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Rapimig

Rapimigは片頭痛の治療薬です。それは、セロトニン5HT1受容体の選択的アゴニストのカテゴリーに含まれる。有効成分はゾルミトリプタンである。

適応症 ラビミガ

これは片頭痛発作を取り除くために表示されています(オーラを伴うか、それなしで発症する可能性があります)。

リリースフォーム

タブレットでのリリース。最初のブリスターに2個または6個入っています。個々のパックの中に - 1ブリスタープレート。

薬力学

ゾルミトリプタンは、組換えセロトニン5-HT 1B / 1D血管受容体の選択的アゴニストである。これは、5-HT 1Aはセロトニンの受容体に対して中程度の親和性が、5HT2および5HT3型セロトニンないかなりの親和性または活性の相対的な投薬導体、並びに5HT 4を有しています。さらに、α1-、α2-およびβ1-アドレナリン受容体、ヒスタミンH1-H2受容体、m-コリン導電体およびD1-D2ドーパミン受容体に関しては活性を示さない。

薬物は、主に頭蓋血管に対して、血管収縮特性を有し、しかも(主要エフェクターキャリア励起反射反応である血管作動性腸管ポリペプチドを含む)、神経ペプチドの放出を防止し、片頭痛の発生のメカニズムの基礎にある血管拡張を刺激します。直接的な鎮痛効果を発揮せず、片頭痛発作の発展を阻害します。

攻撃を止めることに加えて、薬物は悪心(特に左翼発作を発症する場合)、音響嫌気および光恐怖症とともに嘔吐を弱める。片頭痛の発症と相互に関連している脳脊髄幹の中心に目に見える影響 - これは、一人でいくつかの逐次的に発生する片頭痛発作からなる一連の排除の場合の反復曝露の持続可能性を説明する。

Rapimigは、片頭痛状態(2〜5日間持続する重度の片頭痛発作)の組み合わせ治療の場合に非常に有効である。月経に伴う片頭痛を排除します。

薬物効果は15-20分後に始まり、錠剤の使用後1時間にピークに達する。発病中の入院の場合、最大の効果が得られます。

薬物動態

摂取後、薬は消化器官の中によく吸収されます。食物からの吸収の程度は、依存しない。絶対バイオアベイラビリティの平均レベルは約40%である。血漿タンパク質を有する物質の合成は25%である。ピークレベルに達するには、薬剤を服用してから1時間かかります。このインジケータはさらに4〜6時間保持されます。薬は繰り返し使用すると体内に蓄積しません。

生体内変換の激しい過程が肝臓内で起こり、その結果N-デスメチル代謝産物が形成され、これは出発材料の特性よりも2〜6倍大きい薬剤活性を有する。約1時間、この要素は最大濃度レベルの85%に達する。

ゾルミトリプタンの排泄は、主に肝臓の生体内変換プロセスによって引き起こされ、その結果、崩壊生成物の尿中排泄が行われる。

3つの主要な崩壊生成物がある:ヘテロアキシン(尿および血漿中の崩壊の主生成物)、N-オキシド、ならびにN-デスメチル類似体。N-脱メチル化分解生成物のみが活性を有する。血漿中のこの物質の値は、薬物の初期成分の値よりも約2倍低い。この要素はゾルミトリプタンの薬効を高めることができます。

1回の内部摂取後、物質の60%以上が尿中に排泄され(主に腐敗生成物 - ヘテロアキシンの姿を現す)、約30%が糞便とともに出発物質として排泄される。薬物投与後、総クリアランスは約10ml /分/ kg(この数字の3分の1は腎臓のクリアランスの指標です)です。腎臓のクリアランスは、糸球体濾過速度よりも速く、その分泌物が腎尿細管の内部にあると結論づけることができる。

IV注入後の分布容積は2.4l / kgである。ゾルミトリプタン物質およびそのN-デスメチル化された崩壊生成物の血漿タンパク質による合成はかなり低い(約25%)。活性成分の半減期の平均値は2.5~3時間である。物質の代謝産物の半減期はほぼ同じであり、その排泄は形成速度によって制限されると結論づけることができる。

