乳がん治療薬

悪性腫瘍の兆候を示す乳がんは、あらゆる年齢の女性にとって重要な問題です。乳がんの約20%は乳腺に発生するためです。この病変は年々若年化しており、進行も加速しています。以前は40歳以上の女性で発見されていましたが、現在では30歳未満の患者もいます。こうした状況を受けて、乳がん治療薬の需要は高まっています。

治療方針と薬剤の選択は、病気の進行度と患者の全般的な健康状態によって異なります。腫瘍専門医は腫瘍を以下の種類に分類します。

• ERC陽性、つまり腫瘍にはエストロゲン受容体があります。腫瘍はホルモンから定期的に栄養を受け取るため、急速に成長します。エストロゲンは癌細胞の急速な成長と増殖を促進します。
• ERc陰性。2つ目のタイプの癌では、腫瘍受容体を阻害する抗エストロゲン薬が使用されます。これにより、癌の増殖が遅くなります。薬理学では、このような薬剤は選択的エストロゲン受容体モジュレーターと呼ばれます。

現在、乳がんの治療には、放射線療法、手術、ホルモン療法、化学療法、薬物療法など、いくつかの方法があります。ほとんどの場合、最良の結果を得るために、これらの方法を組み合わせて行われます。

抗がん剤を使用する 2 つの治療法を見てみましょう。

1. 化学療法

このグループの薬剤は、悪性細胞のDNAを破壊することで細胞にダメージを与えます。これにより、細胞は分裂を停止し、死滅します。この方法には2つの種類があります。

• 補助化学療法は、顕著な癌の進行がない場合、つまり転移を破壊するために使用されます。

• 術前化学療法は、例えば手術などの主治療の前に行われます。腫瘍の縮小を目的としています。薬剤の作用により、臓器温存手術が可能になり、がん細胞の化学療法に対する感受性のレベルを判断することができます。

この方法は周期的に行われ、患者に錠剤と注射剤を処方します。この治療法の主な欠点は、吐き気、嘔吐、下痢、中枢神経系への病理学的影響など、多くの副作用があることです。

2. ホルモン療法

ホルモン依存性腫瘍の治療において、転移を抑制し、治療後の二次性腫瘍の発生を予防するために使用されます。多くの場合、患者には以下の薬剤が処方されます：悪性細胞のホルモン受容体遮断薬（トレミフェン、タモキシフェン）およびエストロゲン合成阻害薬（フェマーラ、アリミデックス、レトロゾール）。ホルモン療法は合併症を引き起こす可能性があり、例えばタモキシフェンは子宮内膜増殖症、静脈瘤の悪化、その他の副作用を引き起こします。

化学療法とホルモン療法は、それぞれ効果が異なる治療法です。医師は、がんの進行度、転移の頻度、そして女性の身体の特徴などを考慮して、最も効果的な治療法を選択します。例えば、ホルモン療法は軟部組織や骨への転移に、化学療法は肝臓や肺への転移、そして病理学的過程の進行度に効果があります。

乳がんの治療薬を自分で選ぶことは不可能です。包括的な診断、つまり病期、腫瘍の位置と大きさの確定が行われた後にのみ、薬を処方することができます。この場合、薬は唯一の治療法ではなく、むしろ補助的な治療法として機能します。

タモキシフェン

抗腫瘍作用を有する抗エストロゲン薬。タモキシフェンは、有効成分としてクエン酸タモキシフェンを含む錠剤の形で入手可能です。補助成分として、リン酸二水素カルシウム、乳糖、コロイド状二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、ポビドンなどが含まれています。

この薬はエストロゲン様作用を有します。その効果はエストロゲンの阻害に基づいており、代謝物は乳腺、膣、子宮、エストロゲン含有量が増加した腫瘍、および下垂体前葉の組織における細胞質ホルモン受容体に結合します。この錠剤は悪性細胞の核におけるDNA合成を刺激するのではなく、細胞の分裂を阻害し、退縮と死滅を引き起こします。

経口投与後、速やかに吸収され、血漿中濃度は4～7時間以内に最高値に達します（単回投与の場合）。血漿タンパク質への結合率は99%です。肝臓で代謝され、便および尿中に排泄されます。

