レラニウム

レラニウムはベンゾジアゼピン系の精神安定剤です。

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適応症 レラニウム

不眠症、痙性疾患、不安障害、気分不快に用いられます。さらに、関節炎、外傷、筋炎、滑液包炎による骨格筋の痙攣、緊張性または進行性慢性の多発性関節炎による重度の頭痛、関節症、狭心症、リウマチ性脊椎関節炎にも用いられます。

この薬は、不安、緊張、一時的な反応状態、アルコール離脱、四肢の震えにも処方されます。また、消化管潰瘍、心身症、高血圧、てんかん、月経異常、妊娠中毒症、更年期障害、易刺激性、薬物中毒、湿疹、メニエール病などの複合的な治療にも使用されます。

内視鏡検査や外科手術を行う前には、前投薬としてこの薬剤が使用されます。また、患者を全身麻酔に導入する前、および心筋梗塞の場合には、この薬剤の非経口投与が前投薬として行われます。

レラニウムは神経学や精神医学でよく使用され、また早産や胎盤の早期剥離の場合に分娩のプロセスを促進するためにも使用されます。

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リリースフォーム

この薬剤は、2mlアンプルに充填された液体で、筋肉内または静脈内投与されます。ブリスターパックには5本のアンプルが入っています。箱の中には、1個、2個、または10個のアンプルが入っています。

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薬力学

この薬の有効成分はジアゼパムです。ベンゾジアゼピン終末を刺激することで作用します。抗けいれん作用、催眠作用、そして同時に中枢筋弛緩作用と鎮静作用を有します。内臓脳にある扁桃体に作用することで抗不安作用を示し、恐怖感や不安感、そして強い精神的ストレスを軽減します。

レラニウムは、視床の非特異的核および脳幹網様体に作用することにより、顕著な鎮静作用を有します。この薬剤は、神経学的症状の重症度を軽減します。脳幹内の網様体細胞の抑制により、催眠効果をもたらします。

この薬はシナプス前伝達の遅延過程を増強し、抗けいれん作用を引き起こします。ジアゼパムはてんかん焦点内の興奮を除去するのではなく、てんかん活動の伝播過程を阻害します。

脊髄多シナプス求心性抑制経路の遅延は筋弛緩効果をもたらします。交感神経遮断効果は冠動脈の血管拡張効果をもたらし、血圧を低下させます。

この薬は、痛みの閾値を高め、副交感神経、交感神経副腎、前庭起源の発作を抑制することができます。

さらに、この物質は夜間の胃液分泌の活動を低下させます。

治療効果は治療開始後2～7日以内に発現します。本剤は心理的原因による生産的症状（幻覚、感情障害、せん妄）には影響しません。

アルコール離脱症状や慢性アルコール依存症の場合、この薬は興奮状態を軽減するほか、震えを伴う否定的態度や、アルコール関連のせん妄や幻覚の重症度を軽減します。

不整脈、知覚異常、心臓痛のある人の場合、治療開始後 1 週間以内に薬の効果が現れることが観察されます。

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薬物動態

筋肉内注射した場合、薬剤は不均一ではあるものの完全に吸収されます。Cmax値は1時間後に測定されます。

成人に静脈内投与した場合、Cmax値は15分後に達し、投与量によって決まります。薬剤は組織や臓器（特に肝臓と脳）に急速に分布し、胎盤と血液脳関門を通過し、母乳に移行します。

肝内代謝プロセスにより、活性代謝産物（N-ジメチルジアゼパム（50%）およびオキサゼパムとテマゼパム）が生成されます。この場合、N-ジメチルジアゼパム成分が脳内に蓄積し、長時間持続する顕著な抗けいれん作用をもたらします。

ジアゼパムのジメチル化およびヒドロキシル化された代謝産物は、胆汁およびグルクロン酸とともに、大部分が腎臓から排泄されます。

ジアゼパムは持続性鎮静剤であるため、静脈内注射後の半減期は32時間、N-ジメチルジアゼパムの半減期は50～100時間です。また、腎臓からの完全排泄の指標は20～33ml/分です。

