レボフロキサシン

レボフロキサシンは抗菌薬です。

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

適応症 レボフロキサシン

この薬は、薬剤に敏感な微生物の活動によって引き起こされる感染性および炎症性の疾患を排除するために使用されます（錠剤）。

• 腹腔内の感染症;
• 副鼻腔炎の急性期;
• 尿路内の感染プロセス（単純型）
• 急性期の慢性気管支炎;
• 市中肺炎;
• 前立腺炎;
• 皮下層および表皮を侵す感染性病変。
• 尿路感染症とその背景に合併症がある。
• 敗血症または細菌血症。

静脈内処置用の輸液は、下部尿路および呼吸器系、ならびに皮膚、腎臓、皮下層、生殖器および耳鼻咽喉科器官に発生する感染症の治療に使用されます。

点眼薬は細菌由来の表面眼感染症に使用されます。

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

リリースフォーム

この薬は、0.25 g および 0.5 g の錠剤 (ブリスター内に 20 錠、ブリスター プレート 5 枚入り、またはブリスター パッケージ内に 10 錠、1 箱に 9 個または 10 個のパッケージ)、および 0.75 g (ブリスター プレート内に 10 錠、1 パックに 10 個のプレート) の形で製造されます。

0.1リットルまたは0.15リットルの容量のボトルに入った輸液としても製造されており、1箱に1本入っています。

点眼薬としても製造されており、専用の2mlスポイトチューブが2本、パッケージ内に同梱されています。また、5mlボトルも製造されており、スポイトキャップ付きのボトルが1本、箱内に同梱されています。

[ 14 ], [ 15 ]

薬力学

レボフロキサシンはフルオロキノロン系の抗生物質です。この薬剤の有効成分は、細菌細胞内のDNA複製を担う酵素の働きを遅らせることで殺菌効果を発揮します。

この薬は、呼吸器感染症を引き起こす多くの細菌に作用します。ペニシリン耐性菌であるエンテロバクター、肺炎球菌、クレブシエラ、大腸菌、シトロバクターによる感染過程の排除に効果的です。

この薬は結核や副鼻腔炎の治療に高い効果を発揮します。

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

薬物動態

空腹時に服用した場合、バイオアベイラビリティは約100%です。食事と一緒に服用した場合（0.5g）、血漿中の薬物濃度のピークは60分後に観察されます。

薬剤は間質液とともに血漿中に分布し、さらに組織内に大量に蓄積されます。分解されるのは薬剤のわずか5%です。

物質の最大85%は腎臓から排泄されます。薬剤の半減期は約6～7時間です。同時に、抗生物質投与後の効果は2～3倍長く持続します。

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

投薬および投与

タブレットの使用計画。

レボフロキサシン錠は、1日1～2回経口服用します。噛まずに丸ごと飲み込み、コップ1杯の水で服用してください。食事中または食前に服用できます。服用量は、病気の重症度と性質を考慮して決定してください。

腎機能が健康な人または軽度の腎機能障害のある人は、次の計画で薬を服用する必要があります。

• 慢性気管支炎の増悪の場合 - 0.25gまたは0.5gを1日1回服用します。治療は7～10日間継続します。
• 副鼻腔炎の場合 - 1日1回0.5gを服用します。服用期間は10～14日間です。
• 尿路感染症（合併症なし）の場合 – 1日1回0.25gを服用してください。治療期間は3日間です。
• 市中肺炎の場合：0.5gを1日1～2回服用します。投与期間は7～14日間です。
• 尿路の感染性病変（合併症を含む）の場合 – 0.25 g の薬剤を 1 日 1 回、7 ～ 10 日間服用します。
• 前立腺炎の場合 - レボフロキサシン0.5gを1日1回服用。治療は1ヶ月間継続します。
• 皮下層および表皮の感染プロセスの場合 - 0.25 gの物質を1日1回、または0.5 gの薬を1日1〜2回、7〜10日間服用します。
• 腹腔内感染症の場合 – 薬剤0.25または0.5 gを1日1回、7～10日間使用します（嫌気性菌叢に作用する抗菌薬と併用）。
• 細菌血症または敗血症の場合：0.25gまたは0.5gを1日1回服用します。治療は7～10日間継続します。

