レビトラ

レビトラは勃起機能を改善するのに役立つ薬です。

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適応症 レビトラ

これはインポテンツを解消するために使用されます（この薬は勃起力調整剤です）。インポテンツがあると、男性は性行為を成功させるために必要な勃起レベルに達することができず、またそれを維持することもできなくなります。

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リリースフォーム

10mgまたは20mgの錠剤は、ブリスターパックに1錠または4錠入っています。また、5mgの用量の錠剤は、ブリスターパックに4錠、1箱に5錠入っています。

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薬力学

最もよく知られている PDE は、GMP を加水分解することによって切断のプロセスに関与する PDE-5 の特定の形式です (この機能は、陰茎の勃起中に cGMP レベルを調節するためのオプションの 1 つです)。

バルデナフィルはPDE5阻害薬であり、性的刺激を受けて海綿体の神経受容体から分泌される体内NOの局所作用を増強します。NOはグアニル酸シクラーゼという酵素を活性化するのに必要であり、この酵素はcGMPレベルを上昇させ、海綿体内部の平滑筋の弛緩を促します。その結果、陰茎への血流が増加します。このように、レビトラは性的刺激に対する身体の自然な反応を増強します。

PDE-5の働きを遅らせるのに必要な値は平均0.7ナノモルであることが分かっています。したがって、バルデナフィルは強力で選択性の高い阻害剤です。バルデナフィル20mgを服用すると、15分後には挿入に十分な勃起が見られる男性もいます。完全な反応を得るには、25分待つ必要があります。

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薬物動態

吸収。

経口投与後の吸収は非常に速く、空腹時に服用した場合、15分後には薬効ピークに達しますが、多くの場合（90%の症例）、それでも約1時間かかります。脂肪分の多い食品と一緒に服用した場合、薬効ピークに達するまでの時間は平均20%減少します。

絶対バイオアベイラビリティは約15%です。定常分布容積は208Lです。血漿中のタンパク質と主成分（M1）の合成率は最大95%です（可逆反応）。1.5時間後、健康な男性の精子中に最大0.00012%の薬剤成分が存在します。

代謝プロセスと排泄。

代謝は主に肝酵素とヘムタンパク質系によって行われます。平均半減期は約4～5時間で、主な代謝産物（分子内のピペラジン部分の脱エチル化によって生成）の場合は約4時間です。

代謝産物は主に消化管（約91～95％）から排泄され、残りは腎臓から排泄されます。

さまざまなカテゴリーの患者における AUC およびその他の薬物値の変化。

高齢者の AUC 値は 52% 増加することがよくあります。

重度の腎機能障害のある人では、AUC は約 21% 増加し、最高薬物濃度は 23% 減少します。

肝機能障害により、機能障害の重症度に応じてクリアランス率が低下します。

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投薬および投与

この薬は食事の摂取に関係なく、性交の約 25 ～ 60 分前に経口摂取します。

標準的な使用モード。

推奨される初回用量は10mgです。24時間に1回を超えて服用しないでください。治療期間の忍容性と治療効果の有効性を考慮して、1日用量を20mgまで増量するか、5mgまで減量することができます。

肝機能障害のある人における治療薬の使用。

推奨される初回投与量は5mgです。治療中は10mgまで増量できます。

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禁忌

主な禁忌：

• 薬剤の成分のいずれかに対する過敏症の存在。
• 硝酸塩またはNO供与体を含む薬剤、ならびにCYP3A4の活性を阻害する物質（クラリスロマイシンと併用したインジナビル、イトラコナゾール、リトナビル、およびケトコナゾールと併用したエリスロマイシンを含む）を使用している人。
• インポテンスに対する他の薬剤による治療;
• 性行為が禁止されている男性（例えば、急性心不全や不安定狭心症など心血管系の背景疾患がある場合）における使用。
• 重度の肝機能障害;
• 腎臓病変の初期段階で血液透析を実施すること。
• 血圧の低下（安静時90mmHg未満）
• 最近の心筋梗塞または脳卒中（6か月以内）
• 網膜領域の遺伝性の病状の退行性形態（網膜色素変性症など）
• 新生児や子供、そして女性も対象となります。