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投薬および投与

投与量は、適応症、薬剤に対する反応、患者の状態、病状の臨床像（主な病状と併発病状の両方）を考慮して計算する必要があります。

精神科では、この薬は気分障害、恐怖症、ヒステリーまたは心気症の症状、神経症の治療に用いられ、1日2回、5～10mgを投与します。必要に応じて、60mgまで増量されることもあります。

アルコール離脱の場合、最初の日に薬剤を 3 回投与し (物質 10 mg)、その後用量を 1 日 3 回使用して 5 mg に減らします。

動脈硬化症や虚弱体質の患者には、1日2回2mgの薬を投与する必要があります。

神経学では、レラニウムは痙性疾患または変性疾患の治療に使用され、1日2～3回、5～10 mgを服用します。

心臓疾患またはリウマチ性疾患の場合：狭心症の場合は、1日3回2～5mgを投与します。高血圧の場合は、1日3回5mgを投与します。脊椎症候群の治療には、1日4回10mgを投与します。

心筋梗塞に対する併用療法では、まず10mgを静脈内投与し、その後5～10mgを1日1～3回投与します。

前投薬中に除細動を行うには、物質を少量（10～30 mg）に分けて静脈内に投与します。

脊椎症候群またはリウマチ性痙性疾患の患者には、最初に筋肉内に薬剤 10 mg が投与され、その後錠剤（1 日 1 ～ 4 回 5 mg の服用）が処方されます。

更年期障害、妊娠中毒症、心身症、月経障害の場合には、この物質を1日3回、2～5mg投与します。

子宮頸管を開いて出産を促進するために、薬剤は 20 mg の用量で筋肉内投与されます。

薬液は筋肉内または静脈内（太い静脈に低速（1ml/分）で）に投与してください。投与量は必ず主治医の指示に従ってください。

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妊娠中に使用する レラニウム

妊娠中にこの薬を使用することは禁止されています。

禁忌

主な禁忌：

• 急性アルコール中毒;
• 昏睡またはショック状態;
• ジアゼパムに対する過敏症の存在;
• 急性薬物中毒;
• 閉塞隅角緑内障;
• 筋無力症;
• 授乳期間;
• 重症のCOPD;
• 不在;
• 急性呼吸不全;
• 小児のミオクロニーてんかん。

以下の症状の場合は注意が必要です（事前に医師に相談してから処方してください）。

• 多動症;
• てんかん;
• 脊髄または脳の運動失調症;
• 肝臓や腎臓に影響を与える病気。
• 薬物中毒;
• 睡眠時無呼吸症;
• 器質的起源の脳病理;
• 低タンパク血症;
• 患者の年齢が高齢であること。

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副作用 レラニウム

薬剤の使用により、特定の副作用が現れる場合があります。

• 神経系の障害：めまい、歩行のふらつき、注意力の低下、運動失調、重度の疲労感、見当識障害、眠気、無気力、不安定感。さらに、頭痛、抑うつ、運動協調運動障害、振戦、順行性健忘、カタレプシー、錐体外路症状、運動反応の抑制、情緒不安定などが認められます。また、逆説的な症状として、筋無力症、脱力感、混乱または易刺激性、精神運動性または急性の興奮、構音障害、不眠症、そしてこれらに伴う反射低下、幻覚、自殺念慮、筋痙攣も見られます。
• 造血器官の損傷：貧血、無顆粒球症または血小板減少症の発症。
• 消化器疾患：口渇、便秘、唾液分泌過多、胃痛、胸やけまたは吐き気、しゃっくり、食欲不振および肝酵素値の上昇。
• 心臓血管系の問題：頻脈、血圧低下、心拍数増加。
• 泌尿生殖器系の障害：尿閉または失禁、月経困難症、腎機能障害、性欲減退。発疹やかゆみなどのアレルギー症状が現れる場合があります。
• 薬物の胎児への影響：催奇形性、神経系の抑制、吸啜反射または呼吸機能の障害。
• 薬剤投与領域における症状：静脈血栓症または静脈炎が発生する可能性があります。

