ラピクラフ

Rapiklavは全身用の抗菌薬です。

適応症 ラピクラブ

それは、薬物に感受性である微生物によって誘発される細菌感染症を排除するために使用される：

• 急性形態の細菌性副鼻腔炎;
• 中耳の急性形態の炎症;
• 慢性気管支炎の悪化を確認した。
• 非病院の肺炎;
• 腎盂腎炎または膀胱炎;
• 軟組織および皮膚内の感染性プロセス（これには、動物の咬傷、蜂巣炎および重篤な形態の歯膿瘍が含まれ、その後に一般的なタイプのセルライトが含まれる）;
• 関節または骨（それらのうち骨髄炎）の感染。

リリースフォーム

放出は錠剤で行われる。最初のブリスターの内側に - 3錠。7つのブリスタープレートを別々のパックに入れる。

薬力学

Rapiklavは、広範囲の抗菌活性を有するclavulic acid（β-ラクタマーゼの不可逆阻害剤）、アモキシシリンおよびペニシリンを含む併用薬です。この薬剤は、酵素と酵素との安定な複合結合を形成し、アモキシシリンの作用からそれらを保護する。

アモキシシリンは殺菌性を有し、細菌の増殖中に細胞壁の結合プロセスを阻害する（トランスペプチダーゼ活性の競合的阻害による）。クラビュリン酸はわずかな抗菌効果を有するが、β-ラクタマーゼを不可逆的に合成し、アモキシシリンの破壊を防止することができる。

この薬剤は、アモキシシリン感受性微生物に感受性であり、β-ラクタマーゼを形成する耐性微生物に加えて、

• グラム陽性好気性菌（バチルス・炭疽菌、コリネバクテリウム、エンテロコッカス・フェカリス、リステリア菌、肺炎連鎖球菌（Streptococcus pneumoniae）、ストレプトコッカス化膿、ストレプトコッカス・ボビス、黄色ブドウ球菌、表皮ブドウ球菌及びストレプトコッカス・ビリダンス）。
• グラム陽性嫌気性微生物：クロストリジウム、ペプトコッカスおよびペプトストレプトコッカス;
• グラム陰性好気性菌：バチルス・百日咳、ブルセラ菌、大腸菌、バチルス・インフルエンザ、モラクセラ・カタラーリス、プロテウス属、クレブシエラ属、淋菌、髄膜炎菌、パスツレラmultotsida、プロテウスミラビリス、プロテウス・ブルガリス、サルモネラ、赤痢菌、及びコレラ菌;
• グラム陰性嫌気性微生物：バクテロイド（そのうちバクテロイデア・フラジリス）。

これらのタイプの微生物の個々の代表者はβ-ラクタマーゼを産生するので、アモキシシリン単独療法に耐性となる。

薬物動態

クラバリン酸およびアモキシシリンは、その薬物動態において類似している。彼らは経口摂取するとすぐに吸収されます。食物は吸収の程度に影響しない。使用後1〜25時間後に到達する血清レベルのピーク。

アモキシシリンの半減期は78分であり、クラブラン酸塩は約60〜70分である。選択洞及び上顎洞、腹膜、胸膜液に加え、そしてに加えて、両方の要素は、ほとんどの組織および中耳内の流体（肺、扁桃腺及び前立腺、胆嚢および肝臓、および卵巣及び子宮を貫通することができ気管支、痰および滑膜の割り当て）、および胎盤およびBBB（後者の場合 - 髄膜炎を伴う）を通る。

アモキシシリンの約17〜20％、およびクラブリン酸の22〜30％が血漿タンパク質と合成される。

両方の成分が腎臓を通って排泄される：アモキシシリンのほとんどは変わらず排泄されるが、クラブラン酸塩は腐敗生成物の形態である。いくつかの物質は、肺を介して腸で排泄され、また母乳の中に入ることがあります。

