現も観察されます。

治療は対症療法です。入院して行う必要があります。アミトリプチリンを経口投与した後は、できるだけ早く胃洗浄を行い、活性炭を飲ませてください。また、心血管系と呼吸器系の機能をサポートすることも重要です。3～5日間、心臓の状態をモニタリングすることが推奨されます。このような場合、アドレナリンは処方されません。けいれんを抑えるためにジアゼパムを使用できます。

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他の薬との相互作用

アミトリプチリンはエタノールの効果を高め、さらにバルビツール酸系薬剤は中枢神経系の機能を抑制する他の薬剤と併用すると高血圧クリーゼを引き起こす可能性があります。MAO阻害薬と併用すると、高血圧クリーゼを引き起こす可能性があります。

アミトリプチリンは抗コリン薬の効果を高めるため、これらの薬の併用は推奨されません。

アドレナリンやノルアドレナリンなどの交感神経刺激薬の効果を高めます。したがって、これらの成分を含む局所麻酔薬はアミトリプチリンと併用しないでください。

この薬はベタニジン、クロニジン、グアネチジンなどの薬の降圧作用を弱める可能性があります。

神経遮断薬と併用する場合は、三環系抗うつ薬と神経遮断薬が互いの代謝プロセスを遅らせ、その結果、けいれんの準備の限界が低下するという事実を考慮する必要があります。

この薬をシメチジンと併用すると、アミトリプチリンの代謝過程が阻害されるだけでなく、血漿中の濃度が上昇し、その結果毒性効果が生じる可能性があります。

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保管条件

医薬品は、医薬品の標準条件（25℃以下）で、元の包装に入れて保管してください。

賞味期限

サロテンは医薬品の製造日から5年間使用が許可されています。