R・ブティン

R-ブチンは、顕著な殺菌効果を有する抗菌剤です。現代の半合成広域スペクトル抗生物質のグループに属し、体に有害な結核菌に対する高い活性を特徴としています。医療分野では、様々な感染症、特に結核の治療と予防に用いられています。

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適応症 R・ブティン

R-ブチンは、効果的な抗結核薬として複合療法の一部として使用されます。この薬剤の国際一般名は「リファブチン」です。

R-ブチンの使用適応症：リファンピシン耐性結核菌株による慢性肺結核の治療。この抗生物質は、結核菌（Mycobacterium tuberculosis）およびMycobacterium xenopi（M. tuberculosis）、M. xenopiおよびM. avium intracellulare complex（MAIC）微生物による感染症に有効であり、重症免疫不全患者（HIV感染者およびAIDS患者）の治療および予防に使用できます。

R-ブチンによる治療の目的は、結核の再発を防ぎ、他者への感染リスクを低減することです。この薬剤は、患者における薬剤耐性の発現を抑制し、患者の死亡を予防します。この薬剤の有効性を示す臨床検査値は、結核菌の放出の減少と停止です。

薬を服用した結果、患者は症状の重症度が軽減し、再発の頻度が減少し、体重が増加するという現象を経験します。

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リリースフォーム

R-ブチンは、結核菌を含むさまざまな種類の結核菌に対して効果的な半合成抗生物質です。

この薬は、水には溶けず、エタノールには溶けにくく、メタノールとクロロホルムには溶ける赤紫色の粉末が入った、150 mg 入りのカプセルで販売されています。

現在、R-ブチンなど、多くの薬剤がカプセルの形で入手可能です。カプセル剤形には多くの利点があります。薬剤の投与量が非常に正確であること、カプセルの内容物が胃でより容易かつ迅速に吸収されることなどが挙げられます。カプセルシェルは胃粘膜を保護し、胃液の酵素による抗生物質の不活性化を防ぎます。さらに、カプセル内の薬剤は悪影響（光、湿気、空気、機械的衝撃）から保護されます。カプセルの製造では、錠剤の薬剤の製造よりも添加剤の使用量が少なくなります。カプセルの矯正能力は、抗生物質の不快な味と臭いを排除することです。カプセルシェルを得るために様々な染料を使用することで、高い美観が実現されます。

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薬力学

R-ブチン（リファブチン）は半合成の広域スペクトル抗生物質であり、結核の治療と予防を含む多くの感染症に有効な効果を持つ他の薬剤と組み合わせて使用されます。

R-ブチンの薬理作用：本剤は細胞外および細胞内の微生物に活性作用を示します。顕著な殺菌作用を有し、微小細菌であるMycobacterium属、ならびに非定型結核菌（Mycobacterium tuberculosis、Mycobacterium avium）のDNA依存性RNAポリメラーゼを選択的に阻害します。さらに、R-ブチンはグラム陽性微生物にも活性を示します。本剤の単剤投与は、急速な耐性獲得につながります。

この薬剤の有効性を評価する明確な臨床基準は存在しません。しかしながら、この抗菌薬は症状の重症度を軽減し、患者の体重増加を促進し、再発頻度を低下させることが臨床的に証明されています。この抗生物質を服用する主な目的は、結核菌の放出を阻止し、再発、他者への感染、そして患者の治療における死亡の可能性を防ぐことです。

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薬物動態

R-ブチンは経口投与後、速やかに消化管から血中へ吸収されます。薬剤の有効成分は、服用後約2～4時間で最高濃度に達します。本剤は、病原細菌のDNA依存性RNAポリメラーゼを阻害することにより、その合成を抑制する作用を有します。おそらく、リファブチンの高い細胞内濃度が、結核菌などの細胞内病原微生物に対する本剤の有効性を確保する上で重要な役割を果たしていると考えられます。

R-ブチンの薬物動態は直線的です。リファブチンは細胞に素早く浸透し、脳を除く多くの内臓の組織に分布する性質があります。その最高濃度は肺組織で生成されます。抗生物質を服用してから24時間後の肺の濃度は、血漿中の濃度の5～10倍であることが臨床的に証明されています。同時に、血液脳関門（BBB）を通過する薬物の浸透性が低いことが指摘されています。リファブチンのバイオアベイラビリティは20％、血漿タンパク質への結合指数は85％です。この薬物は肝臓組織で完全に生体内変換され、不活性代謝物を形成します。代謝物の形のR-ブチンの53％は腎臓から排泄され、30％は胆汁とともに、5％は元の形の胆汁とともに、そして同量は尿とともに排泄されます。体内での抗生物質の半減期は約35～40時間です。

