レベトール

レベトールは抗ウイルス薬です。

適応症 レベトーラ

このような疾患においては、α-2bインターフェロンまたはα-2bペグインターフェロンの製剤との組み合わせにおいてのみ使用される：

• 以前にα-2bインターフェロン/ペグインターフェロンで治療され、この療法（ALT指数の安定化）に正の反応を示した患者の慢性型C型肝炎 - 再発の発症;
• 疾患の線維症の背景の場合に又は炎症として発現 - lechivshiysya肝代償不全活動の徴候なしに進行する慢性期ではない以前肝炎C型が、HCV RNAおよびALT値に対して血清陽性では増加しました。

リリースフォーム

放出は別個の箱に140個分の量でカプセルで実施する。

薬力学

レベトールは人工起源の手段であり、いくつかのDNAまたはRNA含有ウイルスに関してin vitro活性を有するアナログヌクレオシドの群に属する。標準用量で使用した場合、HCV、またはこのウイルスの複製の徴候で観察される、酵素阻害の特異的症状は観察されず、リバビリンの作用下でも代謝産物の影響下でも認められない。

6ヶ月間の0.5〜1年の間にリバビリンとの単独療法、および患者のその後のモニタリングではほかには、肝組織像の測定値を改善することが見出され、HCV RNAの除去のほかにプロセスされませんでした。

C型肝炎（慢性期）におけるリバビリンのみの使用は、望ましい結果をもたらさなかった。リバビリンは、補充前記HCVを持つ人々にこの複合処理、α-2Bのインターフェロン/ペグインターフェロンで、その排他的にα-2Bのインターフェロン/ペグインターフェロン患者に投与した場合に、単独療法と比較して、より高い効率を示しました。

このような薬剤の組み合わせにおいて抗ウイルス効果の発達を促進する機構はまだ同定されていない。

薬物動態

1回量のリバビリンの中で消費されると、弱い吸収が観察され（ピーク値は1.5時間後に記録される）、その後体内で薬物が急速に分布する。薬はゆっくりと排泄されます。

リバビリンの吸収はほぼ完全であり、薬物のわずか10％が糞便で排泄される。同時に、薬物の絶対的バイオアベイラビリティのレベルは、恐らくは最初の肝臓伝達の効果と関連して、45〜65％以内である。0.2〜1gの範囲内の薬物の単一部分の使用後に、投与量の大きさとAUCとの間に直線的な関係がある。分配量は約5000リットルである。薬は血漿中のタンパク質と合成されません。

薬物が全身血流から分配されると、赤血球の徹底的な研究が行われ、薬物が主にヌクレオシドの平衡伝達物質によって置換されていることが実証された。この要素は体のほとんどすべての細胞に見られます。

加水分解工程（脱リボシル化、またアミドの加水分解）、排泄カルボキシ製品トリアゾール系の崩壊、及び可逆的リン酸化中に発生：リバビリンは2つの経路に代謝変換を有します。薬物要素（トリアゾールカルボン酸とトリアゾールカルボキサミドとの崩壊生成物）は、それ自体のように、尿中に排泄される。

複数回投与のリバビリンでは、血漿中に顕著な薬物の蓄積が観察される。薬物の単一、再使用可能な適用における生物学的利用能の値は、1k6の比を有する。

1.2gの薬物を毎日摂取すると、コースの最初の月の終わりに、血漿中のLSの平衡値が約2200ng / mlであることが観察される。レベトールの中止後の半減期は約298時間である。これは、物質が組織を有する液体からゆっくりと排泄されることを示す（血漿のみを除く）。

腎臓病（CCレベルが90ml /分未満）の個体では、血漿中の薬物の最大値ならびにそのAUCが増加する。血液透析の手順は、血漿中の薬物のピーク指数にほとんど影響しない。

投薬および投与

24時間に2回（朝と夕方）、食べ物と共に経口でカプセルを服用してください。PMは7日またはペグインターフェロンα-2bの内3回/ 1.5ミリグラムの割合で300万IUの割合でインターフェロンα-2bの時間S / Cの管理を行う必要があり、バックグラウンド薬に反して0.8〜1.2の範囲内で変動毎日人前の範囲kgを1週間に1回投与する。

体重が75kgを超えないα-2bインターフェロンと併用する場合は、朝0.4g、夕方0.6gのスキームに従ってレベトールを摂るべきである。75kg以上の体重 - 朝は0.6g、夕方は0.6g。

