リアーゼ
最後に見直したもの： 23.04.2024
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ReyatazはHIVプロテアーゼを減速させる薬剤です。それはアタザナビル物質を含む。
適応症 リアーゼ
HIV陽性者の抗レトロウイルス療法に使用されています。
リリースフォーム
放出は、ブリスターパック内の6個分の量のカプセルで行われる。パックに - 10枚のブリスタープレート。
薬力学
この薬物は、HIVに感染した細胞内のGag-Polなどのウイルスタンパク質のウイルス特異的活性に対する選択的ブロッキング効果を有する。これは、隣接する細胞への損傷を防ぎ、続いて成熟ビリオンを形成するのを助ける。
薬物動態
臨床試験中、アタザナビルの薬物動態学的特徴をボランティアおよびHIV検査陽性者で調査した。これらの群では、薬物動態に有意差はなかった。
アタザナビルは、非線形の薬物動態パラメータと、食物とともに薬物を使用した場合にしばしばほぼ完全に消滅する、主観的および間接的な変動性を有する。
（E-速度で4-8日後に観察された患者の大部分の平衡血清指数）食物を毎日部分レイアタッツ400mgのに繰り返し使用後、最大平衡値は、2~3時間後に観察されました。食事と組み合わせると、薬物のバイオアベイラビリティを改善することが観察される。しかしながら、食事後のカプセルの使用は、薬物の薬物動態の個々の変動性を減少させるのに役立ち得る。
この物質の約86％が乳清タンパク質（α-1-糖タンパク質およびアルブミン）と合成される。このインジケータは、撮影された部分のサイズに依存しません。
アタザナビルは体内のほとんどの体液（精液および脳脊髄液の中）を通過します。
この物質の変換はアイソザイムCYP3 A4の助けを借りて起こる。このプロセスの結果として、酸化誘導体が形成され、グルクロン酸から結合された要素の見掛けの下で、または遊離形態で胆汁で体から排泄される。少量の消費された部分は、N-脱アルキル化プロセスおよび加水分解によって変換される。
糞便で400mgの量の標識されたアタザナビルを1回使用すると、その部分の79％が排泄され、さらに13％が腎臓から排出された。変化のない形態では、物質の20％が糞便で排泄され、7％は尿中に排泄される（薬物の400mgの毎日の使用の場合）。
ボランティアおよびHIV +の人々では、薬物の平均半減期は約7時間です（軽食と一緒に毎日400mgの薬物を使用）。
投薬および投与
あなたはカプセルを中に入れなければなりません。HIV陽性の検査で以前に治療を受けた経験豊富な専門家でなければなりません。
成人の場合、1日に0.4gの薬物を摂取することが多い。主治医は、アタザナビル（0.3g）およびリトナビル（0.1g）の1日1回（食物とともに）の複合療法を処方することもできる。
ジダノシンを服用している人々のために投薬を処方したい場合は、両方の薬の使用間隔を少なくとも2時間にする必要があります。
腎不全の人は慎重に処方しなければなりません（この場合、血清中の薬物の最大値および除去速度を変更することができるため）。
[1]
妊娠中に使用する リアーゼ
レイヤタズは、妊娠中に使用することができますが、医師の任命と、胎児の合併症の危険性の可能性よりも、女性の肯定的な結果が高い確率でのみ使用することができます。
HIV +の女性は母乳育児を控えるべきです。なぜなら、これは赤ちゃんの感染を引き起こす可能性が高いからです。
禁忌
主な禁忌：
- アタザナビルまたは薬剤の追加の要素に対する過敏症の存在;
- 重度の肝不全を有する人々への任命、さらには、中等度の形態の病気;
- ラクターゼ不耐性を有する人々での使用;
- 小児期の患者のための薬物の使用。
注意患者付随型肝炎、B型またはCは、文字を感染させた場合（これは、それが潜在的に致命的であることができる肝疾患を発症する可能性を増加させるという事実のために）薬剤を使用することが推奨されます。そのような患者のために、肝臓の永続的な監視を任命する。ASTまたはALT要素の血清値が急激に上昇すると、薬物は廃棄されるべきである。
血友病（A型またはB型）の人にReytazを処方する際には、アタザナビルの後に出血の危険性が増すため、注意が必要です。
副作用 リアーゼ
