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レビトラ
最後に見直したもの: 23.04.2024
レビトラは勃起機能の改善に寄与する薬です。
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薬力学
最も知られている特異的PDE(この関数は、陰茎勃起時のcGMP調整パラメータの一の態様である)GMPの加水分解によって開裂に関与PDE5形態です。
バルデナフィルは、PDE-5の遮断薬であり、性的刺激の影響下で海綿体の神経受容器を介して分泌される内部NOの局部的効果を増強する。NOエレメントは、cGMPのレベルを増加させ、海綿体内の平滑筋を緩和するのに役立つグアニル酸シクラーゼ酵素を活性化するために必要とされる。その結果、陰茎領域への血液の流入が増加する。このようにして、レビトラは性的刺激に対する身体の自然な反応を増強する。
PDE5を遅らせるのに必要な平均値は0.7nMであることが分かった。したがって、バルデナフィルは強力で選択性の高い阻害剤である。すでに15分後にバルデナフィル20mgを使用すると、一部の男性に勃起が起こり、これは浸透に十分である。完全な反応を得るには、25分待つ必要があります。
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薬物動態
吸収。
経口投与後の吸収は非常に速く、空腹時には15分後にピークLSに達することがありますが、(90%の場合)約1時間かかることがあります。脂肪のある食品と一緒にレセプションでは、平均で20%の吸収速度が低下します。
絶対生物学的利用能は約15%である。定常分布容積は208リットルである。血漿中のタンパク質を含む主要な要素(M1)の合成指数は、最大95%(可逆反応)に等しい。健康な男性の精子で1.5時間後、0.00012%までの用量を記録することができる。
代謝過程と排泄。
代謝は、主に肝臓酵素およびヘムタンパク質系の助けを借りて行われる。平均半減期は約4〜5時間であり、代謝の主生成物(分子内のピペラジン部分の脱エチル化の間に形成される)においては、約4時間である。
代謝産物は、主に消化管(約91〜95%)を介して排泄され、残りは腎臓を介して排泄される。
異なるカテゴリーの患者におけるAUCおよび他の薬物値の変化。
高齢者のAUC値はしばしば52%増加する。
重度の腎不全患者では、AUCは約21%増加し、薬物のピークレベルは23%減少する。
肝活性の障害の結果、クリアランス率は機能障害の重症度に応じて低下する。
禁忌
主な禁忌:
- 薬物のいずれかの要素に対する過敏症の存在;
- さらに、(クラリスロマイシンおよびエリスロマイシンの添加ケトコナゾールこのようなインジナビル、イトラコナゾールおよびリトナビルの間で)物質遅延CYP3A4活性を者硝酸塩を含有する薬剤を塗布またはNO供与体、および、
- インポテンスのための他の薬物療法による治療;
- 性行為を禁じられている男性(例えば、急性期の心不全や不安定狭心症などのCAS領域に背景疾患がある場合)での使用。
- 重度の段階における肝機能障害;
- 腎臓病変の初期段階で血液透析を実施する;
- 血圧の低下(90mmHg未満の停止時);
- 最近の心筋梗塞または脳卒中(6ヶ月前およびそれ以下);
- (網膜色素性のような)遺伝性の網膜における病変の変性形態;
- 新生児および子供、ならびに女性が含まれる。
そのような場合に任命する際には注意が必要です(利益とリスクの比率を評価する必要があります)。
- 陰茎の解剖学的変形(これには様々な湾曲が含まれ、さらにペイロニー病および海綿状線維症が含まれる);
- 例えば、骨髄腫、貧血鎌状赤血球症、出血傾向の存在および白血病のような予後の発症の素因の存在;
- 悪化の段階で潰瘍。
副作用 レビトラ
薬の使用は、次の副作用を引き起こす可能性があります:
- 感染性の疾患:結膜炎の発生;
- 中枢神経系と精神の仕事の問題:頭痛や睡眠障害の発生;
- 視力低下及び色知覚、眼領域における痛み又は不快感、IOPの増加、光感受性及び結膜における充血;
- 聴覚活動の障害:難聴の突然の発生、さらには耳鳴りやめまい。
- 免疫病変:アレルギー症状であるクエンケ浮腫または腫脹、ならびにアレルギー症状;
- CCCの作業における障害:狭心症、心室頻脈性不整脈、頻脈、動悸、血管拡張または心筋梗塞の発症、ならびに圧力値の低下。
- 吐き気、胃炎、口腔粘膜乾燥、消化不良症状、GERD、嘔吐、腹痛、下痢などの胃腸管障害;
- 胸骨および縦隔の病変、ならびに呼吸活動:呼吸困難、副鼻洞を伴う鼻の領域におけるうっ血、
- 肝臓およびZHVPに影響を及ぼす問題:トランスアミナーゼの活性の増加;
- 皮下層および皮膚表面の損傷:発疹または紅斑;
- 結合組織、筋肉および骨格の機能の破壊:背部領域の痛み、筋肉の緊張の増大、CKの値の上昇、および筋肉痛。
- 乳腺および性器における障害:勃起不全および勃起増加;
- 全身性:胸骨の痛みと健康不良。
過剰摂取
バルデナフィルを1日2回40mgの用量で使用すると、重度の背痛が発生する可能性があります。同時に、中枢神経系および筋肉に有害作用の症状は認められない。
過量を取り除くためには、通常の支援手順を実行する必要があります。血液透析の有効性は非常に低い。
他の薬との相互作用
CYPの活性を低下させる薬剤と併用すると、バルデナフィルのクリアランス率が低下することがあります。
毎日1.5gのエリスロマイシンと組み合わせると、AUCのレベルが4倍に増加するだけでなく、薬物(5mg)のピーク値が3倍増加する。
0.2gの用量でケトコナゾールと併用すると、AUCが10倍増加し、さらに薬物のピーク値(4mg)が4倍増加するので、その用量を調整する必要がある。
HIVプロテアーゼ活性成分(一日用量でインジナビル2.4グラム)を阻害する薬剤と薬剤の組合せは、AUCパラメータの16倍の増加とピーク電流素子レビトラにおける7倍の増加を引き起こします。
リトナビル(日常的な部分の大きさ - 1.2g)を併用すると、5mgの投与量で薬物のピーク値の13倍も上昇し、1日当たりPPCの合計値が49倍増加する。さらに、バルデナフィルの半減期は有意に延長される(約26時間)。
NO供与体および硝酸塩と組み合わせると、それらの効果は増強されるが、使用の間の24時間の間隔が観察されれば、この相互作用は発現しない。
バルデナフィルナトリウムの過剰量をニトロプルシドナトリウムと組み合わせて使用すると、抗凝集作用がわずかに増加する。
薬物の使用とα-遮断薬との間の時間間隔を観察すること、およびそれらを血圧の安定したレベルで排他的に適用することが必要である。例えば、テラゾシンと一緒に使用するには、6時間耐える必要があります。
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賞味期限
レビトラは、治療薬の放出後3年間使用することができます。
注意!
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。レビトラ
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。