• 適応症：女性の乳がん（特に更年期におけるエストロゲン依存性）および男性の乳腺。卵巣、子宮内膜、前立腺、腎臓の癌性病変、ならびに腫瘍におけるエストロゲンの存在下での黒色腫および軟部肉腫の治療に適しています。他の薬剤に対する耐性にも処方されます。
• 投与方法と投与量は患者ごとに異なり、医学的適応症によって異なります。1日投与量は20～40mgで、標準的な治療レジメンでは1日20mgを長期間投与します。治療中に病状の進行の兆候が現れた場合は、薬剤の投与を中止します。
• 禁忌：成分に対する個人の不耐性、妊娠、授乳中。糖尿病、眼疾患、腎不全、血栓症の患者には特に注意して処方されます。また、白血球減少症および間接抗凝固薬の使用中も処方されます。
• 副作用は抗エストロゲン作用に関連しており、発作的な眠気、性器周辺のかゆみ、体重増加、膣出血などの症状が現れます。まれに、腫れ、吐き気、嘔吐、疲労感や抑うつ感の増強、頭痛、錯乱、皮膚アレルギー反応などが現れることがあります。過剰摂取にも同様の症状が現れることがあります。

この薬を使用する際には、錠剤が妊娠のリスクを高めることを考慮する必要があります。妊娠は治療中は禁忌です。したがって、治療中は非ホルモン性避妊薬または機械的避妊薬を使用することが非常に重要です。がん治療中は、定期的に婦人科検診を受ける必要があります。膣からの血性分泌物や出血が見られた場合は、錠剤の服用を中止してください。

レトロマラ

非ステロイド性アロマターゼ阻害剤（閉経後エストロゲンを合成する酵素）。レトロマラは、副腎で合成されたアンドロゲンをエストラジオールとエストロンに変換します。この薬はエストロゲン濃度を75～95%低下させます。投与後、錠剤は消化管から迅速かつ完全に吸収されます。食物摂取は吸収速度を低下させますが、吸収度合いは変化しません。バイオアベイラビリティは99%で、薬剤の60%が血漿タンパク質に結合します。長期投与しても蓄積は起こりません。代謝はシトクロムP450アイソザイム（CYP 3A4）によって起こり、代謝産物として尿および便中に排泄されます。

• 適応症：閉経後または抗エストロゲン剤の長期使用後の乳がん（広汎性）。外科的治療後の局所性ホルモン依存性乳がんおよび予防目的で処方されます。
• 投与方法および用量：1日2.5mgを毎日投与する。治療は長期にわたり、再発するまで継続する。高齢者、腎機能および肝機能に障害のある患者においても、用量調整は不要である。
• 副作用：めまい、頭痛、筋力低下、吐き気、嘔吐、下痢、腫れ、膣からの血性分泌物、出血。皮膚反応（かゆみ、発疹、脱毛症）、内分泌系障害（発汗増加、体重減少または増加）も起こる可能性があります。
• 禁忌：本剤の成分に対する不耐性、閉経前、腎臓疾患および肝臓疾患、妊娠および授乳中、18歳未満の患者。治療中は、めまいや頭痛の発作が起こる可能性があるため、機械や車両の運転には注意が必要です。

アナストロゾール

エストロゲン合成を阻害する抗腫瘍剤です。アナストロゾールはアロマターゼを阻害し、アンドロステンジオンのエストラジオールへの変換を阻害します。治療用量はエストラジオール濃度を80%減少させ、閉経後エストロゲン依存性腫瘍に有効です。エストロゲン、プロゲステロン、アンドロゲン活性は有しません。錠剤で提供されます。有効成分はアナストロゾールで、補助成分としてヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、二酸化チタン、ポビドンK30などが含まれています。

• 適応症：早期および閉経後期のホルモン依存性乳がん、広範囲がん、タモキシフェンに抵抗性の腫瘍。投与量は患者ごとに個別に計算されます。標準投与量は1日1mgで、治療期間は長期です。
• 副作用：無力症候群、眠気、疲労感および不安感の増加、不眠症、口渇、腹痛、吐き気および嘔吐、めまいおよび頭痛、知覚異常、鼻炎、筋肉痛、脱毛症、背部痛、その他の副作用。過剰摂取も同様の症状を伴います。これらの副作用を抑えるために、対症療法、吸収剤の服用、および胃洗浄が適応となります。
• 禁忌：アナストロゾールおよび本剤の他の成分に対する不耐性、タモキシフェンの使用、妊娠および授乳中、肝不全および腎不全、エストロゲン含有薬剤による治療、閉経前症候群。他の薬剤との相互作用においては、エストロゲンおよびタモキシフェンがアナストロゾールの有効性を低下させる点に注意する必要があります。