多くの場合、治療部分（またはリトナビルとの併用）で薬剤を服用した結果、吐き気、頭痛および黄疸などの副作用が発現しています。これらの症例では、リトナビルと併用した結果、黄疸のリスクが高かった（それぞれ、0.3および0.1 gの部分で）、Reataseを単独で使用した場合よりも高かった。黄疸は、治療の開始時または治療開始後数ヶ月後に発症する可能性があります。
個々の試験の間に抗レトロウイルス薬の併用療法を組み合わせると、皮下脂肪鉱床の分布が変化した（脂肪異栄養症の発症）。しかし、それ以外に胸の拡大から、例えば、末梢のと面における皮下脂肪と損失があった背中上部に腹腔内および内臓脂肪、および脂肪の体積を増加させます。
併用抗レトロウイルス療法は代謝障害の発症を引き起こす可能性がある。このような治療コースを受けている人々に認められた問題の中には、インスリン抵抗性、高トリグリセリド血症、高乳酸血症、さらには高血糖および高コレステロール血症が挙げられた。試験中、抗レトロウイルス効果を有するいくつかの薬物の併用により、代謝障害を発症するリスクが増加することが判明した。
さらに、薬物の使用は、そのような否定的な反応の出現につながる可能性があります：
- 代謝過程の障害：脂肪異栄養症の発症、食欲の低下、および体重の不安定性;
- 中枢神経系に影響を与えるの病変：頭痛、悪夢、記憶障害や睡眠、好い加減な不安や混乱、および周辺キャラクターの様々な神経症状だけでなく、うつ病エピソードの開発の感。
- 消化管における障害：腹痛の発生、味覚受容体の障害、膨満感、消化不良の症状、胃炎、肝炎、膵炎、黄疸やアフタ性口内炎フォームの開発、および嘔吐や椅子の障害の追加発生中。
- 皮膚表面および皮下層の症状：かゆみ、発疹、じんま疹および脱毛症の発生;
- ODAの機能の障害：筋肉痛の発症、関節の痛み、および筋肉萎縮;
- 泌尿生殖器系の病変：泌尿器プロセスの加速、女性化乳房または血尿の発生、さらには尿石症;
- その他：胸骨の痛み、アレルギー症状、温熱、無力症、重度の疲労感。
レイアタッツを用いた治療では（特に1以上のNRTI物質と組み合わせて）、高ビリルビン血症を有する患者において発生率CK、AST又はALTおよびSGPT上昇してもよいです。さらに、好中球型の白血球のレベルが低下し、血清トランスアミナーゼ（オキサロ酢酸グルタミン）およびリパーゼの値が増加する可能性がある。トランスアミナーゼの値を増加させる可能性は、肝炎（B型肝炎またはC型肝炎など）に罹患している人でより高い。しかし、高ビリルビン血症を発症する可能性の違い、そしてさらに根本的な肝疾患を持つ人々で肝炎の発生頻度、およびそれらなし - なし。
過剰摂取
結果として、アタザナビル患者の過大部分の使用は、（PR間隔の延長を含む）、心臓リズム障害が発生する可能性があり、そしてまた増加間接ビリルビン値の（しかし、この障害の背景に肝活動障害の顕著な徴候を発症しません）。
中毒の際には、アタザナビルの全身吸収を減少させるのに役立つ処置を行うべきである - 嘔吐を誘発し、犠牲者の吸収剤を与える。薬物の許容量を超えた人では、ECG値や呼吸器系の働き、さらにはその一般的な状態を監視する必要があります。大部分のアタザナビルは代謝過程を経てホエータンパク質と合成されるため、薬物過剰摂取に関連する異常を排除するための透析処置は効果がない。
Reyatazには特別解毒薬はありません。
他の薬との相互作用
Reyatazは代謝プロセスを処理します。これはアイソザイムP450（その中でCYP3 A4の要素）の系で行われ、この場合のアタザナビルはこのアイソザイムの活性を遅くするのに役立ちます。代謝プロセスが実施されている薬物と、CYP3A4成分の関与とであり、薬物活性の狭いスペクトルを有する薬物とを組み合わせることは禁じられている。それらの中には - アステミゾールおよびベピジルとキニジン、ならびにシマプリドおよびテルフェナジンとピモジドおよび角質薬が含まれる。
アステミゾールは、セントジョンズワート（CYP3 A4要素の誘導を促進する薬剤）と組み合わせることはできません（これらの薬剤の組み合わせは、抗ウイルス薬の活性を弱める可能性があります）。
ジダノシンとの組み合わせは、アストミゾールの特性を弱める（制酸作用のため）。これらの薬物の包括的な適用の必要性が依然として存在する場合、少なくとも2時間の使用間隔を観察する必要があります。
テオノフォビルとエファビレンツのネビラピンは、同時投与の場合にアタザナビルの効果を弱める。ネビラピンによるリアーゼの臨床使用に関する情報はかなり少ないので、これらの薬を組み合わせるべきではありません。