α-2bペグインターフェロンとの併用の場合、薬物は以下のスキームに従って採取される：

• 午前中、および夕方に体重が65kg未満の人 - 0.4グラム。
• 午前中に体重が65-85kgの範囲にある人 - 夕方には0.6g、
• 午前中には体重が85kgを超え、夕方には0.6g以上の人がいる。

治療は通常、病理学の経過、薬物に対する感受性、および薬物の影響に対する患者の反応によって決定される、様々な個々の制限とともに、最大12ヶ月間続く。

6ヵ月間の治療の後、患者はウイルス学的反応を調べるために検査されるべきである。反応がなければ、治療を廃止する選択肢を検討する必要があります。

検査で重篤な陰性症状が現れたり、検査結果の偏差が明らかになった場合は、薬剤の投与計画を変更するか、しばらく治療を中止する必要があります。

Hbレベルが10g / dlを下回って減少した場合、薬物の毎日の部分は、朝に0.2g、夕に0.4gをとる0.6gに減らすべきである。Hbレベルが8.5g / dl以下に低下した場合、治療を中止する必要があります。

患者が安定したCCC疾患を有する場合、治療の第1月にHbレベルが2g / dlに低下した場合に、薬剤部分のサイズを変更する必要がある。

白血球、血小板または好中球の数がそれぞれ1500,50,000および750μl未満の血液学的障害がある場合、インターフェロンの用量を減らす必要があります。白血球、血小板、および好中球がそれぞれ1000,25 000および500μlの場合、治療を中止する必要があります。

治療は、直接ビリルビンの値が2.5倍増加した場合（VGNと比較して）にも停止すべきである。

PMの0.6グラムの部分の必要性を削減し、この値では、通常の増加で第一月中に4mg / dlを超え、治療を中止して5 mg /日よりも大きい、間接ビリルビンのパフォーマンスを増やすことによって。

肝臓トランスアミナーゼ活性の増加が正常値の2倍を超えるか、またはCCレベルの上昇が2mg / dlを超える場合、薬物摂取を完了する必要がある。

部分の調整が行われた後に目立つ改善がない場合は、複雑な治療法を廃止すべきである。

[1]

妊娠中に使用する レベトーラ

レベトールを授乳中の母親や妊婦に処方することは禁じられています。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物の服用前の少なくとも6ヶ月の期間に患者に観察される重度の心疾患（これは、治療に耐性であり、病状の不安定なタイプの両方を含む）;
• ヘモグロビン症（サラセミアおよび鎌状赤血球形態の貧血を含む）;
• 甲状腺疾患の治療に耐性がある;
• 重度の形態の腎疾患（50ml /分未満のCCレベルを有するCRFを有する患者と、血液透析処置の実施との間で）。
• うつ病は重度で、自殺の傾向がある（これは歴史上も可能）。
• 肝臓の重度の障害;
• 自己免疫性の病状（その中で自己免疫性肝炎）;
• 肝硬変の代償不全期;
• リバビリンまたは薬物の他の要素に対する過敏症の存在;
• 18歳未満の子供。

以下の障害で複雑な治療を使用する場合は、特に注意が必要です。

• 重篤な形態の肺疾患（その中でも閉塞性病変の慢性期）;
• 他の心臓病;
• 糖尿病は、背景にケトアシドーシスが発症する可能性があります。
• 骨髄の造血機能の圧迫;
• （これにより、乳酸型のアシドーシスが発現する可能性が高くなるため）高い活性を有するHIVのための抗レトロウイルス療法を併用する。
• 血液損失の問題（血栓性静脈炎または血栓塞栓症の存在など）。