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ゾラデックス

ゴナドトロピンの合成に影響を及ぼすホルモン合成阻害薬群に属する薬理学的薬剤です。ゾラデックスは合成ホルモン剤です。有効成分はゴセレリンです。この薬剤は下垂体における黄体形成ホルモンおよび卵胞刺激ホルモンの合成を阻害します。これにより、血中のテストステロンおよびエストラジオールの濃度が低下します。3.6mgおよび10.8mgのカプセルがあり、各カプセルはアルミニウム製の封筒に入ったシリンジアプリケーターに入っています。

• 適応症：生殖年齢および閉経前女性のホルモン依存性乳がん。手術前の子宮内膜菲薄化、子宮内膜症、前立腺悪性病変、子宮筋腫の治療に用いられます。カプセルは前腹壁への皮下投与用です。注射は28日ごとに行い、標準的な治療コースは6カプセルです。
• 副作用：膣出血、皮膚アレルギー反応、無月経、性欲減退、めまい、頭痛、気分の落ち込み、精神障害、知覚異常、ほてり、心不全、血圧上昇など。過剰摂取の兆候にも同様の症状が現れる場合があります。これらの症状を緩和するために対症療法が適応となります。
• 禁忌：本剤の成分、ゴセレリンおよびその構造類似体に対する過敏症。妊娠中および授乳中、また小児患者の治療には使用しないでください。尿管閉塞傾向、多嚢胞性卵巣疾患を背景とした体外受精、および脊椎圧迫病変がある場合は、特別な注意を払って処方されます。

メルファラン

がん細胞のDNA分子を損傷し、タンパク質合成を阻害する欠陥のあるRNAとDNAを形成することで作用する抗がん剤です。メルファランは、受動的な腫瘍細胞に対して活性を示します。腫瘍周囲の組織の増殖プロセスを刺激します。経口投与用の錠剤と注射剤の2つの形態があります。

• 使用適応症: 乳がん、多発性骨髄腫、赤血球増多症、進行性神経芽細胞腫、四肢の軟部肉腫、直腸がんおよび結腸がん、悪性血液病変。
• 薬剤は経口、腹腔内、局所温熱灌流、および胸膜内投与されます。投与量は個々の患者ごとに異なり、一般的な適応症に応じて異なります。平均治療期間は1年から1年です。
• 副作用: 胃腸出血、口内炎、吐き気と嘔吐、下痢、咳と気管支けいれん、膣出血、排尿時の痛み、腫れ、皮膚アレルギー反応、感染症の発生、体温の上昇。
• 禁忌：成分過敏症、骨髄機能抑制。関節炎、水痘、尿路結石症には特に注意して使用してください。また、放射線療法や細胞毒性療法にも使用しないでください。
• 過剰摂取：吐き気や嘔吐、意識障害、筋麻痺および痙攣、口内炎、下痢。これらの反応を抑えるために対症療法が適応となります。過剰摂取が重度の場合は、入院と生命機能のモニタリングが必要です。血液透析は無効です。

ストレプトゾシン

ニトロソ尿素誘導体群に属するアルキル化作用を持つ抗腫瘍薬。ストレプトゾシンは癌細胞に破壊的な作用を持ち、その分裂を阻害して死滅させます。

• 適応症：カルチノイド腫瘍、膵臓の悪性病変（進行性転移性または臨床的に発現した癌）。投与量は患者ごとに異なり、適応症、使用する治療レジメン、および副作用の重症度に応じて異なります。
• 禁忌：水痘、帯状疱疹、ストレプトゾシン過敏症、妊娠・授乳中、腎機能障害および肝機能障害。糖尿病、急性感染症、および細胞傷害性薬剤または放射線療法による治療歴のある患者には、特に注意して処方してください。
• 副作用：吐き気、嘔吐、下痢、糖尿、腎性アシドーシス、まれに白血球減少症および血小板減少症、糖尿病誘発性反応、感染症。これらの症状を緩和するために、対症療法と薬剤の中止が適応となります。

チオテパ

細胞増殖抑制薬の薬理学的グループに属する免疫抑制剤、抗腫瘍剤。チオテパは、ナイトロジェンマスタードグループの三官能アルキル化化合物です。その作用はDNA機能の変化とRNAへの影響に関連しており、核酸代謝を阻害し、タンパク質生合成と癌細胞の分裂プロセスを阻害します。

