ロイコボリン

ロイコボリンは葉酸欠乏剤です。

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適応症 ロイコボリン

それはそのような条件で使用されます：

• メトトレキサートとピリメタミンおよびトリメトプリムのようなB9ビタミン拮抗薬である薬物による中毒。
• B9-ビタミン欠乏症に伴う悪性貧血。
• メトトレキサートを大量に使用した場合の毒性作用の発現を防ぐため。
• 結腸直腸癌の併用治療中（フルオロウラシルとロイコボリンの併用）。

リリースフォーム

物質の放出は凍結乾燥物の形で実現され、そこから筋肉内または静脈内投与用の液体が調製される。20mlの容量を持つガラスの瓶の中。箱にはこれらのボトルが1本または10本入っています。静脈内注射用の液剤は、45または80 mlのボトルに入れることもできます（パック内に1個）。

さらに、それは錠剤の形（容量15mg）、箱の中に10個または30個入りで入手可能です。

1パックあたり5個、25mg（または2ml）の容量のアンプルに入れることができます。

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薬力学

ロイコボリンはB 9 - ビタミン（テトラ葉酸誘導体）の還元型です。医学では、それはB9ビタミン拮抗薬であり、核酸生合成過程の主な補助因子であると考えられているテトラヒドロ葉酸の合成を妨げる薬の解毒剤として使用されます。同時に、後者の結合は阻止され、そして細胞分裂の過程は破壊される。

ビタミンB9とは異なり、フォリネートカルシウムは、テトラヒドロ葉酸への変換プロセスを必要としません。したがって、それを使用すると、タンパク質成分およびRNAを含むDNAの生合成障害を回復することができます。しかし、この効果は健康な細胞だけに影響します。

この薬は体内のB9-ビタミンの欠乏を補います、そしてこれと一緒に、それは抗腫瘍性を持っているフルオロウラシルの効果を増強します。これらの薬物の相互作用は、チミジル酸シンテターゼを含む安定な複合体の形成をもたらし、これはＤＮＡ結合に対する遅延効果を示す。

A / m注射後の薬物効果は10〜20分後、静脈内注射後、5分後に発現します。この効果は3〜6時間以内に持続します（任意の形態の適用において）。

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薬物動態

ロイコボリンの経口投与後、2時間後に薬物指標が注目される。I / W後 - 10分後

蓄積は主に肝臓の内側で起こります。物質はBBBを貫通することができます。代謝過程は肝臓と共に腸内で起こり、その結果として治療的に活性な成分、５−メチルテトラヒドロ葉酸が形成される。

薬物の投与量の80〜90％が尿とともに排泄され、さらに5〜8％が排泄物に排泄されます。

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投薬および投与

薬物は経口的に摂取され得るか、または筋肉内もしくは静脈内に投与され得る。様々な治療計画が用いられている。投与量の選択中、医師は様々な疾患に対する処方された治療計画に従わなければなりません。

フルオロウラシルと組み合わせる場合、薬物を低速で静脈内（０．２ｇ ／ ｍ^２の部分）またはＩＶラインを通して注射し、続いて０．３７ｇ ／ ｍ^２の部分のフルオロウラシルを使用する。薬は5日以内に使用され、繰り返し周期の間には4〜5週間の間隔があります。

トリメトプリムの毒性作用の発生を防ぐために、血液学的値が安定するまでロイコボリンを1日当たり3〜10mgの用量で使用する。

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妊娠中に使用する ロイコボリン

ビタミンB9は妊娠中に処方されたビタミン剤の組み合わせに含まれています。しかし、そのような女性に対するロイコボリンの効果を研究するための特別なテストは行われませんでした。したがって、薬を受け取る必要が生じたとき、医者は彼の予約を決めるべきです。

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禁忌

主な禁忌：

• 重度の薬物不耐性
• ビタミンB12欠乏症の悪性貧血

てんかん、アルコール依存症または慢性腎不全の人々に、そして子供のために処方するときにも薬物を使用する場合には注意が必要です。

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副作用 ロイコボリン

薬の投与は、アレルギーの局所的徴候、睡眠障害、消化不良症状、覚醒およびうつ感を引き起こす可能性があります。

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他の薬との相互作用

この薬はB 9 - ビタミン拮抗薬の活性を弱め、フェノバルビタールとフェニトインのプリミドンとの抗けいれん作用も軽減します。

薬物は、フルオロウラシルの毒性および薬物特性を増強することができ、それに注意を払う必要があり、後者の用量を選択する。

ロイコボリンを重炭酸塩を含む注入液と組み合わせることは禁止されています。

単一の注射器内で薬物とドロペリドールを混合すると沈殿物が生じる。

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保管条件

ロイコボリンは、水分の侵入から保護された場所に保管する必要があり、温度指数は最大25℃を構成する。

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賞味期限

ロイコボリンは医薬品が発売されてから36ヶ月以内に使用できます。

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類似体

薬物の類似体は、ロイコボリンカルシウム、フォリン酸カルシウム、ロイコボリン - テバ、さらにサニタリチンを含有するロイコボリン - レンズおよびフォリン酸カルシウム - エベベである。