副作用 レベトーラ

以下の有害事象の発現は、通常、レベトールとα-2bインターフェロン/ペグインターフェロンとの併用時に観察される：

• 敗北血液形成器官：好中球減少症、trombotsito-、白血球減少症または顆粒球の発達、及び貧血以外（再生不良性及びその形態）及び溶血（これは主な副作用です）。
• NCの機能の障害：振戦、頭痛、自殺思考、感覚異常、めまい、出血または感覚過敏の出現。侵略、緊張感、不安、混乱、苛立ち、感情的不安定、感情的興奮があります。さらに、不眠症またはうつ病が発生し、集中力も悪化する。
• 消化機能の侵害：嘔吐または悪心の出現、下痢または鼓脹、便秘および腹痛、ならびに消化不良症状。同時に、舌炎、口内炎、食欲不振または膵炎が発症することがあり、さらに、ガム領域で味および滲出を味わうことができる。
• 内分泌系の障害：甲状腺疾患の発症が進行する甲状腺刺激痛の変動、治療が必要となること、さらに甲状腺機能低下症の発症。
• CCCの機能の侵害：頻脈の発症、胸骨の背後にある心拍または痛みの出現、ならびに失神および血圧の変化（減少または増加）に加えて。
• 呼吸器系の敗北：咽頭炎、鼻水、咳、呼吸困難、気管支炎または副鼻腔炎の発症;
• 性器の反応：無月経、前立腺炎、月経過多の発生、さらには性欲の低下、潮の出現および月経周期の変化;
• 筋肉や骨の発症、筋肉痛や関節痛の発症、ならびに平滑筋緊張の増加;
• 視覚障害、聴覚障害またはその完全な喪失、涙腺または結膜炎に影響する障害の発症;
• 皮膚表面の障害：発疹やかゆみ、poliformnaya紅斑、湿疹、脱毛症、およびスティーブンス・ジョンソン症候群のほか、感光性、毛髪構造、乾燥肌、紅斑、PETN及び感染症のヘルペス自然への損傷;
• ラボ検査の証言：尿酸値の上昇、さらには溶血に起因する間接的なビリルビン（これらのパラメータの正常化は治療完了後1ヶ月以内に起こる）。
• リンパ節腫脹、アレルギー症状、中耳炎、無力症、発熱および多汗症、ならびにインフルエンザ様症候群のような他の疾患の治療に使用することができる。さらに、渇き、倦怠感、衰弱感、寒さの感覚があります。可能性のある体重減少、注射部位における痛みの発生および口腔粘膜の乾燥の出現。

他の薬との相互作用

薬物の単回投与の経口摂取では、脂肪のある食品と組み合わせるとその生物学的利用能のレベルが高まった。Cmax値も70％増加し、AUCレベルも上昇した。おそらく、そのような反応は、リバビリン移動のプロセスの遅延または胃のpHの値の偏差によって引き起こされる。これらの適応症の薬物動態学的意義を決定することは不可能であった。臨床試験では、薬物の有効性は食品の有無にかかわらず薬物の使用に重点を置いていませんでしたが、おそらく血漿中のCmax値を達成するプロセスの加速と関連して、食品と組み合わせてカプセルを取ることが推奨されます。

他の薬剤との薬物相互作用の研究は、α-2bインターフェロン/ペグインターフェロンおよび制酸剤に関連する試験にのみ限定されている。

シメチコンを含む制酸剤またはアルミニウムとマグネシウムの合成を伴う0.6gのレベトールの摂取は、主薬のバイオアベイラビリティのレベルの14％の減少をもたらした。脂肪のある食品と同様に、この現象は、胃のpH値の変化または原薬の動きの偏差に反応することが原因である可能性があります。これらの影響は臨床的に重要ではない。

レベトールと共にα-2bインターフェロン/ペグインターフェロンを反復使用すると、有意な薬物動態相互作用は観察されなかった。

インビトロ研究は、リバビリンがスタブジンによるジドブジンのリン酸化を阻害することができることを示している。この相互作用の完全な像は明らかにできませんでしたが、得られた情報は、薬物データの組み合わせが血漿内のHIV指標を増加させる可能性があると結論づけることができます。したがって、薬物がジドブジンまたはスタブジンと併用される場合、血漿RNA-HIV値を定期的に監視する必要がある。レベルが上がると、複雑な治療の条件を調整する必要があります。

リバビリンは生じ乳酸アシドーシス形状を発症する可能性に起因プリンヌクレオシドのリン酸化代謝物の値を増加させることができるプリンヌクレオシド（例えばようにジダノシン又はアバカビル、そしてなどが。）。

薬物がゆっくりと排泄されるという事実により、少なくとも2ヶ月連続して他の薬物と相互作用する能力を維持することができる。

インビトロ試験は、レベトールがヘムタンパク質P450に影響を及ぼさないことを実証した。

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保管条件

レベトールは通常の医薬品の状態に保たれなければならない。温度は30℃を超えてはならない。

賞味期限

レベトールは、薬物の放出後2年間使用することができます。

レビュー

レベトールは、その薬物の特異性に関連して、その使用に関する情報が限られています。したがって、メリットとデメリットに関する完全な情報を得ることは不可能です。インターネット上で入手可能なレビューの数が少ないことから、この薬は非常に効果的であることは明らかですが、多くの副作用があるため、非常に危険です。