重度または中等度の腎不全の人々の腎臓内の全崩壊生成物を伴うゾルミトリプタンの浄化係数は、健常人と比較して7〜8倍低い。活性崩壊生成物を有する出発材料のAUCレベルはわずかに増加し(それぞれ16%および35%)、半減期は1時間延長され、3〜3.5時間に達した。これらの値は、ボランティアのテスト中に明らかにされた限界内で観察されます。

妊娠中に使用する ラビミガ

妊娠中の女性は、胎児に陰性反応が現れる可能性よりも高い可能性がある状況でのみ、Rapimigを使用することができます。

ゾルミトリプタンの母乳への摂取に関する情報はありません。その結果、授乳中に注意して薬を飲む必要があります。薬物使用後少なくとも24時間、母乳育児への悪影響を最小限に抑えることが求められています。

禁忌

薬の禁忌の中でも、

  • 薬物の複合要素の不耐性;
  • 中等度または重度の血圧上昇の程度、およびその指数のわずかな抑制されていない増加;
  • 虚血性心疾患の存在(これには、患者における心筋梗塞の病歴が含まれる);
  • 異型狭心症;
  • TIAおよび脳血管障害の徴候の存在;
  • 15ml /分未満のスコア;
  • エルゴタミンおよびその誘導体、さらにスマトリプタンおよびナラトリプタンまたは5HT 1B / 1D導体の他のアゴニストとの組み合わせ;
  • 末梢血管領域における病理;
  • 18歳未満の人、65歳以上の人。

副作用 ラビミガ

薬物の使用による可能性のある副作用は、しばしば軽度の形態で進行し、丸剤の使用後4時間に起こる。反復入院に伴ってその頻度は増加せず、症状は追加の治療を必要とせずに自発的に消失する。症状の中で:

  • 心血管系の反応:頻繁に動悸があります。頻繁に発症する頻度が低く、または血圧のレベルがわずかに上昇する。ときには狭心症、心筋梗塞または冠動脈痙攣が起こることがあります。
  • PNSおよびCNSからの症状:しばしば感受性障害が観察され、感覚異常または過敏感、めまい、熱感および眠気感の頭痛が伴う。
  • 消化器系:主に嘔吐や悪心があり、また口腔粘膜の乾燥や腹痛があります。場合によっては、血液や腹膜の痛みを伴う下痢の形態で現れる心臓発作または虚血(腸のタイプまたは脾臓の梗塞)が発症する。
  • 泌尿生殖器系:時には多尿症がある、または排尿プロセスが頻繁になる。場合によっては緊急性があります。
  • 筋肉および骨の構造:しばしば筋肉痛または筋肉衰弱を発症する。
  • 大部分は無力症が観察され、加えて喉に加えて胸骨および四肢の首に圧迫感、痛みまたは重量感が見られる。
  • 免疫反応:時折、血管神経症性浮腫を伴うアナフィラキシー症候群および蕁麻疹を含む過敏症の徴候が存在することがある。

個々の症状は、片頭痛そのものによって引き起こされる可能性があります。

投薬および投与

発作を防ぐために薬を使用することはできません。片頭痛発作の発症後、できるだけ早く錠剤を飲むことが必要ですが、一般的には発作後に錠剤を飲む時間に依存しません。

水で丸薬を飲まないでください。舌につけて溶解させ、唾液で飲み込むことができます。このタイプの薬剤は、液体が飲み込まれた場合に起こりうる吐き気を避けたり、吐き気を避ける必要がある場合に適しています。

錠剤は口腔内で速やかに溶解するが、場合によっては活性成分の吸収が遅れることもあり、薬物暴露の開始も遅くなる。

ブリスターは、錠剤を箔から拭くことによって開封する必要があり、包装でそれを打ち抜くのではない。

片頭痛発作を止めるには、1匹のRapimig錠剤(2.5mg)を服用する必要があります。24時間の間に効果がないか、症状の繰り返し発生する場合は、2回目の服用をお勧めします。