活性成分は、血液透析処置によって身体から除去することができる。

投薬および投与

抗生物質療法の現行の公式勧告と抗生物質に対する局所感受性に関する情報を考慮して、薬物を使用するべきである。クラブラン酸塩とアモキシシリンの忍容性は、地形によって異なり、経時的に変化する可能性があります。存在する場合には、局所感受性に関する情報を研究し、必要に応じて微生物学的研究を行い、忍容性の試験を実施する必要がある。

推奨される投与量の範囲は、体内で観察される病原体、および抗菌薬に対する感受性に依存する。これと一緒に、病気の重症度と感染の場所、さらに人の体重、年齢、腎臓の機能。

体重が40kg以上の子供と成人は、1日に1750mgのアモキシシリン/ 250mgのクラブラン酸塩を摂取する必要があります（用量は2錠です）。日々の部分を分割するには、2回使用する必要があります。

体重が40kg未満の子供は、1日あたり1000-2800mg以下のアモキシシリン/ 143-400mgのクラブラン酸塩を服用することができます（以下の方法が規定されている場合）。

コースの期間は、患者の臨床的応答を考慮して決定される。特定の感染症（骨髄炎など）では、長期の治療が必要です。

体重が40kg未満の小児：25±3.6-45 \ 6.4mg / kgの範囲の1日用量。投与量を2分割した。

機能性肝障害の場合の用量サイズ。

注意深く薬物を服用し、定期的に肝臓の変化を監視する必要があります。この場合の投与量に関する情報では不十分である。

機能的腎障害の用量の大きさ。

875/125mgの量のRapiklavは、QC指数が少なくとも30ml /分である個体にのみ処方することができる。KKが30ml /分未満の腎不全の場合、この薬剤は使用できません。

錠剤は噛むことなく全体をとっています。必要に応じて、それを半分に分けて、両方の半分を飲み込むことができます。

コースの期間は個別に選択されます。患者の状態を評価せずに2週間以上治療を継続しないでください。

治療のプロセスは、薬物を非経口的に導入することから開始することができる。将来、内部のフロントへの転送。

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妊娠中に使用する ラピクラブ

動物の非経口および経口形態の薬物（人間のものを10倍上回る投与量）の繁殖試験は催奇形性の影響を示さなかった。胎児鞘の早期破裂を伴う妊婦に関する試験の1つの過程で、予防のためのRapiklavaの使用は、新生児におけるNECの発症リスクを増加させる可能性があることが判明した。他の薬と同様に、妊娠中に投薬を受けないようにする必要があります（特に、これは最初の妊娠期間に当てはまります）。唯一の例外は、潜在的な利益が違反のリスクよりも高い場合です。

薬物の活性物質は母乳中に浸透することができ（乳児へのクラブリン酸の影響についての情報はない）、したがって、乳児は粘膜および下痢において真菌を発生させることができる。結果として、薬物使用期間中の摂食を取り消す必要がある。

一般的に、授乳期は、医師が薬を使用するメリットを悪影響のリスクの可能性以上に評価した場合にのみラピクラブを服用することが推奨されます。

禁忌

禁忌の中でも、

• 薬物の要素に対して高感度であり、さらに、ペニシリンのカテゴリーの抗菌薬が含まれる。
• 他のβラクタム化合物（ここでモノバクタム、およびカルバペネムおよびセファロスポリンを含む）に関連している（アナフィラキシーを含む）不耐症履歴の重度の症状、の存在下で。
• クラブラン酸塩またはアモキシシリンの使用によって引き起こされる肝機能障害または黄疸の病歴;
• 12歳未満の子供の治療には使用できません。

