サインバルタ

サインバルタはデュロキセチンを主成分とする医薬品の商品名です。デュロキセチンは、セロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害剤 (SNRI) と呼ばれる薬物のクラスに属します。さまざまな精神的および神経学的状態の治療に使用されます。

サインバルタは、さまざまな用量のカプセルの形で入手できます。投与量とレジメンは、患者の特徴と治療目標に応じて医師が決定します。医師の監督下でのみ薬を使用し、医師の推奨に厳密に従うことが重要です。

適応症 サインバルタ

1. うつ: サインバルタは成人のうつ病の治療に使用されます。気分、エネルギー、日常活動の能力を向上させるのに役立ちます。
2. 一般化された 不安障害 (GAD): デュロキセチンは、過剰かつ不合理な不安や心配を特徴とする全般性不安障害の治療に処方される場合があります。
3. 疼痛症候群: サインバルタは、神経障害性疼痛、変形性関節症性疼痛、慢性腰痛、線維筋痛症などの慢性疼痛症候群の治療に使用されます。
4. 糖尿病由来の末梢神経障害: この薬は、糖尿病患者の末梢神経障害に伴う疼痛症状の治療に使用される可能性があります。

薬力学

その薬力学は、中枢神経系のシナプス間隙における神経伝達物質のセロトニンとノルエピネフリンの再取り込みを阻害する能力に関連しています。これにより、シナプス間隙におけるこれらの神経伝達物質の濃度が増加し、ニューロン間のシグナル伝達が改善されます。デュロキセチンにはα2-アドレナリン遮断効果もある可能性があり、これが神経障害性疼痛における鎮痛効果に寄与している可能性があります。

薬物動態

吸収 : デュロキセチンは、経口投与後、胃腸管から急速に吸収されます。食物は吸収を遅らせる可能性がありますが、通常はその生物学的利用能には影響しません。

代謝 : デュロキセチンは、主に CYP2D6 アイソザイムが関与するシトクロム P450 を介して肝臓で代謝されます。 CYP1A2 からの貢献もあります。主要な代謝産物は、ジデスメチルデュロキセチンとグルクロニド結合体です。

消去: デュロキセチンの代謝物は主に腎臓から排泄されます。デュロキセチンとその代謝物の血漿中排泄半減期は約 12 時間です。

薬物動態の変動: 高齢者や肝機能障害のある患者では、デュロキセチンの薬物動態の変化が観察される場合があります。重度の腎障害（CKD分類）のある患者では、用量の減量が推奨されます。

インタラクション: デュロキセチンは、CYP2D6 および CYP1A2 アイソザイムの阻害剤および誘導剤を含む他の薬物と相互作用する可能性があります。

妊娠中に使用する サインバルタ

妊娠中のサインバルタの使用は胎児へのリスクに関連する可能性があります。

標準的なガイドラインでは、妊娠中、特に赤ちゃんの臓器やシステムが最も脆弱な妊娠初期にサインバルタを使用することを推奨していません。妊婦がうつ病や不安障害の治療を必要としている場合、医師は代替治療法や他の安全な薬を検討することがあります。すでにサインバルタを服用している女性が妊娠していることが判明した場合は、すぐに医師に伝える必要があります。

禁忌

1. 過敏症: デュロキセチンまたは薬剤の他の成分に対して過敏症があることがわかっている人は、服用しないでください。
2. MAO阻害: デュロキセチンは、セロトニン症候群などの重篤な相互作用反応を引き起こす可能性があるため、モノアミンオキシダーゼ阻害剤 (MAOI) と同時に摂取すべきではありません。
3. 小児: デュロキセチンは、医師の適切な監督とアドバイスがない限り、小児および青少年には推奨されません。
4. 妊娠と 授乳中: 妊娠中および授乳中のデュロキセチンの安全性については十分なデータがありません。したがって、このような場合の使用は、厳密な適応がある場合にのみ、医師の監督の下で行われるべきです。
5. 肝臓と腎臓の病気: デュロキセチンは、重度の肝機能障害または腎機能障害のある人にとっては望ましくない場合、または用量の調整が必要な場合があります。
6. 高血圧: デュロキセチンは血圧上昇を引き起こす可能性があるため、高血圧患者は医師の監督下で注意して服用する必要があります。
7. 発作閾値: てんかんまたは発作のリスクを高める障害のある患者では、デュロキセチンの使用により発作の可能性が高まる可能性があります。
8. その他の条件: デュロキセチンは、出血リスクが高い患者、心血管疾患がある場合、または外科的処置の前に注意して使用する必要があります。

副作用 サインバルタ

1. 頭痛: 頭痛は、サインバルタを使用する際に最も一般的な副作用の 1 つである可能性があります。軽度から中等度の頭痛として現れる場合があります。
2. 眠気 または 落ち着きのなさ: 患者によっては、日中に眠気や落ち着きのなさを感じることがあります。これは、集中力や日常業務を完了する能力に影響を与える可能性があります。
3. 口渇: サインバルタは人によっては口渇を引き起こす可能性があります。通常、この副作用は軽度であり、管理可能です。
4. 食欲不振や体重の変化: サインバルタは、一部の患者において食欲不振、または体重減少と体重増加の両方を含む体重変化を引き起こす可能性があります。
5. 性欲の喪失または性機能障害：これは、サインバルタを含む抗うつ薬の潜在的な副作用の 1 つです。それは、性欲の低下、興奮やオーガズムの問題として現れることがあります。
6. 疲労または衰弱: サインバルタは一部の患者に疲労、脱力感、または全身倦怠感を引き起こす可能性があります。
7. 増加 血圧の変化: サインバルタの使用中に血圧の上昇を経験する人もいます。

過剰摂取

デュロキセチン（商品名サインバルタ）を過剰摂取すると、重篤な副作用や合併症を引き起こす可能性があります。過剰摂取の症状には、眠気、めまい、血圧上昇、異常な心拍リズム、吐き気、嘔吐、下痢、発作、精神運動性興奮および幻覚などが含まれる場合があります。

他の薬との相互作用

1. 肝酵素阻害剤: シトクロム P450 阻害剤 (フルコナゾール、フルオキセチンなど) などの肝酵素の活性に影響を与える薬剤は、デュロキセチンの代謝に影響を与える可能性があり、これにより血液中のデュロキセチン濃度が上昇し、その効果が増強される可能性があります。
2. セロトニン再取り込み阻害剤: 脳内のセロトニンレベルを上昇させる他の薬剤（選択的セロトニン再取り込み阻害剤、トリプタン、三環系抗うつ薬など）との併用は、セロトニン過剰症候群の発症につながる可能性があります。
3. 中枢神経系を抑制する薬: 中枢神経系を抑制する他の薬剤（アルコール、ベンゾジアゼピン、睡眠薬、強力な鎮痛剤など）と併用すると、デュロキセチンの作用が増大し、眠気や反応の遅延のリスクが増加する可能性があります。
4. 出血のリスクを高める薬: アセチルサリチル酸、抗凝固剤（ワルファリンなど）、ネクスタチンなどの一部の薬剤は、デュロキセチンと組み合わせると出血のリスクを高める可能性があります。
5. 血圧を上げる薬: 血圧を上昇させる可能性のある薬剤（交感神経興奮薬など）と併用すると、高血圧クリーゼのリスクが高まる可能性があります。