リラドーム

レラドームというのは睡眠薬です。

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適応症 リラドルマ

慢性的な不眠症の治療、イライラ感が生じたときや睡眠時間が短いときの治療に使用されます。

リリースフォーム

薬剤成分は錠剤の形で、ブリスターパックに10錠ずつ入っています。このパックには、このブリスターパックが1つ入っています。

薬力学

この薬には鎮静作用、抗不安作用、催眠作用、中枢作用、抗けいれん作用、筋弛緩作用があります。

この薬の有効成分はジアゼパムとシクロバルビタールです。ジアゼパムは抗不安薬であり、ニューロンの興奮性を抑えるだけでなく、脊髄多シナプス反射を抑制し、GABAの活性を高めます。

この薬には末梢筋弛緩作用はありません。

レラドームは、不安、心配、感情的緊張、恐怖の感情の重症度を軽減し、それにより本格的な抗不安効果を発揮します。

シクロバルビタールは強力な鎮静効果を持つ催眠物質です。

薬物動態

シクロバルビタールは、中程度の作用持続時間を有するバルビツール酸系薬剤です。経口投与後、消化管で速やかに吸収されます。0.3gを経口投与した場合、Cmaxは20～180分後に認められます。シクロバルビタールは血中タンパク質と強い結合性を示すため、体液や組織に容易に移行し、胎盤や母乳にも移行します。

シクロバルビタールの代謝は、主に肝臓内でミクロソーム酵素の助けを借りて行われます。代謝中に、この成分はケトシクロバルビタールに変換されます。シクロバルビタールの水酸化プロセスにより、不活性な親水性代謝産物が形成されます。シクロバルビタールは、多くの薬物の代謝プロセスを担うミクロソーム酵素（自己誘導酵素を含む）に対して強力な誘導作用を有します。その結果、併用薬の効果は低下し、持続時間も短縮します。これらの薬物は、シトクロムP450の助けを借りて生体内変換されます。

半減期は約6時間です。シクロバルビタールは代謝産物の形で腎臓からほぼ完全に排泄されます。

ジアゼパムは消化管で良好に吸収され、バイオアベイラビリティ指数は約98%です。20mgを経口投与すると、血中Cmaxは0.9～1.3時間後に測定され、500 ng/mlとなります。ジアゼパムの約94～99%は血中タンパク質と合成されます。血液脳関門（BBB）と胎盤を通過し、母乳中にも移行します。脂肪組織への親和性が非常に強いです。

ジアゼパムは肝臓内で代謝され、N-デスメチルジアゼパムとN-メチルオキサゼパムという2つの活性代謝産物を生成します。これらはオキサゼパムに変換され、グルクロン酸と合成されます。

成分の半減期は約0.8～2.2日です（高齢者、新生児、腎機能障害または肝機能障害のある人では半減期が長くなることがあります）。ジアゼパムは主に腎臓から代謝産物として排泄され、未変化体として排泄されます（約25%）。

投薬および投与

催眠効果を得るには、就寝の 60 分前に薬を 1 錠服用します。

鎮静効果を得るには、1日1～2回、4分の1錠または半分錠を服用する必要があります。

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妊娠中に使用する リラドルマ

レラドームは妊娠初期には処方しないでください（緊急時を除く）。妊娠中に服用すると、胎児の心拍数が増加する可能性があります。

薬の使用期間中は授乳を中止してください。

禁忌

主な禁忌：

• 高炭酸ガス血症;
• 筋無力症;
• シクロバルビタールまたはジアゼパムに対する過敏症の存在;
• 患者に自殺傾向があるかどうか
• ポルフィリン症;
• 肝不全;
• 老齢。