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投薬および投与

R-ブチンは通常、1日1回処方されます。カプセルは食前または食後に経口摂取します。抗生物質の服用期間は治療計画によって異なります。

投与方法と用量：成人には通常、1日150～600mgのR-ブチンが処方されます。ただし、一般的に、リファブチンの服用量は具体的な状況によって異なります。

• 再診断された肺結核の治療の場合、リファブチンを1日150～300 mg服用する必要があります（治療期間は6か月です）。
• 慢性多剤耐性肺結核患者の治療には、1日あたり300〜450 mgの薬剤が処方されます（治療期間は6〜9か月）。
• 非結核性の二次結核菌感染症の場合 – 1日あたり450～600 mgの薬剤（治療期間は最長6か月）。
• 重度の免疫不全およびエイズ患者の MAC 感染予防には、1 日あたり R-ブチン 300 mg を投与します。
• 重篤な腎機能障害や腎機能不全（CC（クレアチンキナーゼ）指標が30 ml/分未満）の場合、R-ブチンの投与量を50％減らす必要があります。
• 他の抗結核薬（エタンブトール、イソニアジドなど）と併用する場合 - 1日あたり450～600 mgの薬剤。

高齢患者には、食事に関係なく、1 日 1 回経口投与する R-ブチンの通常の投与計画が処方されます。

R-ブチンによる治療期間中は、末梢血中の血小板数および白血球数、ならびに肝酵素活性を定期的にモニタリングすることが推奨されます。R-ブチンを高用量で服用する場合、またはクラリスロマイシンと併用する場合、ぶどう膜炎（眼の血管膜における炎症プロセス）を発症するリスクが高まります。この場合、患者は眼科医の診察を受け、一時的に薬剤の服用を中止する必要があります。

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妊娠中に使用する R・ブティン

R-ブチンは妊娠中および授乳中は禁忌であり、これは薬剤の添付文書に明記されています。したがって、他の多くの抗生物質と同様に、妊娠中の女性にはこの抗生物質の服用は推奨されません。

妊娠中のR-ブチンの使用は、妊婦とその児の健康に悪影響を及ぼす可能性があります。授乳中にリファブチンを使用する必要がある場合は、授乳を緊急に中止する必要があります。臨床結果に関しては、妊娠中のR-ブチンの使用に関する厳密に管理された研究は実施されていません。

実際の医療では、胎児の発育に悪影響を与えない作用を持つ抗生物質のみが用いられます。通常、妊娠中の抗生物質治療は、妊婦の感染症に対する治療効果が胎児への（起こりうる、あるいは起こりうる）危害を上回る場合にのみ意味を持ちます。妊婦の方は、ほぼすべての抗生物質が処方箋によって処方されるため、体調不良の場合は必ず医師の診察を受ける必要があることをご承知おきください。治療を医師の監督下で行うことで、不適切な治療、特に抗菌薬の無秩序な摂取によって引き起こされる可能性のある悪影響を回避することができます。

禁忌

R-ブチンは、結核を含む細菌感染症の治療薬として使用されています。その有効性と持続的な作用にもかかわらず、治療開始前に考慮しなければならない禁忌がいくつかあります。

R-ブチンの使用禁忌：

• 妊娠、
• 授乳期（母乳育児）
• 薬剤に対する過敏症、
• 18歳未満
• リファブチンや他のアンサマイシンに対する個人の不耐性、
• 肝臓と腎臓の機能に重度の障害が起こる。

R-ブチンを服用する際は、主治医が定めた治療計画を厳守する必要があります。治療中は、皮膚、尿、唾液が赤橙色になる可能性があることに留意してください。

抗生物質の服用中に患者の状態が悪化した場合は、医師に相談する必要があります。また、R-ブチンの小児における安全性は研究されていないことにも留意する必要があります。したがって、小児はこの薬を服用することは禁忌です。これは、加齢に伴う肝臓の変化により、リファブチンの肝毒性が増強する可能性があるためです。

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副作用 R・ブティン

R-ブチンは医師の指示を厳守して服用してください。症状が悪化したり、好ましくない症状が見られた場合は、担当医に相談して薬の継続使用についてご相談ください。薬の投与量を減らすか、感染症の別の治療法を検討する必要があるかもしれません。

R-ブチンの副作用としては次のようなものが挙げられます。

• 吐き気と嘔吐、
• 味覚の変化（味覚障害）
• 下痢と腹痛、
• 黄疸、
• 肝臓トランスアミナーゼ活性の上昇、
• 貧血（赤血球中のヘモグロビン含有量の減少）
• 血小板減少症（血小板数の減少）
• 白血球減少症（血液中の白血球数の減少）
• 関節痛（関節の痛み）
• 筋肉痛。

さらに、R-ブチンという薬を服用すると、アレルギー（発疹、発熱）、稀にブドウ膜炎（眼の血管膜の炎症）、気管支けいれん（気管支壁の筋肉の突然の収縮）、アナフィラキシーショックなどの副作用が起こることがあります。