レラニウムは、依存性、薬物依存、呼吸器疾患、体重減少、複視、呼吸抑制、過食症を引き起こします。急激な離脱は「離脱症候群」を引き起こし、興奮、不安、恐怖、易刺激性、神経過敏、焦燥感、離人感、頭痛、聴覚過敏、不快感などの症状が認められます。また、知覚異常、睡眠障害、知覚障害、幻覚、頻脈、急性精神病、発作、羞明も発現します。

未熟児の場合、この薬は低体温、呼吸困難、筋低血圧を引き起こします。

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過剰摂取

薬物中毒は、眠気、極度の脱力感、錯乱、昏迷、または奇異性興奮を引き起こします。さらに、反射神経や疼痛刺激への反応が弱まり、深い眠り、視覚障害、反射消失、呼吸困難または無呼吸、振戦、徐脈、眼振が現れます。また、血圧低下、虚脱、心機能または呼吸機能の抑制、昏睡なども観察されます。

障害を解消するには、胃洗浄、腸管吸着剤の使用、強制利尿処置、身体系の維持、人工呼吸が必要です。

この薬の拮抗薬はフルマゼニルであり、病院でのみ使用されます。フルマゼニルは、てんかん患者およびベンゾジアゼピン系薬剤を服用している人には使用しないでください（てんかん発作を引き起こす可能性があります）。レラニウム中毒の場合、血液透析は効果がありません。

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他の薬との相互作用

この薬は、抗精神病薬、エチルアルコール、神経弛緩薬、抗うつ薬、鎮静剤、麻薬、筋弛緩薬の中枢神経系に対する抑制効果を増強します。

ミクロソームの酸化プロセスを遅らせる薬剤（シメチジンとエリスロマイシン、プロポキシフェン、経口避妊薬、ケトコナゾールとイソニアジド、プロプラノロール、ジスルフィラムとメトプロロール、バルプロ酸とフルオキセチンなど）は、レラニウムの効果を増強し、半減期を延長します。

この薬剤を肝臓ミクロソーム酵素の活性を誘発する薬剤と併用すると、逆の効果が観察されます。

制酸剤はジアゼパムの吸収度には影響しませんが、このプロセスの速度を遅くします。

降圧薬は血圧値の低下の度合いを高めます。

クロザピンの使用は、呼吸プロセスに対する阻害効果の増強につながります。

振戦麻痺の患者の場合、レラニウムはレボドパの薬効を低下させます。

オメプラゾールの作用により、薬剤の排泄期間が延長します。

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保管条件

レラニウムは、小さなお子様の手の届かない暗い場所に保管してください。保管温度は15～25℃です。

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賞味期限

レラニウムは医薬品の製造日から5年以内に使用できます。

お子様向けアプリケーション

レラニウムは小児にも処方できますが、投与期間は最小限に抑える必要があります。生後6ヶ月未満の乳児への使用が安全かどうかについては、データがありません。

小児におけるベンゾジアゼピン系薬剤の使用は、逆説的な反応を引き起こす可能性があります。具体的には、易刺激性、興奮性、攻撃性、運動不穏、悪夢、せん妄、幻覚、攻撃性発作、精神病、その他の行動障害などが挙げられます。このような症状が現れた場合は、薬剤の使用を中止してください。

この薬にはベンジルアルコールが含まれているため、未熟児や新生児への処方には使用できません。

この薬剤のアンプルには 30 mg のフェニルカルビノールが含まれており、この量を摂取すると、乳児および 3 歳未満の子供に中毒および擬似アナフィラキシー症状を引き起こす可能性があります。

薬剤1mlにはエチルアルコールが0.1g含まれており、小児に使用する場合にはこの点も考慮する必要があります。

この薬には安息香酸ナトリウムが含まれているため、新生児の黄疸のリスクが高まります。

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類似品

この薬の類似薬としては、レリウム、ジアゼパム、シバゾンがあります。

レビュー

レラニウムは、発作やてんかんの症状に対処するのに役立つだけでなく、不眠症や不安障害にも有効であることが実証されています。欠点としては、患者レビューで指摘されているように、副作用が頻繁に発生し、禁忌が多いことが挙げられます。

この薬は医師の処方箋があり、医師の継続的な監督のもとでのみ使用できます。