静脈内注入用の溶液の使用。

この薬は1日1～2回使用し、溶液はスポイトで投与する必要があります。必要に応じて、溶液の代わりに錠剤を服用することもできます。

治療期間は最長2週間です。病気の全経過を通して治療を行い、その後、体温が安定した後も2日間治療を続ける必要があります。標準投与量は0.5gです。より正確な使用方法と必要な治療期間は、病状の性質を考慮して個別に決定されます。

• 副鼻腔炎の急性期には、溶液を1日1回、10～14日間投与します。
• 敗血症または肺の炎症の場合 – この処置は 1 日 1 ～ 2 回、1 ～ 2 週間にわたって実施されます。
• 急性期の腎盂腎炎の場合 – 1日1回、3～10日間服用します。
• 表皮領域に感染性病変が発生した場合は、1日2回、1～2週間投与します。
• 結核の場合 - 薬は1日1～2回、3か月間使用されます。
• 慢性気管支炎の増悪期には、7～10日間、1日1回薬剤を投与する。
• 前立腺炎の場合 - 薬は1日1回、14日間使用し、その後は0.5gの錠剤に切り替えて同様のレジメンで服用します。
• 胆嚢の感染性病変の場合、この処置は 1 日に 1 回行われます。
• 炭疽病の場合 - 薬は1日1回投与されます。患者の状態が安定した後、錠剤に切り替え、同様のスケジュールでさらに2ヶ月間服用します。
• 腹膜領域の感染症の場合 - 1～2週間にわたり、1日1回溶液を使用してください。

何らかの病状の場合には、状態が安定した後、治療コースの終了まで同様の計画に従って患者を錠剤の使用に移行させる必要があります。

治療は事前に中止したり、故意に忘れたりしてはいけません。錠剤または点滴を誤って忘れた場合は、必要な量を直ちに服用し、その後は通常通り治療を継続してください。

腎機能に問題のある方（CR値が50ml/分未満）は、個々のスケジュールに従って薬剤を使用する必要があります。CR値を考慮した治療計画は以下のようになります。

• CC レベルは 20 ～ 50 ml/分以内です。コースの初期段階では、0.25 または 0.5 g の用量で薬剤を使用する必要があります。その後、初期用量の半分 (0.125 または 0.25 g) を毎日使用します。
• CC 指標は 10 ～ 19 ml/分の範囲です。最初は薬剤を 0.25 または 0.5 g の量で使用し、その後患者にはこの量の半分を処方し、2 日ごとに 1 回使用します。

レボフロキサシンの使用期間中は、日光への曝露を避け、日焼けサロンに行かないようにする必要があります。

薬剤の使用により、まれに腱炎が発生する可能性があることにご注意ください。腱領域に炎症が進行している疑いが少しでもある場合は、薬剤の使用を中止し、腱炎を治すための治療を開始する必要があります。

同時に、体内のG6PD元素が欠乏している場合、この薬剤は赤血球溶血を引き起こす可能性があります。したがって、このグループの患者には慎重に処方する必要があります。治療中は、ヘモグロビンとビリルビンの値を注意深くモニタリングする必要があります。

この薬は集中力と精神運動症状の発現速度に悪影響を及ぼすため、服用中は注意力や素早い反応を必要とする活動や作業を控えることが推奨されます。このような作業には、様々な機械のメンテナンスや運転などが含まれます。

目薬を使う。

薬剤は片眼または両眼の結膜嚢内に1～2滴点眼されます。治療開始後2日間は、2時間間隔（1日最大8回）で点眼してください。その後3～7日間は、4時間間隔（1日最大4回）で点眼してください。治療期間は通常5～7日間です。

