ラステット

ラステットは植物由来の抗腫瘍薬です。

適応症 ラステタ

卵巣や精巣の生殖細胞腫瘍の治療や肺がんの治療にも使用されます。

また、ホジキン病、膀胱がん、NHL、急性白血病（骨髄芽球性および単芽球性）、絨毛性腫瘍、胃がん、神経芽腫、カポジ血管肉腫の治療におけるこの薬剤の使用の有効性に関する情報もあります。

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リリースフォーム

本剤は25mg、50mg、または100mgのカプセルで、1ブリスターあたり10個入っています。パックには、100mgカプセル入りブリスタープレート1枚、50mgカプセル入りブリスタープレート2枚、25mgカプセル入りブリスタープレート4枚が含まれています。

薬力学

エトポシドは、ポドフィロトキシンの半合成誘導体です。トポイソメラーゼIIを阻害することで作用します。この物質は細胞毒性を有し、DNAに損傷を与えます。この薬剤は有糸分裂を阻害し、G2期および有糸分裂周期のS期後期に細胞死をもたらします。高濃度のエトポシドは、有糸分裂前期に細胞溶解を引き起こします。

さらに、エトポシドはヌクレオチドの細胞膜通過を妨害し、DNAの合成と修復を妨げます。

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薬物動態

経口投与後、有効成分は消化管から吸収されます。平均的なバイオアベイラビリティは50%で、食事摂取量に関係なくその値を維持します。

この薬物は、唾液、胸水、腎臓、脾臓に加え、子宮筋層、肝臓、脳組織にも認められます。胎盤および血液脳関門を通過します。脳脊髄液中の薬物濃度は、不明な値から血漿中濃度の5%まで変動します。この薬物が母乳中に移行するという情報はありません。血漿中のタンパク質合成率は約90%です。

この薬物は活発な代謝過程を経て、2段階で排泄されます。肝臓や腎臓に問題のない成人の場合、平均半減期は約0.6～2時間です。最終段階では、この数値は5.3～10.8時間です。肝臓と腎臓の機能が健康な小児の場合、初期段階での平均半減期は0.6～1.4時間、最終段階では約3～5.8時間です。

エトポシドは、48～72時間かけて尿中に未変化体（物質の29%）および代謝物（約15%）として排泄されます。また、約2～16%が便中に排泄されます。

投薬および投与

投与量は、使用する化学療法レジメンを考慮して個別に処方されます。経口投与の場合、薬剤は50 mg/ ^m²を14～21日間毎日服用します。その後、28日間隔でサイクルを繰り返すか、100～200 mg/m²を5日間服用し^、 3週間間隔でサイクルを繰り返すことができます。

末梢血値が安定した後にのみ、治療を繰り返すことができます。投与量を選択する際には、併用する他の薬剤の骨髄抑制作用、および以前に実施した化学療法および放射線療法の影響を考慮する必要があります。

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妊娠中に使用する ラステタ

妊娠中はLastetの使用は禁止されています。

禁忌

主な禁忌：

• エトポシドまたはこの薬剤の追加成分に対する不耐性;
• 骨髄抑制の重度段階;
• 腎臓機能または肝臓機能の重篤な問題。
• 急性の感染症。
• 授乳期。

この薬を小児に使用した場合の有効性や安全性に関するデータはありません。

副作用 ラステタ

この薬を使用すると、次のような副作用が起こる可能性があります。

• 造血系への損傷：白血球を含む顆粒球数の減少（この値は服用量に依存し、薬剤の最も基本的な毒性症状と考えられているため、投与量を制限する必要があります）。顆粒球数の減少のピークは、主に服用後7～14日目に見られます。血小板減少症はそれほど頻繁には発生せず、血小板レベルの減少のピークは9～16日目に見られます。血液値は、標準用量を服用してから20日目までに回復することがよくあります。貧血が認められることがあります。
• 消化器系反応：約30～40%の患者に嘔吐と吐き気がみられます。これらの症状は中等度であることが多く、これらの症状のために薬剤を中止しなければならないことはほとんどありません。これらの合併症を抑制するために、制吐薬を使用する必要があります。腹痛、食道炎、口内炎、嚥下困難を伴う食欲不振、下痢も観察されています。一過性の軽度の高ビリルビン血症およびトランスアミナーゼ値の上昇が認められる場合もあります。これらの障害は、過剰に高用量を服用した場合によく発生します。
• 心血管系の障害：薬剤の急速な静脈内注射の結果、1～2%の患者で一時的な血圧低下が認められましたが、注射を中止し、水分補給やその他の支持療法を行うことで、多くの場合回復しました。薬剤投与を再開する必要がある場合は、注射速度を落とすことが推奨されます。
• アレルギーの症状：アナフィラキシー症状に似た兆候（例：頻脈、悪寒、呼吸困難、発熱、気管支けいれん）。
• 皮膚病変：治癒可能な脱毛症（場合によっては完全な脱毛に至ることもあり、治療患者の約66%に認められます）。まれに、かゆみや色素沈着が生じることがあります。放散性皮膚炎の再発が一度認められました。
• その他の症状: 時には重度の疲労感や眠気、多発性神経障害、口の中に残る味、筋肉のけいれん、発熱、皮質由来の一時的な失明、高尿酸血症、代謝性アシドーシスなどがみられることがあります。

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他の薬との相互作用

この薬剤の抗腫瘍特性はシスプラチンという物質と組み合わせると強化されますが、この場合には、以前シスプラチンを使用していた人はエトポシドの排泄に問題が生じる可能性があることを考慮する必要があります。

ラステットとシクロスポリンの併用により、エトポシドの半減期は 2 倍に延長されます。

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保管条件

ラストエットは子供の手の届かない場所に、室温5～25℃で保管してください。

特別な指示

レビュー

ラステットはかなり効果的な治療薬ですが、その使用に関するレビューでは、その使用により、ビリルビン値の上昇、さらに赤血球とヘモグロビンの値の変化など、否定的な反応が発生することが多いことも示されています。

化学療法に対する反応は患者ごとに異なり、初期の治療期間中に合併症を経験しない患者もいれば、吐き気、嘔吐、食欲不振を経験する患者もいます。

賞味期限

50 mg および 100 mg のカプセルに入ったラストエットは 3 年間使用でき、25 mg のカプセルに入ったラストエットは薬剤の発売日から 2.5 年間使用できます。