インジナビルとの併用（UGT1A1要素の抑制による）による高ビリルビン血症のリスクが高かった。この点で、これらの薬物の同時使用は禁止されています。
リトナビルとの併用はAUCと薬物のピーク値（7回）を半減させた - 1日0.4gの摂取量を有する単独療法Reatazと比較して。したがって、これらの薬物を一緒に使用することは禁じられています。
制酸剤と組み合わせると、アタザナビルの吸収が減少することがあります。もしあなたが制酸薬を患者に指定したいのであれば、アタザナビルを使用する前に少なくとも2時間かかると考えるべきです。
薬物がキニジン、リドカイン、およびアミオダロンと組み合わされると、その血清値が増加する。さらに、これらの薬物の副作用を発現する可能性が増加する可能性がある。
この薬剤は、（UGT1A1成分の活性が減速するため）組み合わせた場合、イリノテカンの毒性を増強することができる。
ReataseとBeprinilの併用は禁止されています。
アタザナビルおよびジルチアゼムの治療用量の併用は、アタザナビルの薬物動態に影響を与えずに、血清中の（2回または3回）後者の増加を引き起こす。この効果は、PR間隔の延長を引き起こす可能性がある（Reataseのみを使用した場合の値と比較して）。これらの製剤を組み合わせる必要がある場合は、ジルチアゼムの初期部分を50％減らし、投与量を選択する際にはECGの測定値を注意深く監視する必要があります。
薬物との併用は、ベラパミルの血清値の上昇を引き起こす可能性がある。これらの製剤は慎重に組み合わせる必要があります。
投薬と同時に入院すると、スタチンの血清レベルが上昇する可能性があります。したがって、シンバスタチン、ロバスタチン、アトルバスタチンと併用しないでください（ミオパシーや横紋筋融解の可能性が増すため）。
プロトンポンプと薬物の作用を遅らせ、Reyataseとの組み合わせの結果としてヒスタミン（H2）導体の活性をブロックする薬物は、後者の血清パラメータを低下させ、その薬効を弱める。アタザナビルは血清中の値が減少するために耐性を発症するリスクもあるため、胃のpHを低下させる薬剤と併用することはお勧めできません。
Reyataseとの併用は、血清中の免疫抑制剤（ここでは、シロリムスを含むタクロリムス、シクロスポリンを含む）の指標の増加をもたらす可能性がある。したがって、これらの物質は組み合わせてはならない。
慎重に、クラリスロマイシンと他のマクロライドとの併用療法を同時に行う必要があります。クラリスロマイシン（平均医薬投与）との薬物の併用の研究中に70クラリスロマイシンのコア誘導体の％とAUCレベルアタザナビル28％の増加による最後の半分の値であり、この減少に加えて増加しました。
アタザナビルは、血清経口避妊率を上昇させる（リトナビルは、逆に、血漿中のこれらの薬物のレベルを低下させる）。経口避妊薬の同時投与およびアタザナビル/リトナビル製剤の併用に関する試験は実施されていない。レイヤタズの治療中には、他の避妊方法が必要です。
その複雑なフロントでリファブチンとアタザナビルの臨床薬物動態に有意な変化を検出したが、アタザナビル/リトナビルとリファブチンの組み合わせの場合に、その投与量を75％削減しなければなりません。
リファンピシンと併用することは禁止されています（これは、HIVプロテアーゼの活性を遅くする薬剤の効果の大幅な減少（最大90％）につながるため）。
Reyatazは、シルデナフィルの物質の副作用を発症するリスクを高めることができます - それは血清値を上昇させるためです。例えば、これらの薬物の組み合わせでは、視覚障害または勃起不全の発症リスクならびに圧迫のリスクが高まる。
アタザナビルとリトナビルとの併用は、HIVプロテアーゼを遅らせる薬物（イトラコナゾールまたはケトコナゾールなど）の価値を高める。患者がアタザナビルとリトナビルの併用療法を服用する場合は、0.2g以上の割合で慎重に1日量を投与する必要があります。
ワイファリンとレイヤターゼを併用すると、出血のリスクが高まります（潜在的に致命的になる可能性があります）。
保管条件
賞味期限
Reyatazは、薬物の放出後2年間使用することが許可されています。
注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。リアーゼ
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。