補助として他の眼科用薬を使用する必要がある場合は、処置の間に 15 分間の間隔をあける必要があります。

取り付ける際は、ピペットの先端が目の周りの組織やまぶたに触れないようにしてください。

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

妊娠中に使用する レボフロキサシン

レボフロキサシンは妊婦には投与しないでください。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• 薬物の成分に対する不耐性の存在。
• てんかん発作;
• 腎不全;
• キノロン誘発性腱病変;
• 授乳期間。

高齢者や体内のG6PD元素の欠乏症と診断された人がこの薬を使用する場合には注意が必要です。

[ 28 ]

副作用 レボフロキサシン

この薬の使用は、さまざまな器官や臓器に影響を及ぼす多くの副作用を引き起こす可能性があります。

患者は下痢、吐き気、肝酵素活性の上昇を経験することがよくあります。

これに加えて、食欲不振、不眠、痒み、頭痛、嘔吐、しびれ感、表皮の発赤、血液中の白血球数の減少、腹痛、全身の衰弱感や眠気、消化障害、めまい、血液中の好酸球数の増加などがみられることがあります。

まれに、重度の気管支痙攣、アナフィラキシー、振戦、ポルフィリン症の悪化、重度の興奮、幻覚、錯乱が報告されています。さらに、筋肉痛、血圧または血小板数の低下、クレアチニンまたはビリルビン値の上昇がみられます。さらに、強い不安感、蕁麻疹、血便、手の知覚異常、こむら返り、腱炎、抑うつ、動悸がみられることもあります。関節痛、出血の増加、血中好中球数の減少もみられます。

まれに、喉や顔の腫れ、水疱、ショック状態などが見られます。視覚障害や味覚障害、腎臓障害、触覚や嗅覚の低下が現れる場合もあります。さらに、腱断裂、全血球数の減少、耐性感染症の発生、血圧と血糖値の急激な低下、好塩基球数の減少などがみられます。さらに、紫外線や日光への不耐性、多形紅斑、肺炎、筋力低下、血管虚脱、血管炎、横紋筋融解症、溶血性貧血、尿細管間質性腎炎（TEN）、発熱、尿細管間質性腎炎などの症状が現れることがあります。

上記の副作用に加え、抗生物質であるこの薬は、腸内細菌叢の異常や真菌の増殖を促進する可能性があります。そのため、この薬を使用する場合は、抗真菌薬や腸内細菌叢のバランスを正常化する細菌を含む薬剤も併用する必要があります。

点眼薬は次のような悪影響を及ぼす可能性があります。

• 目に粘液の筋が現れる。
• 灼熱感;
• 結膜の赤み;
• 結膜領域の浮腫;
• まぶたの腫れ;
• 目のかゆみ;
• まぶたの紅斑の発生;
• 接触性皮膚炎;
• アレルギー症状;
• 眼瞼炎;
• 頭痛;
• 視力の低下;
• 結膜領域の乳頭の増殖;
• 眼刺激;
• 光線過敏症;
• 鼻水。

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

過剰摂取

レボフロキサシン中毒は、ほとんどの場合、めまい、けいれん、混乱感など、神経系の悪影響を引き起こします。これに加えて、QT間隔の延長、胃腸機能障害、粘膜領域のびらんが観察されることがあります。

対症療法が行われます。透析は効果がありません。この薬には解毒剤がありません。

点眼薬の過剰投与の可能性は極めて低いです。過剰投与は、眼窩周囲組織の炎症（腫れ、灼熱感、激しい発赤、流涙、刺すような痛みなど）として現れます。これらの症状が現れた場合は、通常のきれいな水で目を洗い流してください。副作用が重篤な場合は、専門医に相談してください。

[ 38 ], [ 39 ]

他の薬との相互作用

鉄塩、マグネシウム、アルミニウムを含む制酸剤、あるいはスクラルファートと併用すると、薬効が著しく弱まることが知られています。そのため、これらの薬剤は少なくとも2時間の間隔をあけて使用してください。

