ラルフィックス

ラルフィックスはNSAIDグループの薬です。

適応症 ラルフィクサ

以下の場合に使用されます。

• 中等度または軽度の急性疼痛の短期的な緩和。
• 炎症の症状や、関節リウマチや変形性関節症の痛みを解消します。

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リリースフォーム

錠剤はブリスターセル1個につき10錠入りです。別パックにはブリスタープレート3枚または10枚が入っています。

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薬力学

ロルノキシカムは、抗炎症作用と鎮痛作用を持つNSAID（非ステロイド性抗炎症薬）であり、オキシカム類に属します。

有効成分はPG結合プロセスを阻害し（COX酵素の働きを遅らせ）、末梢痛覚受容体の脱感作と炎症プロセスの遅延をもたらします。さらに、ロルノキシカムは抗炎症作用とは関連のない痛覚受容体に対して中枢作用を有します。同時に、本剤はバイタルパラメータ（心拍数、呼吸数、体温、心電図、血圧、スパイロメトリーなど）に影響を与えません。

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薬物動態

吸引。

この薬は消化管で速やかに、ほぼ完全に吸収されます。服用後1～2時間で血漿中の最高濃度に達します。ロルノキシカムのバイオアベイラビリティは90～100%です。初回通過効果はありません。半減期は約3～4時間です。

食事と一緒に服用すると、薬物のピーク値が約30%低下し、ピーク到達時間が2.3時間に延長されます。AUC値も最大20%低下する可能性があります。

分布。

血漿中では、物質は変化せず、不活性な水酸化分解生成物の形で存在します。タンパク質と物質の血漿中合成率は99%です。この指標は薬物の濃度に依存しません。

代謝プロセス。

ロルノキシカムは、水酸化プロセスを経て肝臓で広範囲に代謝され、まず不活性な部分である 5-ヒドロキシロルノキシカムに変換されます。

この物質は生体内変換を受け、ヘムタンパク質CYP2C9が関与しています。遺伝子多型性により、この酵素の代謝が速い場合と遅い場合があり、これは血漿中のロルノキシカム指標の顕著な上昇として現れます（代謝が遅い場合）。水酸化分解生成物は薬効を示します。活性成分は完全に代謝されます。約2/3は肝臓から排泄され、残りの1/3は不活性成分として腎臓から排泄されます。

前臨床試験において、本剤は肝酵素誘導を誘発しませんでした。標準用量の反復投与による有効成分の蓄積に関する情報はありません。

排泄。

有効成分の半減期は約3～4時間です。薬剤の約50%は便中に排泄され、残りの42%は腎臓から排泄されます。排泄は主に5-ヒドロキシロルノキシカムという成分の形で起こります。5-ヒドロキシロルノキシカムの半減期は約9時間で、1日1～2回非経口投与されます。

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投薬および投与

錠剤は水と一緒に経口摂取してください。薬は食前に服用してください。服用量は医師が決定します。

痛みが生じた場合は、1日2～3回、4～8mgを服用してください。1日16mgを超えて服用することはできません。

痛みや炎症を引き起こすリウマチ性病変を解消するには、1日2～3回、4mgの薬剤が必要です。1日の最大服用量は12mgです。

病気の性質や患者の個々の指標を考慮して、投与量は変更される可能性がありますが、調整を行えるのは主治医のみです。

高齢患者（および肝臓/腎臓に問題のある患者）は、1日あたり最大12 mgのLarfixを服用する必要があります。

長期治療が必要な患者の場合、血液値だけでなく肝臓や腎臓の機能も監視する必要があります。

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妊娠中に使用する ラルフィクサ

妊娠第1期および第2期における薬剤の使用はテストされていないため、これらの期間の使用は禁止されています。

また、妊娠第3期ではLarfixの使用は禁止されています。

薬剤が母乳に移行するかどうかについては情報がないため、授乳中の母親には処方されません。

ロルノキシカムは生殖能力を損なう可能性があります。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• ラルフィックスの要素に対する過敏症の存在。
• 非麻薬性鎮痛剤に対する不耐性（いわゆるアスピリントライアド）
• 重度の心不全;
• 血小板減少症;
• 出血および血液疾患（脳出血も含む）
• NSAIDsの使用に関連する消化管内の出血または穿孔の存在（そのような障害の履歴がある場合も含む）。
• 消化性潰瘍（現在または過去）
• 重度の肝機能不全または尿機能不全;
• 子供の予約;
• 水痘の存在。

この薬が、最近複雑な手術を受けた人、さらに心不全の人や利尿薬を服用している人に処方される場合は、定期的に腎機能をモニタリングすることが推奨されます。

肝臓または腎臓に（中等度）問題のある方には、慎重に処方する必要があります。また、血液凝固能の低い方にも注意が必要です（血液検査値の継続的なモニタリング下でのみ治療が可能です）。高齢者にも慎重に処方されます。