副作用 ラピクラブ

受信Rapiklavaは、そのような副作用の開発を引き起こすことができます：

• 感染性および侵襲性プロセス：粘膜または皮膚の分野においてカンジダ症がしばしばある。抵抗性微生物の数の過剰な増加が観察される。
• 造血系：硬化性白血球減少症（好中球減少症を含む）または血小板減少症がある場合があります。唯一の硬化性顆粒球増加症、さらには溶血性貧血のようです。PTIおよび出血の時間も延長することができる。
• アレルギーの症状：単一アナフィラキシー、クインク浮腫、アレルギー性形態の血管炎、および血清病;
• NSの反応：頭痛やめまいがまれにあります。けいれん、逆型過活動および無菌の髄膜炎の形態が散発的に起こりうる。発作は、通常、腎臓の働きに障害を有する人々、および大量の薬物を摂取する人々に現れる。
• 消化管：成人には通常下痢があります。嘔吐または悪心。小児にはしばしば嘔吐や吐き気があり、下痢（主に大量に服用するため吐き気が出ますが、食べる前に服用することで胃腸管の反応を減らすことができます）。消化障害が起こることがあります。抗生物質、大腸炎（ここでは出血性および偽膜性疾患の形態になる）および黒色の絨毛性舌に個々に関連する。
• 肝胆道系の反応：時々β-ラクタム類の抗生物質を使用する人では、ALTまたはASTの中等度の上昇がある。単一の肝内胆汁うっ滞または肝炎が発症する。他のペニシリンおよびセファロスポリンを用いた場合も同様の反応が現れる。ほとんどの場合、肝炎は男性および高齢者に発症し、その外観は長期の治療と関連している可能性があります。小児では、そのような反応はたまにしか起こらなかった。病気の症状は、治療中または終了直後に発症するが、場合によっては発症し、治療完了後数週間後に発症する。そのような兆候はしばしば可逆的です。単一の死亡例しか観察されなかったが、重篤な形態の病変を有する人々、または肝臓に悪影響を及ぼす薬剤を同時に服用した患者には常に起こった。
• 皮下層および皮膚：皮膚にはめまい、痒みおよび発疹はほとんど見られない。時々、多形性紅斑が発症した。シングルライエル（Lyell）またはスティーブンスジョンソン症候群（Stevens-Johnson syndrome）、リッター病および急性形態の発疹性膿疱（一般化タイプ）。アレルギーのある皮膚炎がある場合は、治療を終了する必要があります。
• 排尿および腎臓の系：結石または尿細管間質性腎炎が散発的に現れた。

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過剰摂取

過剰摂取の場合、消化管からの反応だけでなく、水と電解質のバランスに違反する可能性があります。これらの症状は、電解質と水とのバランスを回復させながら、症状的に除去する必要があります。また、時には腎不全に変換された後の結晶症の発生に関する情報もあります。

血液透析を適用することで、体内からRapiklavを取り除くことができます。

他の薬との相互作用

腎尿細管を通したアモキシシリンの放出を減少させるので、プロベネシドと組み合わせることは禁じられている。Rapiklaveと併用すると、血中のアモキシシリンの指標が長引く可能性がありますが、プロベネシドはクラブラン酸塩の指標に影響しません。

アモキシシリンとアロプリノールの組み合わせは、アレルギーのリスクを高める可能性があります。RapiklavaとAllopurinolの併用についての情報はありません。

他の抗生物質と同様に、Rapiklavは腸内微生物叢に影響を及ぼし、エストロゲン再吸収が減少し、併用経口避妊薬の有効性が低下します。

ワルファリンまたはアコノクマロールをアモキシシリンと組み合わせて使用する人のINR値の増加に関する情報があります。このような組み合わせが必要な場合は、PTVレベルまたはINRスコアを慎重に監視する必要があります（これはRapiklavaのキャンセル後もしばらくの間行わなければなりません）。

ミコフェノール酸をミコフェノール酸塩に使用する人では、アモキシシリンとクラブラン酸塩の服用を開始した後、ミコフェノール酸の活性分解生成物（約50％）の投与前レベルが低下することがある。この変化は、ミコフェノール酸のAUCの変化と正確に一致しないかもしれない。

ペニシリンは、メトトレキセートの排泄を減少させることができ、その結果、後者の毒性が増強され得る。

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保管条件

薬剤は25℃以下の温度に保つべきである。

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賞味期限

Rapiklavは、薬物の放出日から2年間使用することができます。