発がん性および変異原性作用があります。長期使用は、二次的な悪性腫瘍の発生や生殖腺の退行性変化を引き起こす可能性があります。その結果、無月経や無精子症などの病態が引き起こされます。錠剤は全身に吸収されますが、吸収レベルは投与量によって異なります。肝臓で代謝され、代謝物を形成します。腎臓から尿とともに排泄されます。

• 適応症：乳がん、肺がん、膀胱がん。胸膜中皮腫、滲出性心膜炎、腹膜炎、髄膜悪性病変、リンパ肉芽腫症、リンパ肉腫、細網肉腫の治療に有効。
• 投与方法と用量は患者ごとに異なります。乳がんの場合、1回15～30mgを週3回服用し、治療期間は14日間です。各コースの間には6～8週間の休薬期間を設けてください。
• 禁忌：成分過敏症、白血球減少症、血小板減少症、悪液質および重度貧血、妊娠および授乳中。水痘、全身感染症、痛風、尿路結石症、小児および高齢者の治療には特に注意して使用されます。
• この物質の副作用: 胃腸出血、吐き気と嘔吐、口内炎、頭痛とめまい、下肢の腫れ、咳と喉頭の腫れ、膀胱炎、背中と関節の痛み、皮膚と局所のアレルギー反応。
• 過剰摂取：吐き気、嘔吐、出血、発熱。これらの反応を抑えるために対症療法が適応となり、特に重症の場合は入院と血液成分輸血が必要となる。

クロラムブシル

乳がんの治療に処方される効果的な薬剤です。クロラムブシルは抗腫瘍作用と免疫抑制作用を有します。体内に取り込まれると、細胞核の核タンパク質に結合し、腫瘍細胞のDNA鎖に作用します。分裂細胞および非分裂細胞に毒性作用を示し、腫瘍および造血組織の増殖を阻害します。経口投与すると、消化管から速やかに完全に吸収され、血漿タンパク質への結合率は99%です。代謝物に分解され、腎臓から尿中に排泄されます。

• 適応症：乳腺悪性腫瘍、卵巣悪性腫瘍、子宮絨毛上皮腫、骨髄腫、ネフローゼ症候群、リンパ肉芽腫症、慢性リンパ性白血病。投与量は患者ごとに個別に選択され、臨床効果に基づいて治療中に調整されます。
• 副作用: 胃腸出血、吐き気と嘔吐、肝機能障害、口内炎、白血球減少症、貧血、急性白血病、出血、咳と息切れ、排尿困難、手足の震えと筋肉痛、アレルギー性皮膚反応、感染症の発生、体温上昇。
• 禁忌：本剤の成分および他のアルキル化剤に対する不耐性、てんかん、重度の肝機能障害、白血球減少症。水痘、帯状疱疹、骨髄機能低下、痛風、尿路結石、頭部外傷、けいれん性疾患のある癌患者には、特別な注意を払って処方されます。
• 過剰摂取：中枢神経系機能障害、てんかん発作、副作用の増加。治療には対症療法と広域スペクトル抗生物質が用いられる。血液透析は無効である。

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シクロホスファミド

癌細胞の破壊を目的とした細胞増殖抑制剤。シクロホスファミドは肝臓で生体内変換され、アルキル化作用を持つ活性代謝物を生成します。これらの物質は病的細胞のタンパク質分子の求核中心を攻撃し、DNAアレル間の架橋を形成して癌細胞の増殖と増殖を阻害します。本剤は広範囲の抗腫瘍活性を有しますが、長期使用は二次性悪性腫瘍の発生につながる可能性があります。

経口投与後、速やかに吸収され、バイオアベイラビリティは75%です。血漿タンパク質結合率は12～14%と低く、肝臓で生体内変換され、活性代謝物を形成します。胎盤を通過して母乳に移行します。尿中に代謝物として排泄され、そのうち10～25%は未変化体です。