一定の制限付きで、この薬は患者の以下の症状に使用できます。

• 腫れが生じやすい傾向。
• 喫煙、高血圧、血漿脂質レベルの上昇、糖尿病。
• 気管支喘息;
• リブマン・サックス病;
• 出血傾向。

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副作用 ラルフィクサ

多くの場合、薬物の使用は非麻薬性鎮痛剤に典型的な副作用を引き起こします。例えば、嘔吐（時に血性）、潰瘍性口内炎、消化不良症状、黒色便、腹部膨満感、便通異常、さらには局所性腸炎や大腸炎の悪化などです。症状によっては、消化管穿孔の症状が現れることもあり、その場合は緊急の医療支援が必要です（例えば、急性腹痛、黒色便、血性嘔吐など）。

さらに、Larfix の使用時に以下の障害が観察されました。

• 感染プロセス：咽頭炎の発症;
• 造血系の障害：貧血（溶血性の場合もある）、血小板減少症、好中球減少症、白血球減少症または汎血球減少症の出現、さらに無顆粒球症または斑状出血、および凝固障害。
• 代謝障害：低ナトリウム血症の発生、食欲不振、体重変化。
• 中枢神経系機能障害：不安感、眠気、興奮性、不眠症、認知障害、抑うつ、頭痛、片頭痛、振戦。さらに、意識障害、集中力の低下、めまい、認知障害、過運動、味覚障害もみられます。まれに、無菌性髄膜炎（結合組織疾患患者）が発生することがあります。
• 心血管系の機能障害：頻脈、腫れ、顔面充血、ほてり、血管炎、血腫の出現、ならびに体液貯留、不整脈、心不全、血圧上昇。
• 感覚障害：視界のぼやけ、視力低下、色覚異常、結膜炎、複視、暗点、弱視、前部ブドウ膜炎、めまい、耳鳴り。
• 胃腸障害：吐き気、げっぷ、胃潰瘍または腸潰瘍、胃炎、口腔粘膜の乾燥または潰瘍、さらに歯肉出血。嚥下困難、胃食道逆流症（GERD）、食道炎、舌炎、痔核またはアフタ性口内炎が現れることもあります。
• 肝胆道系の損傷：肝中毒、胆汁うっ滞、黄疸、肝不全、肝炎、ALT 値および AST 値の上昇。
• アレルギー症状：発疹、蕁麻疹、発汗増加、高体温。脱毛、悪寒、紅斑、血管性浮腫、アナフィラキシー、呼吸困難、気管支痙攣、鼻炎などが起こることがあります。さらに、TEN（テンシン・エトキシル・エンザイムQ10）、スティーブンス・ジョンソン症候群、紫斑、水疱性発疹が現れることもあります。

服用の結果、筋骨格系疾患（筋肉痛やけいれん、背中、関節、骨の痛み、筋無力症など）が発現する可能性があります。さらに、泌尿器系疾患（排尿障害、高尿酸血症、夜間頻尿、急性腎不全（泌尿器系に病変がある場合）、高クレアチニン血症、ネフローゼ症候群、壊死性乳頭炎、腎炎）を発症するリスクもあります。

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過剰摂取

ラルフィックス中毒の結果、脳症状（めまいや視覚障害）、痙攣、嘔吐を伴う吐き気、運動失調、昏睡状態が現れることがあります。さらに、過剰摂取により、血液凝固が阻害され、肝機能が低下する可能性があります。

中毒の場合は、薬の服用を中止する必要があります。この薬は半減期が短いため、体内から速やかに排出されます。透析処置によって血清中の物質値が減少することはありません。

特別な解毒剤の存在に関する情報はありません。中毒から20分以内であれば、胃洗浄を行い、患者に吸着剤を投与することができます。

中毒症状を軽減するための治療も処方されることがあります。

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他の薬との相互作用

この薬をシメチジンと同時に使用すると、血清中のロルノキシカム濃度が上昇します。

ラルフィックスは抗凝固剤の特性を高めるだけでなく、これらの薬剤を併用した場合に出血時間を延長することができます。

この薬は、フェンプロクモン、利尿薬、ACE阻害薬、アンジオテンシンIIを阻害する薬、さらにβ遮断薬の効果を弱めます。

硬膜外麻酔または脊髄麻酔の結果として、ヘパリンも服用している人は血腫を発症するリスクが高まる可能性があります。

ラルフィックスとジゴキシンを併用すると、腎臓からのジゴキシン排泄が減少します。

GCS を Larfix と一緒に服用すると、消化管内での出血や潰瘍のリスクが高まります。

この薬をキノロン系の薬と併用すると、発作が起こる可能性が高まります。

血栓溶解薬、セロトニン再取り込み阻害剤、非麻薬性鎮痛剤を Larfix と併用すると、消化管内での出血の可能性が高まります。

ロルノキシカムは、メトトレキサート、リチウム薬、ペメトレキセドとともにシクロスポリンの毒性を増強します。

この薬剤はスルホニル尿素誘導体の抗糖尿病作用を高めることができます。

ロルノキシカムと CYP2 C9 要素の誘導剤または阻害剤との間の相互作用の発生が予想される。

この薬をタクロリムスと併用すると、腎毒性が増す可能性があります（腎臓でのプロスタサイクリンの生成が減少する）。

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保管条件

ラルフィックスは医薬品の標準条件で保管してください。温度は最高25℃です。

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特別な指示

レビュー

Larfix は主に肯定的なレビューを受けており、この薬のかなり高い有効性が示されています。

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賞味期限

2年。

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