ラニチジン

ラニチジンは抗潰瘍薬であり、ヒスタミンH2受容体拮抗薬のカテゴリーに属します。

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適応症 ラニチジン

適応症には次のようなものがあります:

• 十二指腸または胃の潰瘍の悪化;
• 潰瘍増悪予防剤;
• 症状性の潰瘍（ストレス、さまざまな薬剤の服用、または近くの内臓の病変の影響を受けて現れる、胃または十二指腸の（急速に進行する）潰瘍性病変）
• びらん性食道炎（食道の炎症プロセスで、粘膜の完全性が破壊される）、および逆流性食道炎（胃の内容物の逆流によって引き起こされる食道の炎症プロセス）
• ガストリノーマ（胃の潰瘍性病変と膵臓に形成された良性腫瘍の組み合わせ）
• 手術後および上部消化管の障害の発症の予防。
• 麻酔下で手術を受ける患者における胃液の呼吸器系への侵入の防止。

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リリースフォーム

錠剤と注射液の形で製造されています。錠剤は0.15gと0.3gで、1パックには20錠、30錠、または100錠が入っています。注射液は2mlのアンプルに入っています。

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薬力学

この薬は、胃粘膜壁細胞のヒスタミンH2受容体を選択的に阻害し、塩酸の分泌も抑制します。ラニチジンの作用は、総分泌量を減少させ、胃内容物中のペプシン濃度を低下させます。

この薬剤の抗分泌作用は、十二指腸および胃の潰瘍性病変の治癒を早める状態を作り出します。ラニチジンは胃十二指腸領域の組織の保護特性を高め、微小循環プロセスを改善し、修復効果を高め、粘液成分の分泌を促進します。

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薬物動態

経口投与後、消化管から速やかに吸収されます。最高濃度は440～545 ng/mlで、150 mgを服用した場合、2～3時間後に達します。バイオアベイラビリティは約50%です（これは肝臓における「初回通過効果」によるものです）。食物摂取は吸収に影響を与えません。

血漿タンパク質に15%結合します。組織血球関門（胎盤も含む）を透過しますが、血液脳関門（BBB）の通過は困難です。分布容積は約1.4 L/kgです。肝臓で部分的な生体内変換が起こります。その結果、主要な分解生成物であるN-オキシドと、それとともにS-オキシドが生成され、その後、それらの脱メチル化が起こります。

正常なクレアチニンクリアランス率における半減期は2～3時間です。クリアランスが低下すると、この時間は延長します。腎クリアランス率は約410 ml/分です（これは尿細管分泌が活発であることを示しています）。

排泄は主に尿中に起こり、投与後24時間以内に、薬物の約30%（経口投与）または約70%（静脈内投与）が排泄されます（未変化体）。また、N-オキシド（総投与量の4%未満）として、さらにデスメチルラニチジンとのS-オキシド（それぞれ1%）として排泄されます。

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投薬および投与

用量は個別に選択されます。成人では通常、1回0.15gを1日2回（朝晩）服用するか、1回0.3gを夜間服用します。治療期間は1～2ヶ月です。

潰瘍の悪化を防ぐため、0.15gを夜間服用してください。この服用期間は最長1年間です（定期的な内視鏡検査（4ヶ月ごと）も必要です。内視鏡検査では、特殊な内視鏡を用いて胃粘膜を検査します）。

ガストリノーマの場合、1日3回0.15gを服用してください。必要に応じて、1日用量を0.6～0.9gに増やすことができます。

出血や潰瘍（ストレスによる）の発生を予防するために、6～8時間ごとに0.05～0.1gの用量で静脈内または筋肉内に投与する必要があります。

14〜18歳の子供の場合、用量は1日2回0.15gです。

腎不全患者（血清中のクレアチニン値が3.3 mg/100 mlを超える）は、1回0.075 gを1日2回服用してください。

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妊娠中に使用する ラニチジン

この薬は妊娠中および授乳中は使用禁止です。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• 薬物の成分に対する個人の不耐性;
• 14歳未満のお子様。

腎排泄機能が低下している患者にこの薬を処方する場合には注意が必要です。

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副作用 ラニチジン

副作用は次のとおりです:

• 神経系：頭痛を伴うめまい、疲労感または不安感、抑うつ、眠気、めまい、不眠症。まれに、可逆的な視力低下、眼調節障害、錯乱、幻覚の出現が認められることがあります。
• 心血管系および造血器系：房室ブロック、徐脈または頻脈、さらに不整脈、血小板減少症、白血球減少症、顆粒球減少症。まれに、無顆粒球症、再生不良性貧血、汎血球減少症（骨髄低形成を伴う場合）が発現することがある。孤立性症例：IHA
• 消化器：吐き気を伴う嘔吐、下痢または便秘、腹痛症候群。まれに膵炎を発症することもあります。単独の場合（胆汁うっ滞性肝炎、肝細胞性肝炎、または混合型肝炎（黄疸を背景に発症する場合もあります））は、直ちに薬剤の使用を中止する必要があります。これらの反応は通常は可逆的ですが、まれに致命的となることもあります。極めてまれに、肝不全が起こることがあります。
• 筋骨格系の器官：単独 – 関節または筋肉の痛み。
• アレルギー：皮膚発疹、気管支痙攣、好酸球増多または発熱。まれに、多形紅斑、アナフィラキシー、クインケ浮腫がみられる。

その他：血管炎や脱毛がまれに観察される。単発例：性欲減退、勃起力低下、女性化乳房。長期使用はビタミンB12欠乏による貧血を引き起こす可能性がある。

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過剰摂取

過剰摂取の症状には、けいれんのほか、徐脈や心室性不整脈の発症などがあります。

治療法としては、嘔吐または胃洗浄を誘発し、その後対症療法を行います。発作が起こった場合は、ジアゼパムを静脈内投与し、徐脈を抑えるためにアトロピンを、心室性不整脈を抑えるためにリドカインを投与します。

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他の薬との相互作用

ラニチジンを制酸剤と併用する場合、制酸剤はラニチジンの吸収に悪影響を及ぼす可能性があるため、これらの薬剤の使用間隔をあける必要があります（少なくとも 1 ～ 2 時間）。

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保管条件

薬は、医薬品の標準的な保管条件、つまり暗くて乾燥した場所に保管してください。小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は15～30℃です。

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賞味期限

ラニチジンは医薬品の製造日から3年間使用が許可されています。

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