副作用 リラドルマ

副作用の重症度と数は、投与量と患者の薬剤に対する感受性によって決まります。主な症状としては、以下のようなものがあります。

• 神経系の病変：頭痛、眠気、見当識障害、錯乱がよく見られるほか、反応鈍化、運動失調、めまいもみられます。震えや怒りの感情、気分の悪化もまれに見られます。ろれつが回らない構音障害、記憶障害、調節障害、異常行動、順行性健忘もまれに見られます。感情の変化、感情の消耗、精神病、悪夢、言葉の発音の誤りなどもまれに見られます。
• 視覚障害：視覚障害（複視またはぼやけ）
• 消化器障害：胃腸障害、唾液分泌過多、口渇、吐き気または便秘。
• 腎臓および尿路の機能の問題：尿閉または失禁。
• 結合組織および筋骨格構造の損傷：震えの出現。
• 心血管系の障害：血圧のわずかな低下、徐脈、自律神経症状、不整脈、心不全（心停止を含む）。
• 呼吸器系の症状：呼吸プロセスの抑制（呼吸不全を含む）
• 全身性疾患：全身の倦怠感（時々失神する）
• 皮下層および表皮の病変：皮膚アレルギーの症状。
• 胆道および肝臓の障害：肝機能障害。黄疸が時折現れたり、アルカリホスファターゼおよびトランスアミナーゼ値の上昇が認められることがあります。
• 乳腺および生殖器からの兆候：月経周期または性欲障害。
• リンパと血液に影響を及ぼす病変：形態学的血液組成の障害（白血球減少症または無顆粒球症の発症）
• 精神障害：逆説的な反応（興奮感（精神運動性を含む）や攻撃性、不眠、けいれん、震えなど）の出現。逆説的な反応として、敵意や不安感の増大、筋緊張の亢進（主に高齢者や小児）、幻覚なども認められます。このような症状は、高齢者や精神疾患のある人に多く見られ、飲酒後にも現れます。
• その他：関節痛、筋力低下、骨折や転倒のリスク増加（通常は高齢者）。

数週間にわたって薬物を体系的に使用すると、突然使用を中止した場合に薬物依存や離脱症候群を引き起こす可能性があります。

軽度の離脱症状には、注意欠陥障害、不安、頭痛などがあります。めまい、吐き気、易刺激性、多汗症、嘔吐、感覚障害、筋痙攣、疝痛なども現れることがあります。心拍数の増加や食欲不振も起こることがあります。発作やせん妄が起こることもあります。

高齢の患者は陰性症状に非常に敏感で、運動障害や疲労感を経験することがよくあります。

子供、高齢者、低プロトロンビン血症の患者は、鎮静剤の副作用を発症するリスクが高まる可能性があります。

黄疸、視覚障害、造血系の障害、尿失禁、肝酵素の活性増加などの症状が現れた場合は、Reladorm の使用を中止する必要があります。

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過剰摂取

中毒の症状には、混乱や眠気、ろれつが回らないことなどがあります。

重度の中毒は、患者の健康と生命を脅かす症状の発症につながる可能性があります。

障害を解消するために、胃洗浄が行われ、活性炭が処方されます。

レラドームの解毒剤はフルマゼニルという物質であると考えられています。

他の薬との相互作用

この薬は鎮静剤、抗うつ剤、抗精神病薬、麻薬の作用を増強する可能性があります。

微生物の酸化プロセスを遅らせる物質と併用すると、Reladorm の半減期が長くなります。

この薬はフェニトインという物質の代謝プロセスを破壊します。

この薬は、グリセオフルビン、経口避妊薬、ドキシサイクリン、GCS、エチルアルコール、抗凝固薬とは併用できません。

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保管条件

レラドームは、小さなお子様の手の届かない暗い場所に保管してください。温度は25℃を超えないようにしてください。

賞味期限

レラドームは医薬品の製造日から36ヶ月以内に使用できます。

お子様向けアプリケーション

この薬は小児科では処方できません。

類似品

この薬の類似薬としては、Corvaltab、Bellamintal、Belloid with Valocordin、Corvalol with Corvaldin などがあります。

レビュー

Reladormは患者さんから非常に高い評価を受けています。指示された用法・用量を守り、適応症に従って使用すると、高い効果を発揮します。