シクロセリン

シクロセリンは殺菌作用を持つ抗生物質であり、抗菌作用を有します。この薬剤は幅広い治療効果を有し、多くの病原菌が感受性を示します。

この薬は慢性結核の治療において高い薬効を示し、病態を引き起こす細菌が他の抗結核薬に耐性を示す場合によく使用されます。[ 1 ]

適応症 シクロセリン

非定型結核感染症のほか、慢性結核（予備薬として）にも使用されます。

リリースフォーム

薬剤は、1 パッケージあたり 100 個入り、容量 0.25 g のカプセルの形で発売されます。

薬力学

薬効成分は、ストレプトマイセス・オルキダセウスの生存中に生成されるか、または人工的に得られます。薬効の原理は、細胞膜の結合プロセスを破壊すること（結合を担う酵素を阻害すること）に基づいています。

この薬はトレポネーマ、リケッチア、そして結核菌に対しても有効性を示す。治療耐性は非常にゆっくりと発現する。[ 2 ]

薬物動態

吸収率は70～90%です。この薬剤はタンパク質合成にはほとんど関与しません。Cmax値は4時間後に記録されます。

有効成分は胆汁、痰、母乳、体液、胸水に含まれています。血清中の薬物濃度の60～100%は胸膜腔内に存在します。投与量の35%は代謝プロセスに関与しています。[ 3 ]

半減期は10時間です。排泄は主に腎臓から行われ、少量が便中に排泄されます。慢性腎不全の場合は、薬物が蓄積する可能性があります。

投薬および投与

シクロセリンは食前に経口摂取します。胃腸粘膜に炎症の兆候がある場合は、食後に服用してください。

成人の場合、12時間間隔で0.25gを服用します。必要かつこの用量の服用による合併症がない場合は、6時間の休憩を挟んで服用できます。1日量は1000mgです。小児の場合は最大750mgです。

毒性作用は、経口グルタミン酸とATPを含むピリドキシンの筋肉内投与によって軽減できます。アルコール依存症の場合、発作の可能性が高まります。治療中は、肝機能と腎機能、および末梢血中の値をモニタリングする必要があります。アレルギー性皮膚炎または神経毒性の兆候が現れた場合は、治療を中止してください。

単独療法で使用すると耐性が生じ、他の抗結核薬との併用が必要になります。

• お子様向けアプリケーション

小児科では慎重に使用してください。

妊娠中に使用する シクロセリン

シクロセリンは妊娠中には禁忌です。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物に対する重度の不耐性;
• てんかん;
• 中枢神経系に影響を与える器質性疾患。
• 精神障害;
• アルコール依存症;
• 授乳期間。

慢性腎不全の場合には、この薬は細心の注意を払って使用する必要があります。

副作用 シクロセリン

副作用は次のとおりです:

• 頭痛、精神病、けいれん（間代性けいれんも含む）、混乱および構音障害、麻痺および攻撃性。
• 表皮のかゆみや発疹;
• 下痢、吐き気、胸焼け;
• 巨赤芽球性貧血;
• CHF の活性型。

過剰摂取

急性中毒は、1日あたり1000mgを超える用量で使用されます。慢性中毒は、1日あたり0.5gを超える用量を長期にわたって使用することで発生し、錯乱、精神病、頭痛、痙攣、知覚異常、めまい、麻痺、易刺激性などの症状が観察されます。昏睡状態に至ることもあります。

対症療法として、抗けいれん薬と活性炭が使用されます。神経毒性症状の発現を予防するためにピリドキシンの投与が行われます。

他の薬との相互作用

薬の効果は酸性のフルーツジュースによって中和されます。

エチルアルコールと併用すると、てんかん発作を起こすリスクが高まります。

シクロセリンとイソニアジドを併用すると、眠気やめまいが起こります。

エチオナミドと併用すると、中枢神経系に関連する副作用が増加します。

保管条件

シクロセリンは 25°C 以下の温度で保管する必要があります。

賞味期限

シクロセリンは治療成分の製造日から 2 年以内に使用できます。

類似品

この薬の類似薬としては、コキサミン、シクロセリンフェレイン配合コキセリン、マイザーなどがあります。

レビュー

シクロセリンに対する評価は賛否両論です。患者からのコメントでは、この薬剤の強い毒性、特に血液毒性と神経毒性が指摘されています。シクロセリンの使用は、しばしば末梢神経炎や貧血の発現につながります。しかし、この場合、耐性結核が陰性症状を示さない薬剤で治療されることは極めて稀であることを念頭に置く必要があります。

レビューによれば、この薬を長期使用すると、ピリドキシン、シアノコバラミン、ビタミン B9 が欠乏する恐れもあるようです。