エゾロン

消化性潰瘍および胃食道逆流症の治療に最もよく使用される薬剤の 1 つは、エゾロンという抗潰瘍薬で、主成分がエソメプラゾールである、いわゆるプロトンポンプ阻害剤です。

適応症 エゾロン

エゾロングは、以下の状況で主薬または補助薬として処方されます。

• びらん性逆流性食道炎を伴う;
• 食道炎の再発を防ぐため;
• 逆流性疾患の症状を緩和する;
• ヘリコバクター・ピロリ菌による十二指腸潰瘍の場合;
• ヘリコバクター・ピロリ菌に感染した患者の消化性潰瘍の再発予防のため;
• 非ステロイド性抗炎症薬の服用によって引き起こされる潰瘍の場合;
• 非ステロイド性抗炎症薬を服用する際に潰瘍の形成を防ぐため;
• ゾリンジャー・エリソン症候群の場合。

リリースフォーム

エゾロングはフィルムコーティング錠として製造されます。1錠中に有効成分エソメプラゾール20mgまたは40mgを含有します。

錠剤の外観: 楕円形で、両面が凸型、わずかにピンク色 (40 mg) または黄色 (20 mg) で、片側に横方向の投与ノッチがあります。

アルミ製のブリスタープレートには錠剤が7錠入っています。段ボール製のパッケージ1つには、ブリスタープレート1枚または2枚と、この薬の説明書が入っています。

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薬力学

エゾロングは、胃液分泌抑制剤として知られるオメプラゾールのS-異性体であるエソメプラゾールを有効成分としています。エソメプラゾールは、標的薬理活性を有する特異的プロトンポンプ阻害剤です。

エゾロングという薬剤の有効成分は弱塩基に属し、この物質は壁細胞構造の排泄チャネルの酸性環境で蓄積して活性化され、そこで酸ポンプである酵素 H+K+ATPase の阻害と酸生成の阻害が起こります。

薬物動態

薬剤は速やかに吸収され、服用後30分以内に高濃度に達します。完全なバイオアベイラビリティは90%に達します。血漿タンパク質結合率は95%です。

食物と同時に摂取すると、エゾロンの吸収が減り、同化が遅くなります。

この薬剤はシトクロムP450系によって代謝されます。代謝の大部分はCYP3A4に依存しており、CYP3A4は主要な血漿代謝物であるエソメプラゾールスルホンの生成を担っています。

半減期は60～90分です。血漿中濃度時間比は、薬剤の反復投与に伴い増加します。この増加はエゾロングの投与量に依存し、反復投与において「用量-AUC」型の非線形依存性を引き起こします。

この時間依存性は、初回通過代謝の低下と、CYP2C19 酵素の阻害による全身クリアランス率の低下によるものです。

エゾロングを 1 日 1 回摂取すると、活性物質は蓄積されることなく、投与間の期間に血流から完全に排出されます。

主要な代謝産物の存在は胃液の産生に影響を与えません。摂取した薬剤の約80%は尿とともに体外に排出され、残りは便として体外に排出されます。

投薬および投与

エゾロングは食事の1時間前に水と一緒に服用してください。錠剤は砕いたり噛んだりしないでください。

びらん性の逆流性食道炎の場合、1か月間毎日40 mgの薬が処方されます。

胃食道逆流症の症状を緩和するために、食道炎がない限り、1日20mgを処方します。

再発性食道炎の長期予防には、1日20mgの薬剤が処方されます。

ヘリコバクター・ピロリ菌および十二指腸潰瘍と診断された場合は、アモキシシリンおよびクラリスロマイシンと併用したエゾロング20mgを1日2回、1週間処方されます。

ヘリコバクター・ピロリ菌と消化性潰瘍の再発を防ぐために、アモキシシリンおよびクラリスロマイシンと併用したエゾロング 20 mg を 1 日 2 回、1 週間にわたって処方します。

非ステロイド性抗炎症薬の服用によって引き起こされる潰瘍を治療するには、1日20mgの薬剤を1～2か月間処方します。

ゾリンジャー・エリソン症候群の治療には、1回40mgを1日2回服用します。ただし、臨床適応に応じて用量が変更される場合があります。1日80～160mg（2回に分けて服用）まで服用可能です。

腎機能や肝機能が低下している場合や高齢者の場合でも、服用量を調整する必要はありません。

妊娠中に使用する エゾロン

妊娠中のエゾロング薬の使用については明確かつ信頼できる情報がないため、妊娠中の患者にこの薬の使用を推奨することはできません。

授乳中にこの薬剤を投与できるかどうかについても情報はない。

禁忌

エゾロンは禁忌です:

• 薬剤に対して過敏症の場合;
• 12歳未満の子供
• アタザナビルおよびネルフィナビルという薬剤との併用。

副作用 エゾロン

エゾロングという薬剤による治療には、いくつかの望ましくない副作用が伴う場合があります。

• 血液中の白血球または血小板数の減少。
• アレルギー、アナフィラキシー;
• 代謝障害に関連する四肢の腫れ;
• 睡眠障害;
• 過剰な興奮、抑うつ状態;
• 頭痛、疲労;
• 視覚および聴覚障害
• めまい;
• 気管支けいれん現象;
• 消化不良、腹痛;
• 渇き;
• 黄疸、肝炎;
• 皮膚炎、皮膚発疹、帯状脱毛症;
• 関節や筋肉の痛み;
• 発汗の増加。

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過剰摂取

エゾロンの過剰摂取に関する情報はほとんどありません。280mgの経口投与後、消化器系の損傷や脱力感の兆候が現れます。

特別な解毒剤は確立されていない。

血液透析は効果がないとみなされているため、過剰摂取の場合、対症療法および支持療法による治療手段は限られます。

他の薬との相互作用

エゾロング服用中に胃酸が低下すると、薬剤の吸収が酸性度に依存する場合、薬剤の吸収に影響を及ぼす可能性があります。制酸剤だけでなく、酸の産生を抑制する他の薬剤を服用すると、エゾロング服用中にケトコナゾールまたはイトラコナゾールの吸収が低下することが報告されています。

エゾロングは、CYP2C19を代謝する薬剤（ジアゼパム、フェニトイン、イミプラミン）と併用すると、これらの薬剤の濃度上昇を引き起こす可能性があります。そのため、これらの薬剤の投与量を減らす必要があります。

30 mg のエゾロングを同時に投与すると、基質ジアゼパムのクリアランスが 45% 減少します。

エゾロングとの併用は、てんかん患者の血清中のフェニトイン濃度を上昇させます。エゾロングの投与時または投与中止時には、血流中の薬物濃度をモニタリングする必要があります。

エゾロングをワルファリンという薬と併用する場合は、血液凝固の質を監視する必要があります。

ボリコナゾールと他の CYP2C19 および CYP3A4 阻害剤との併用により、エゾロングの有効成分の曝露量が 2 倍以上増加する可能性がありますが、薬剤の投与量を調整する必要はありません。

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保管条件

Ezolong は元の包装のまま、+25°C 以下で子供の手の届かない場所に保管してください。

賞味期限

エゾロングは適切な保管条件下では最長 2 年間保管できます。