エソメプラゾール

エソメプラゾールという薬はプロトンポンプ阻害薬のカテゴリーに属しており、これは十二指腸潰瘍や胃食道逆流症の治療に使用される幅広い薬剤です。

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適応症 エソメプラゾール

エソメプラゾールは、以下の適応症があります。

• 抗分泌薬として;
• 複雑な逆流症または食道炎を患う人の胃食道逆流症の病理に対して;
• 非ステロイド性抗炎症薬の服用によって引き起こされる胃潰瘍の場合;
• 非ステロイド性抗炎症薬による治療中に消化性潰瘍および十二指腸潰瘍の発症を予防するため;
• 急性出血性潰瘍の内視鏡治療後の患者の短期的な止血維持および再発出血の予防。

リリースフォーム

エソメプラゾールは、注射液の調製のために凍結乾燥物として製造されます。

凍結乾燥物の入ったバイアル 1 本には、薬剤の有効成分であるエソメプラゾールナトリウムが、エソメプラゾールの代替量として 40 mg 含まれています。

段ボールのパッケージには、ゴム栓が付いたガラス瓶 1 本と、フリップ開閉装置が付いた巻き上げアルミ蓋が入っています。

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薬力学

エソメプラゾールは、胃酸の産生を抑制するオメプラゾールのS-異性体です。標的薬理活性を有する特異的プロトンポンプ阻害剤です。

エソメプラゾールという薬剤の有効成分は弱塩基に属し、この物質は壁細胞構造の排泄管の酸性環境で蓄積して活性化し、そこで酸ポンプである酵素 H+K+ATPase の阻害と酸生成の阻害が起こります。

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薬物動態

薬剤は速やかに吸収され、服用後30分以内に高濃度に達します。完全なバイオアベイラビリティは90%に達します。血漿タンパク質結合率は95%です。

食物と同時に摂取すると、エソメプラゾールの吸収が減り、同化が遅くなります。

この薬剤はシトクロムP450系によって代謝されます。代謝の大部分はCYP3A4に依存しており、CYP3A4は主要な血漿代謝物であるエソメプラゾールスルホンの生成を担っています。

半減期は60～90分です。血漿中濃度と時間の関係は、薬剤の反復投与に伴い増加します。この増加は用量依存的であり、反復投与と非線形の関係を示します。

この時間依存性は、初回通過代謝プロセスの低下と、CYP2C19 酵素の阻害による全身クリアランス率の低下によるものです。

エソメプラゾールを 1 日 1 回毎日投与すると、有効成分は投与間隔中に蓄積することなく血流から完全に排出されます。

主要な代謝産物の存在は胃液の産生に影響を与えません。摂取した薬剤の約80%は尿とともに体外に排出され、残りは便として体外に排出されます。

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投薬および投与

内服が禁忌の患者には、1日20～40mgのエソメプラゾールを非経口投与で処方することができます。逆流性食道炎の場合、エソメプラゾールを1日40mg服用します。胃食道逆流症の対症療法の場合、エソメプラゾールを1日20mg服用します。

非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）の服用による胃潰瘍および十二指腸潰瘍の場合、標準用量は1日20mgです。予防目的では、薬剤の投与量を変更しません。

エソメプラゾールによる治療期間は医師によって決定され、長期にわたるものではありません。

内視鏡的胃出血の止血後、エソメプラゾール 80 mg を 30 分間点滴し、その後、1 時間あたり 8 mg の長期（72 時間）静脈内点滴が期待されます。

薬剤を非経口投与した後、胃酸の分泌を抑制する薬剤、特にエソメプラゾールをベースとした錠剤が処方されます。

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妊娠中に使用する エソメプラゾール

エソメプラゾールという薬は、胎児や新生児に対する安全性に関する信頼できる臨床情報がないため、妊娠中や授乳中の患者には処方されません。

禁忌

エソメプラゾールは以下の場合には禁忌です：

• 薬剤の成分に対する過敏症反応の場合;
• ネルフィガビルまたはアタザナビルとの併用;
• 小児患者（18歳未満）
• 妊娠中;
• 授乳中。

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副作用 エソメプラゾール

エソメプラゾール療法には以下のものが含まれる場合があります:

• 血液中の白血球および血小板のレベルの低下。
• アナフィラキシーを含むアレルギー;
• 四肢の腫れ;
• 睡眠障害;
• うつ病、意識障害;
• 頭痛、疲労;
• 視覚および聴覚障害
• めまい;
• 気管支けいれんの兆候;
• 消化不良、腹痛;
• 渇き;
• 黄疸、肝炎;
• 皮膚炎、皮膚発疹、帯状脱毛症;
• 関節や筋肉の痛み;
• 発汗の増加。

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過剰摂取

エソメプラゾールの過剰摂取に関する情報はほとんどありません。過剰摂取の兆候は副作用と一致する可能性があり、280mgを超える用量で経口投与した後に現れます。

特別な解毒剤は確立されていない。

血液透析は効果がないと考えられているため、過剰投与の場合には、医師は対症療法と支持療法のみに治療を制限します。

他の薬との相互作用

エソメプラゾール服用中に胃酸が低下すると、薬物の吸収が酸性度に依存する場合、薬物の吸収に影響を及ぼす可能性があります。制酸剤だけでなく、酸の産生を阻害する他の薬剤を服用すると、エソメプラゾール服用中にケトコナゾールまたはイトラコナゾールの吸収が低下することが報告されています。

エソメプラゾールは、CYP2C19を代謝する薬剤（ジアゼパム、フェニトイン、イミプラミン）と併用すると、これらの薬剤の濃度上昇を引き起こす可能性があります。この点を考慮して、これらの薬剤の用量を減らす必要があります。

エソメプラゾール 30 mg を併用すると、基質ジアゼパムのクリアランスが 45% 減少します。

エソメプラゾールとの併用は、てんかん患者において血清中のフェニトイン濃度の上昇を招く可能性があります。エソメプラゾールの処方または投与中止時には、血流中の薬物量をモニタリングする必要があります。

エソメプラゾールをワルファリンという薬と併用する場合は、血液凝固の質を監視する必要があります。

ボリコナゾールと他の CYP2C19 および CYP3A4 阻害剤との併用により、有効成分エソメプラゾールへの曝露が 2 倍以上増加する可能性がありますが、薬剤の投与量を調整する必要はありません。

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保管条件

エソメプラゾールは室温で保管し、子供の手の届かないところに保管してください。

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賞味期限

凍結乾燥物のエソメプラゾールは、未開封の元の包装で最長2年間保存できます。未使用のエソメプラゾール溶液は保管の対象とならず、廃棄されます。

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