• 適応症：乳がん、肺がん、卵巣がん、子宮頸がんおよび子宮体がん、膀胱がん、精巣がん、前立腺がん。神経芽腫、血管肉腫、リンパ肉腫、白血病およびリンパ肉芽腫症、骨肉腫、ユーイング肉腫、ならびに自己免疫疾患（全身性結合組織病変、ネフローゼ症候群）にも処方されます。
• 本剤は腹腔内および胸腔内に投与されます。投与方法および投与量は、化学療法レジメンおよび全身的適応症に応じて選択されます。投与量は患者ごとに個別に決定されます。投与期間は80～140mgで、その後、維持量として週2回10～20mgを投与します。
• 禁忌：薬剤成分に対する不耐性、重度の腎機能障害、白血球減少症、血小板減少症、重度の貧血、骨髄低形成、妊娠および授乳中、癌の熱段階。18歳未満の患者および高齢者の治療には、特別な注意を払って使用されます。
• 副作用：口内炎、吐き気と嘔吐、胃腸の痛みと出血、黄疸、口渇。しかし、最も多く報告されるのは、めまいや頭痛、出血、息切れ、心血管系の様々な障害、皮膚アレルギー反応です。
• 過剰摂取：吐き気、嘔吐、発熱、出血性膀胱炎、拡張型心筋症症候群。治療には対症療法が用いられる。重症の場合は入院と生命機能のモニタリングが必要となる。必要に応じて、血液成分輸血、造血刺激薬、抗生物質の投与が行われる。

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ゲムシタビン

乳腺やその他の臓器の悪性病変に用いられる薬剤。ゲムシタビンは、有効成分として塩酸ゲムシタビンを含有しています。顕著な細胞傷害作用を有し、DNA合成段階で癌細胞を死滅させます。

注射で投与すると、全身に急速に浸透します。投与後5分以内に最高血漿濃度に達します。半減期は患者の年齢、性別、投与量によって異なりますが、通常は投与後40～90分から5～11時間かかります。肝臓、腎臓、その他の臓器や組織で代謝され、代謝化合物を形成します。尿中に排泄されます。

• 適応症：転移性または局所進行乳がんの複合治療（パクリタキセルおよびアントラサイクリンとの併用療法）。膀胱腫瘍、転移性膵臓腺癌、転移性非小細胞肺癌、上皮性卵巣癌。
• ゲムシタビンは処方箋がないと使用できません。乳がんの場合、併用療法が用いられます。推奨用量は、21日サイクルの治療開始1日目と8日目に、患者の体表面1平方メートルあたり1250mgです。21サイクル目の初日に、ゲムシタビンをパクリタキセル1平方メートルあたり175mgと併用します。ゲムシタビンは180分かけて点滴静注します。サイクルが進むにつれて用量を減らしていきます。
• 副作用：吐き気、嘔吐、肝トランスアミナーゼおよびアルカリホスファターゼの上昇、息切れ、アレルギー性皮膚発疹、かゆみ、血尿。併用療法では、好中球減少症および貧血が起こる可能性があります。過剰摂取でも同様の症状が現れます。解毒剤はなく、輸血などの対症療法で治療します。
• 禁忌: 薬剤の成分に対する過敏症、妊娠、授乳。

テガフール

細胞増殖抑制剤として、DNA合成とチミジル酸合成酵素を阻害し、癌細胞に欠陥を生じさせて破壊します。テガフールは抗腫瘍作用、鎮痛作用、抗炎症作用を有します。多量に投与すると造血が阻害されます。経口摂取すると消化管から速やかに吸収されますが、肝臓を最初に通過するため吸収は不完全です。尿と便中に排泄されます。

• 適応症：乳腺、肝臓、胃、膀胱、前立腺、頭部および皮膚、子宮、卵巣の悪性腫瘍。皮膚リンパ腫、フォノフォレシス、びまん性神経皮膚炎にも有効。
• 用法・用量：1回20～30mg/kgを1日2回、12時間間隔で経口投与する。治療期間は14日間で、1.5～2ヶ月後に再度投与する。治療中は、入念な口腔ケアとビタミン療法が必要となる。
• 禁忌：本剤の成分に対する個人の不耐性、癌の末期、血液組成の顕著な変化、貧血、骨髄造血抑制、胃および十二指腸の潰瘍性疾患。妊娠中および授乳中は使用しないでください。
• 副作用：錯乱、流涙増加、血小板減少症および白血球減少症、心筋梗塞、咽頭痛、乾燥、かゆみ、皮膚の剥離、消化管出血。これらの症状を緩和するために、対症療法または薬剤の投与中止が適応となります。