ビタミンK拮抗薬との併用が必要な場合、治療中に血液凝固機能をモニタリングする必要があります。

プロベネシドとシメチジンの併用は、有効成分レボフロキサシンの排泄をわずかに阻害します。そのため、この併用療法は慎重に行う必要があります。

シクロスポリンを本剤と併用すると、半減期がわずかに延長します。GCSとの併用は、腱断裂のリスクを高めます。

テオフィリンまたはNSAIDsとの併用により、発作準備指数が増加します。

輸液は、以下の静脈内薬液と併用することができます。

• リンゲルデキストロース溶液（濃度2.5％）
• ブドウ糖溶液（濃度2.5％）
• 生理食塩水;
• 非経口栄養に使用される溶液。

この薬は重曹やヘパリンの溶液と混ぜてはいけません。

点眼薬の形での薬剤と他の医薬品物質との臨床的に重要な治療相互作用が起こる可能性は極めて低いです。

[ 40 ], [ 41 ]

保管条件

レボフロキサシンは、乾燥した暗い場所に、子供の手の届かない場所に保管してください。温度は25℃を超えないようにしてください。

[ 42 ], [ 43 ]

賞味期限

レボフロキサシンは、いずれの剤形においても、治療薬の発売日から2年間使用できます。開封済みの点滴ボトルの有効期間は30日間です。

[ 44 ]

お子様向けアプリケーション

この薬は18歳未満の子供や青少年には使用されません。

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

類似品

点眼薬の類似薬としては、ビタバクトとシプロメッド、ロフォックス、ベタシプロールの配合、オカトシンとフロキサルの配合、デカメトキシンとシプロレットとオフタルモールの配合、そしてオフロキサシンがあります。また、シプロフロキサシン（ブフスやアコスの形態もある）、ビガモックスとオフトシプロとジマール、オコミスチン、ダンシルの配合、ノーマックス、ユニフロックス、オフタデック、シロキサンとモキシフル、シプロロンの配合も挙げられます。

錠剤と溶液には次の類似体があります。

• 錠剤 - ゼナキン、ロムフロックスとザルキン、ノリチン、ロマチン、そしてノルファシン、オフロシド（およびそのフォルトフォーム）、スパルフロ、ノリレット、ファクティブとタリフェリド、ツィロドク、ツィプレックスとガティスパン。また、ツィプロパン、ロメフロキサシン、エコシフォル、ロフォックスとロクソン400、ノルバクチン、オフロマック、モキシマックとオフロックス、ノーマックスも含まれています。さらに、スパルバクト、ツィプラズ、プレビロックス、ツィフロキシナルとツェプロバ、タリシンも含まれています。
• 錠剤と静脈内液の併用：ジオフロックス、オフロキサシンとアバクタル、ペフロキサシン、オフロとイフィクロおよびプロシプロ。さらに、シプロバイ、ツィフラン、シプロックスとシプロレット、アベロックス、ゾフロックスとシプロフロキサシンおよびザノシン、ならびにオフロキサシン、クイントール、シプロビッドとタリビッドおよびユニクペフ。
• 静脈内溶液 - シプロラセル、シフラシドとオフロキサボルを含むバシジェン、およびシプロフロキサボルとシプロネート。
• ペフロキサボル静脈内粉末と併用した溶液;
• 錠剤、静脈内濃縮液、溶液 - 薬剤シプリノール。

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ]

レビュー

レボフロキサシンは、その薬効に関して概ね肯定的な評価を受けています。医師や患者は、この薬が副作用を速やかに軽減し、回復を促進すると述べています。

デメリットとして、多くの人が陰性症状の発現を挙げています。具体的には、筋肉部位の痛み、重度の脱力感、錯乱感などが挙げられます。これらの副作用やその他の副作用の発現の程度は人によって異なります。しかし、陰性症状が発現した場合でも、患者は、この薬剤が治療の目的であった病状の重症度を著しく軽減すると感じています。

フォーラムでは副作用に関するコメントがかなり一般的です。レボフロキサシンを使用する予定の人は、この点に留意する必要があります。