反復投与が必要な場合は、最初の投与の少なくとも2時間後にこれを行う必要があります。2.5 mgの投与量で結果が得られない場合は、単回投与量を5 mgまで増やすことができます(この投与量は単回投与で許容される最大量とみなされます)。

1日に10mg以下の薬物を使用することが認められています。24時間は、2回以上の薬を服用することはできません。

肝不全で - 人が中程度または軽度の機能的肝障害を有する場合、用量を調整する必要はない。重度の障害の場合、最大一日量は5mgです。

過剰摂取

過剰摂取の現れ:ボランティアのLS(50mgの量で)の単回投与を摂取している者は、鎮静効果を発揮した。患者は、少なくとも15時間、または障害の徴候が消失するまで、過剰摂取を監視する必要があります。

この障害を排除するためには、胃洗浄と活性炭の使用が必要であり、対症療法(呼吸器系内の通気性の確保、さらにCCCの制御と機能の維持を含む)が必要です。薬には特定の解毒薬はありません。

血清中のゾルミトリプタンの指標に対する腹膜透析または血液透析の影響に関する情報はない。

他の薬との相互作用

パラセタモール、リファンピシン、ピゾチフェン、フルオキセチン、プロプラノロール、メトクロプラミド、カフェインを併用することが認められています。

ボランティアによる試験後に得られた情報によれば、薬物とエルゴタミンとの薬物動態学的相互作用はない。しかし、理論的には、コロナrospasmの発生の可能性が高まるかもしれないので、エルゴタミンの使用後少なくとも24時間Rapimigを使用することが推奨される。さらに、エルゴタミンは、Rapimigを服用してから少なくとも6時間摂取することが推奨されています。

(物質がMAO-要素の特異的阻害剤である)モクロベミドを使用するときにゾルミトリプタンのAUCにおける有意でない増加(26%)ならびにその活性な分解産物(3回)生じます。このため、MAO-A阻害剤を使用する人々は、5mg以下の1日用量でゾルミトリプタンを使用することが推奨される。モクロベミドを1日2回150mgを超える量で摂取すると、薬物療法を併用することはできません。

シメチジン(要素P450の一般的阻害剤)の使用により、ゾルミトリプタンの半減期は44%増加し、AUCのレベルは48%増加した。同時に、シメチジンは、N-ジメチル化活性分解生成物(183C91)の半減期およびAUCを2倍にした。シメチジンを使用する人は、1日に5mg以上のゾルミトリプタンを服用すべきではない。薬物相互作用の既存の一般的なプロファイルは、活性成分とCYP1A2要素の阻害剤との相互作用の可能性を除外することはできない。このため、キノロン(例えば、シプロフロキサシン)、フルボキサミンなどの物質との併用の場合、投与量を減らす必要があります。

何の薬物動態学的相互作用は、フルオキセチン(SSRI)とゾルミトリプタン、およびセレギリン(MAO-B阻害剤要素)を生じません。しかし、選択的セロトニン取り込みリバース(またはノルアドレナリン及びセロトニン)の阻害剤とトリプタンとの組み合わせの場合には、セロトニン中毒を開発することができる(ここでは、精神状態の変化、異常な神経筋機能や自律神経不安定性を含んでいます)。これらの症状は重症型することができます。患者に対して検査を実行するために、対応する薬物またはSSRIにSIZZSiN有するゾルミトリプタンの薬物の可能性の存在下で用量を増加させることによって、または他のセロトニン作動薬を使用することによって(特に治療の初期期間に対して)必要とされます。

ゾルミトリプタンは、他の5HT 1B / 1Dコンダクタアゴニストと同様、他の薬物の吸収を阻害することができる

保管条件

Rapimigは、小児が近づけない場所に保管する必要があります。この場合、温度値は最大30℃である。

賞味期限

ラピミグは、医薬品の製造日から3年間使用することが認められています。

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