このような場合に処方する際には注意が必要です（ベネフィット/リスク比を評価する必要があります）。

• 陰茎の解剖学的変形（これにはさまざまな湾曲のほか、ペロニー病や海綿体線維症が含まれます）
• 持続勃起症を発症する素因の存在 - 例えば、多発性骨髄腫、鎌状赤血球貧血、出血傾向、白血病など。
• 急性期の潰瘍。

副作用 レビトラ

この薬の使用により、以下の副作用が起こる可能性があります。

• 感染性の疾患：結膜炎の発症。
• 中枢神経系および精神の問題：頭痛や睡眠障害の出現。
• 視覚障害：視力および色覚の低下、眼部の痛みまたは不快感、眼圧の上昇、光過敏症および結膜充血。
• 聴覚障害：突然の難聴、耳鳴り、めまいの発症。
• 免疫病変：クインケ浮腫またはアレルギー性の腫れ、およびアレルギー症状。
• 心血管系の機能障害：狭心症、心室性頻脈、頻脈、動悸、血管拡張または心筋梗塞の発症、血圧値の低下。
• 胃腸機能障害：吐き気、胃炎、口渇、消化不良症状、胃食道逆流症、嘔吐、腹痛、下痢。
• 胸骨および縦隔の病変、ならびに呼吸活動：呼吸困難、副鼻腔の鼻腔のうっ血。
• 肝臓および胆道に影響を及ぼす問題：トランスアミナーゼ活性の上昇；
• 皮下層および皮膚表面の病変：発疹または紅斑。
• 結合組織、筋肉、骨格の機能障害：背中の痛み、筋緊張の増加、CPK値の上昇、筋肉痛。
• 乳腺および生殖器の障害：持続勃起症および勃起の増加の発症。
• 全身性：胸部の痛みと健康状態の悪化。

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過剰摂取

バルデナフィルを1日2回40mg服用すると、腰に激しい痛みが生じることがあります。ただし、中枢神経系や筋肉への毒性作用は認められません。

過剰摂取を除去するには、通常の支持療法を行う必要があります。この場合、血液透析の有効性は非常に低いです。

他の薬との相互作用

CYP 活性を阻害する薬剤と併用すると、バルデナフィルのクリアランス率が低下する可能性があります。

1 日 1.5 g のエリスロマイシンとの併用により、AUC レベルが 4 倍に増加し、ピーク薬物レベル (5 mg) が 3 倍に増加します。

ケトコナゾール0.2gとの併用はAUC値が10倍に増加し、さらに最高薬物濃度（5mg）が4倍に増加するため、用量を調整する必要があります。

この薬剤を、有効成分（1日2.4gのインジナビル）のHIVプロテアーゼを阻害する薬剤と併用すると、AUC値が16倍に増加し、レビトラの有効成分のピークレベルが7倍に増加します。

リトナビル（1日用量1.2g）との併用により、5mg投与時に最高血中濃度が13倍に上昇し、1日総AUCも49倍に増加します。さらに、バルデナフィルの半減期は有意に延長します（約26時間）。

NO 供与体および硝酸塩と併用すると、その効果は強化されますが、使用間隔を 24 時間あけると、このような相互作用は発生しません。

ニトロプルシドナトリウムと組み合わせてバルデナフィルを過剰に大量に使用すると、抗血小板効果がわずかに増加します。

本剤とα遮断薬の使用間隔を守り、血圧が安定している場合にのみ使用する必要があります。例えば、テラゾシンと併用する場合は、6時間の服用間隔が必要です。

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保管条件

レビトラは、小さなお子様の手の届かない、湿気の入りにくい場所に保管してください。温度は最高+30℃です。

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賞味期限

レビトラは治療薬の発売日から3年間使用できます。

類似品

この薬の類似品としては、バイアグラ、アダマックス、ジェナグラなどがあります。

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レビュー

レビトラは、勃起力の改善に効果的で手頃な価格の薬と考えられています。患者からは、アルコール飲料と一緒に服用できるだけでなく、心血管系に影響を与える特定の疾患がある場合でも服用できるという肯定的なレビューが寄せられています。