ラタノプロスト

ラタノプロストは眼科用医薬品です。PGの縮瞳作用を持つ抗緑内障薬です。

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適応症 ラタノプロスト

開放隅角緑内障と診断された人の眼圧上昇を軽減するために使用されます。

この薬は、患者が眼圧亢進の治療に使用される他の薬剤に対して耐性がある場合にも処方されます。

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リリースフォーム

本製品は2.5mlのスポイトボトルに入った点眼薬として販売されています。パックの中には点眼薬が入ったボトルが1本入っています。

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薬力学

ラタノプロストはプロドラッグ（体内で加水分解を受けて活性型（ラタノプロスト酸）に変換される、いわゆる不活性型の薬物）です。この活性成分はPG F2-α（プロスタノイドのFP受容体の選択的拮抗薬）の類似体であり、眼圧を低下させ、眼内の房水流出量を増加させます。したがって、この薬剤の主な作用は、ぶどう膜強膜からの房水流出を促進することです。

本剤による眼内液産生増加に対する確実な効果は認められませんでした。同時に、本剤の有効成分は眼球運動にも影響を与えません。ラタノプロスト酸は、薬用量では心血管系および呼吸器系の機能に影響を与えないことが確認されました。

長期間の使用により、薬剤の作用で虹彩の色が変化することがあります。この作用は、メラノソーム（色素顆粒）の数の増加によって発現します。通常、瞳孔周辺に茶色の色素沈着が現れ、その後、虹彩の周辺部へと移行します。虹彩全体または一部の領域が完全に着色することもあります。目の色はゆっくりと徐々に変化するため、初期段階（最初の数ヶ月または数年）では目立たない場合があります。茶色の目の人では、この作用はより顕著です。治療終了後、この変化は進行しませんが、場合によっては退行しないこともあります。

点眼薬を長期にわたって使用すると、まぶたが黒ずみ始めることがあります。まつ毛の色素沈着が強くなったり、太くなったり、生え方が変わったりする場合もあります。これらの症状は通常、回復不可能です。

点眼薬を長期使用した場合の角膜内皮に対する薬剤の影響については十分な情報が存在しません。

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薬物動態

ラタノプロストとその類似体は、2-イソプロキシルプロパン（複合不活性物質）であり、眼に入った後、角膜に吸収されます。この薬剤は網膜を容易に通過します。吸収されると、薬剤成分はエステラーゼの作用により加水分解されます。この過程で、薬剤の有効成分であるラタノプロスト酸が生成されます。

点眼後2時間で眼内液中に薬物の最高濃度が観察されます。有効成分は4時間眼内に留まります。ラタノプロストは点眼後1時間で血漿中に検出されます。

本剤は肝臓で代謝され、その際にβ酸化反応が起こります。血漿中の半減期は17分です。分解産物は尿および腎臓から排泄されます。

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投薬および投与

点眼薬は、1日1回（夕方に行うことをお勧めします）、患眼の結膜嚢内に点眼します。1回1滴です。点眼し忘れた場合でも、次回点眼時に2倍の量にする必要はありません。

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妊娠中に使用する ラタノプロスト

点眼薬は医師の許可を得て、医師の監督下でのみ使用できます。ラタノプロストは、胎児への悪影響よりも好ましい効果が期待できる場合にのみ、妊娠中に処方されます。

薬剤の分解産物が母乳に移行する可能性があるため、治療中は授乳を中止する必要があります。

禁忌

主な禁忌: 18 歳未満の子供、および薬剤を構成する要素に対する過敏症。

無水晶体眼または偽無水晶体眼、またさまざまなタイプの緑内障（先天性、炎症性、または新生血管性）と診断された人に使用する場合は注意が必要です。

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副作用 ラタノプロスト

薬の使用により、次のような副作用が発生することがあります。

• 視覚器官への損傷：刺激感（目に砂が入ったような感覚、灼熱感、チクチクする感覚）、眼瞼炎、角膜びらん、結膜炎、角膜炎および虹彩炎を伴うぶどう膜炎の発症。さらに、視覚の混濁、黄斑浮腫、および下眼瞼または上眼瞼の浮腫がみられます。さらに、虹彩の色素沈着、まつ毛の肥厚または成長障害（点眼薬の長期使用による）が観察されます。網膜剥離または網膜動脈の血栓性変化が散発的に発生します。
• 皮膚疾患：まぶたの皮膚の局所症状、発疹、色素沈着の増加。
• 筋骨格系の病変：関節痛または筋肉痛の出現。
• 呼吸器機能障害：気管支喘息の悪化と呼吸困難が認められます。さらに、インフルエンザや風邪などの上気道感染症の発症が増加しています。
• 神経系の障害：吐き気、めまいを伴う頭痛。

場合によっては、胸骨に周期的な痛みが現れることがあります。

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過剰摂取

5～10マイクログラム/キログラムを超える用量を服用すると中毒症状が現れます。1瓶の点眼薬には125マイクログラムの有効成分が含まれています。中毒症状は、めまいと吐き気、関節痛や筋肉痛、顔面紅潮、多汗症、全身倦怠感などです。

治療は、過剰摂取の症状を解消することを目的とした処置で構成されます。この薬には特効薬はありません。

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他の薬との相互作用

点眼薬を2種類併用する場合は、5分以上の間隔をあけてご使用ください。

2 種類のプロスタグランジン剤、およびその誘導体の併用は禁止されています。

この薬剤をコリン作動薬またはアドレナリン作動薬と組み合わせると、治療特性の相互強化が観察されます。

NSAIDsカテゴリーの点眼薬を併用すると、ラタノプロストの薬効が弱まる可能性があります。

この薬は沈殿が生じるため、チオマーサールを含む点眼薬と絶対に併用しないでください。

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保管条件

ラタノプロストは、凍結させず、2～8℃の暗所で保管してください。開封したボトルは25℃を超えない温度で保管してください。

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特別な指示

レビュー

ラタノプロストは、眼圧（IOP）指標を低下させるのに非常に効果的な治療薬です。多くのレビューでその有効性が裏付けられています。この薬の利点としては、価格の安さが挙げられています。欠点としては、副作用の発現頻度が高いことが挙げられています。

賞味期限

ラタノプロストは、点眼薬の製造日から2年間使用できます。ただし、開封したボトルの有効期限は1か月以内です。

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