抗生物質の過剰摂取は副作用を増強させる可能性があります。この場合、胃洗浄が必要です。対症療法と利尿薬も処方されます。

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過剰摂取

R-ブチンは、専門医が作成した治療計画に従い、専門医が定めた用量を厳守して使用する必要があります。そうしないと、薬物過剰摂取による以下の症状が現れる場合があります：めまい、吐き気、嘔吐、副作用の増加（特に腹痛、下痢、黄疸、血液組成の変化など）、および意識喪失。R-ブチンによる治療を自己判断で行うことは固く禁じられています。

薬物の過剰摂取は非常に危険な状態であり、悪影響を及ぼし、身体に不可逆的な反応を引き起こす可能性があります。過剰摂取の最初の兆候が現れたら、すぐに救急車を呼んでください。医師が到着する前に、患者は嘔吐を誘発して胃を洗浄する必要があります。そのためには、塩水を3杯（200mgあたり小さじ2杯の塩）飲むことができます。胃洗浄後、活性炭の錠剤を数錠砕いて服用してください。

R-ブチンの過剰摂取が重篤な場合、患者は入院治療が必要となります。治療は症状を考慮して行われます。この場合、逆作用のある薬剤や肝臓機能をサポートする薬剤が処方されることが多いです。

患者がどのような薬物で中毒になったかを特定することは非常に重要です。これは、適切な治療法を開発し、起こりうる副作用を予測するのに役立ちます。

通常、薬は、例えば血圧を下げる薬を過剰摂取した場合には、心臓を刺激する薬が処方されます。

他の薬との相互作用

R-ブチンは一部の薬剤に対して異なる作用を示し、体内で器質的変化を引き起こす可能性があります。特に、肝臓における薬物代謝の促進を促進します。

R-ブチンと他の薬剤との相互作用:

• ジドブジン - リファブチンは血漿中の濃度を低下させます。
• クラリスロマイシン、フルコナゾール - 血漿中のP-ブチンの濃度を高めます。
• 経口避妊薬 - リファブチンは、その効果を低下させます。

R-ブチンとエタンブトール、スルホンアミド、テオフィリン、ザルシタビン、ピラジナミドなどの薬剤との臨床的に重要な相互作用が発生する可能性は低いと考えられます。さらに、リファブチンはシトクロムP450 IIIA系で代謝される薬物の薬物動態に影響を与えます。

患者は医師の指示された治療計画を厳守し、R-ブチンを厳密に指定された用量で服用する必要があります。この薬は空腹時、食中、食後に服用できます。リファブチンの作用は、尿、涙、皮膚、唾液、さらにはコンタクトレンズが赤みがかったオレンジ色に着色することで現れます。

何らかの薬を服用している場合は、悪影響を避けるために、リファブチンによる治療を開始する前に医師に伝える必要があります。

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保管条件

R-ブチンは、保健省がリスト B の薬物について定めた規則に従って保管する必要があります。リスト B の薬物には、特別な注意を払って常に他の薬物とは分けて保管しなければならない強力な薬物が含まれます。

R-ブチンの保管条件:

• 25℃を超えない温度で;
• 乾燥した場所に、光から十分に保護して保管してください。
• 密封された工場梱包で。

直射日光の影響下では、カプセル内で化学反応が起こる可能性があり、その結果、治療効果が失われ、薬剤が急速に劣化することがあります。そのため、R-ブチンは暗所、できれば不透明な扉付きのキャビネット内の別の棚に保管してください。

また、カプセルは水分を吸収しやすく、濡れると腐敗しやすいため、浴室など湿度の高い場所を避けて保管してください。使用後は、カプセルの入ったボトルをしっかりと閉め、空気中の酸素と反応するのを防ぎましょう。

すべての医薬品は、小さな子供や視力の弱い年配の家族から離れた、キャビネットの一番上の棚などの別の場所に保管する必要があります。

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賞味期限

R-ブチンは、他の薬剤と同様に、使用期間が明確に制限されており、各患者はそれを考慮する必要があります。

この薬の有効期限は、パッケージに記載されている製造日から2年間です。有効期限切れの薬は、人体に予期せぬ影響を及ぼす可能性があるため、いかなる状況においても服用しないでください。有効期限が切れた薬は、直ちに廃棄してください。

カプセルを別の容器に移し替えることは推奨されません。R-ブチンは元の包装に入れて保管し、できれば説明書を同封して保管してください。そうすれば、必要に応じて薬剤に関する情報を確認できます。説明書に記載されている薬剤の保管条件をすべて遵守することが不可欠です。特に、注意事項、禁忌、副作用、および他の薬剤との相互作用には注意してください。

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