ビンブラスチン

化学療法性抗腫瘍薬。ビンブラスチンは植物由来のアルカロイドを含みます。微小管に結合して細胞分裂の中期を阻害します。本剤の有効成分は、RNAポリメラーゼを阻害することにより、DNAおよびRNAの合成を選択的に阻害します。

本剤は、5gおよび10gの注射液調製用の凍結乾燥粉末として製造されます。本剤は、それぞれ5mlおよび10mlの溶媒アンプルに入っています。静脈内投与後、速やかに全身に分布し、血液脳関門を通過しません。肝臓で生体内変換され、活性代謝物を形成し、腸管から排泄されます。半減期は25時間です。

• 適応症：非ホジキンリンパ腫、精巣癌、慢性白血病、ホジキン病など、様々な病因および局在の悪性腫瘍。標準投与量は0.1 mg/kgで、週1回注射します。必要に応じて0.5 mg/kgまで増量できます。治療期間中は、血中白血球数および尿酸値をモニタリングする必要があります。
• 禁忌：薬剤成分に対する不耐性、ウイルス感染および細菌感染。特に注意して処方されるのは、最近放射線療法または化学療法を受けた患者、白血球減少症、重度の肝障害、および血小板減少症のある患者です。妊婦へのビンブラスチンの使用は、母体への潜在的な利益が胎児へのリスクを上回る場合に可能です。
• 副作用：脱毛症、白血球減少症、筋力低下および筋痛、吐き気および嘔吐、口内炎、血小板減少症。胃出血および出血性大腸炎が発生することもあります。神経毒性作用があり、複視、うつ病、頭痛を引き起こす可能性があります。
• 過剰摂取の兆候は副作用と似ています。その重症度と強さは摂取量によって異なります。特効薬はないため、対症療法が行われます。この場合、血液状態をモニタリングし、重症の場合は輸血を行う必要があります。

ビンクリスチン

悪性腫瘍の治療に使用される薬剤です。ビンクリスチンは、溶媒入りの0.5mgアンプルで提供されます。急性白血病、リンパ肉腫、ユーイング肉腫、その他の悪性疾患の複合療法に使用されます。本剤は7日間隔で静脈内投与されます。投与量は患者ごとに異なります。標準投与量は、患者の体表面積1平方メートルあたり0.4～1.4mgです。処置中は、薬剤が眼や周囲の組織に付着しないように注意する必要があります。強い刺激作用や組織壊死を引き起こす可能性があります。

フロセミド溶液と同量で溶解することは禁忌です。沈殿が生じる可能性があります。用量を増やすと、四肢のしびれ、筋肉痛、脱毛、めまい、体重減少、体温上昇、白血球減少、吐き気、嘔吐などの副作用が現れることがあります。副作用の頻度は、総投与量と投与期間によって異なります。

ビノレルビン

1mlおよび5mlバイアルで入手可能な抗腫瘍注射薬です。ビノレルビンは、有効成分としてビノレルビン二酒石酸塩を含有しています。投与後、がん細胞の分裂を抑制し、それ以上の増殖を阻害することで、細胞を死滅させます。肺がんを含む様々な悪性疾患の治療に用いられます。本剤は静脈内投与のみとなります。投与中に本剤が周囲の組織に侵入すると、壊死を引き起こします。投与量は患者ごとに異なります。

重度の肝機能障害のある方、妊娠中の方、授乳中の方は禁忌です。肩部へのX線治療と同時に使用しないでください。主な副作用：貧血、筋痙攣、知覚異常、腸閉塞、吐き気、嘔吐、呼吸困難、気管支痙攣。

カルビシン

アントラサイクリン系抗生物質の薬理学的グループに属する抗腫瘍薬です。カルビシンは、有糸分裂のS期におけるDNA損傷に関連する作用機序を有します。軟部肉腫、神経芽腫、ユーイング肉腫、絨毛上皮腫の治療に用いられます。投与量は、病期、患者の造血系の状態、および治療計画に応じて異なります。

重度の心血管疾患、肝機能障害および腎機能障害、妊娠中および授乳中、薬剤成分に対する過敏症、白血球数4,000/mcl未満および血小板数100,000/mcl未満の場合は使用を禁忌とします。一般的な副作用：白血球減少症、心臓痛、心不全、吐き気と嘔吐、腎症、血圧低下、脱毛症、痛風性関節炎。

フォトレタミン

アルカロイド、エチレンイミン誘導体。ホトレタミンは、顆粒球造血、血小板造血、および赤血球造血を阻害します。肝臓および脾臓のリンパ節および末梢リンパ節の大きさを縮小します。胸腔内リンパ節に対する抗腫瘍効果はありません。1ヶ月以内に末梢血中の白血球数を正常レベルに回復させます。

• 適応症：赤血球症、リンパ性白血病、卵巣癌、細網肉腫、真菌症、カポジ血管網症。本剤は、10mlを等張塩化ナトリウム溶液に溶解し、静脈内、腹腔内、筋肉内に投与します。投与量と治療期間は医師が決定します。
• 禁忌: 薬剤の成分に対する過敏症、白血球減少症、末期癌、腎臓病および肝臓病。
• 副作用：貧血、食欲不振、頭痛、吐き気、白血球減少症、血小板減少症。これらの反応が現れた場合は、輸血が行われ、ビタミンB群と白血球生成促進剤が処方されます。

ペルツズマブ

体内の癌病変に有効な薬剤です。ペルツズマブは組換えDNA技術を用いて製造されています。細胞外サブドメインと相互作用し、HER2とHERファミリーの他のタンパク質との増殖因子受容体およびリガンド依存性ヘテロ二量体形成を阻害します。単剤として、癌細胞の増殖を阻害します。

• 適応症：HER2過剰発現を伴う乳がん（転移性、局所再発性）。ほとんどの場合、ドセタキセルおよびトラスツズマブとの併用療法が用いられますが、これらの治療歴がなく、術後補助療法後に病勢進行が認められないことが条件となります。
• ペルツズマブは点滴またはジェット噴射で静脈内投与されます。治療前に腫瘍におけるHER2発現の検査が行われます。標準投与量は840mgで、1時間ごとの点滴投与です。この処置は3週間ごとに行われます。
• 禁忌：妊娠中および授乳中、18歳未満の患者、心血管疾患、肝機能障害。トラスツズマブ、アントラサイクリン系抗がん剤、または放射線療法による治療歴がある場合は、特に慎重に使用してください。
• 副作用: 過敏症反応、好中球減少症、白血球減少症、食欲減退、不眠症、流涙増加、うっ血性心不全、息切れ、吐き気、嘔吐および便秘、口内炎、筋肉痛、筋肉痛、疲労増加、腫れ、二次感染。
• 過剰摂取の症状は副作用に似ています。過剰摂取を解消するためには対症療法が適応となります。特に重篤な場合は、入院と輸血が必要となります。

ハーセプチン

ヒト化組換えDNA（モノクローナル抗体由来）を原料とする医薬品です。ハーセプチンは、HER2過剰発現を伴う腫瘍細胞の増殖を阻害する有効成分を含有しています。HER2過剰発現は、原発性乳がんおよび一般的な胃がんの高率に認められます。150mgおよび440mgの凍結乾燥製剤として提供されており、各バイアルには20mlの溶媒が含まれています。

• 適応症：腫瘍細胞におけるHER2過剰発現を伴う転移性乳がんおよびその早期段階、胃および食道胃接合部の広範囲腺がん。本剤は単剤療法として、またはパクリタキセル、ドセタキセル、その他の抗腫瘍剤との併用療法として使用できます。
• 治療開始前に、腫瘍におけるHER2発現の有無を確認する必要があります。薬剤は点滴で静脈内に投与されます。乳がん治療では、4mg/kgを初回投与量、2mg/kgを維持量として使用します。投与は週1回行います。併用療法では、21日ごとに投与を行います。サイクル数と治療期間は、担当医が個々の患者ごとに決定します。
• 禁忌：妊娠中および授乳中、小児患者、トラスツズマブおよび本剤の他の成分に対する過敏症、重度の息切れ（肺転移による、または酸素療法を必要とする場合）。狭心症、動脈性高血圧、心筋不全の患者には慎重に処方されます。
• 副作用: 肺炎、膀胱炎、副鼻腔炎、血小板減少症、好中球減少性敗血症、口渇、吐き気、嘔吐および便秘、血管性浮腫、尿路感染症、急激な体重減少、四肢の震え、筋肉痛、皮膚過敏症反応、めまいおよび頭痛、不眠症、感覚喪失。
• この薬は過剰摂取による症状を引き起こしません。ハーセプチンは他の薬剤と併用することは禁忌です。ブドウ糖液とは化学的に不適合であり、アントラサイクリン系薬剤と併用すると心毒性のリスクが高まります。