ピポルフェン

ピポルフェンは、国際一般名プロメタジン塩酸塩としても知られる第一世代抗ヒスタミン薬です。フェノチアジン系に属し、顕著な鎮静作用、抗ヒスタミン作用、制吐作用、抗アレルギー作用、そして軽度の抗精神病作用を有します。プロメタジンはH1ヒスタミン受容体を阻害することで、アレルギー症状を軽減します。さらに、中枢神経系への作用により中等度の鎮静作用を有し、一部の麻薬性鎮痛薬および鎮静薬の作用を増強する可能性があります。

以下の点を知っておくことが重要です:

• プロメタジンは重度の鎮静を引き起こす可能性があるため、この薬が集中力にどのような影響を与えるかが分かるまでは、運転や機械の操作を避けることが重要です。
• プロメタジンを高用量で使用したり、他の鎮静剤と併用したりすると、副作用のリスクが高まる可能性があります。
• この薬には、2歳未満の小児（特に静脈内投与の場合は重篤な反応が起こるリスクがあるため）や中枢神経抑制が禁忌となる症状など、多くの禁忌があります。

ピポルフェンを服用し始める前に、すべての医学的適応症と禁忌を考慮して、個別の投与量と治療方針を選択する医師に相談する必要があります。

適応症 ピポルフェン

1. アレルギー反応：プロメタジンは、かゆみ、鼻水、蕁麻疹、アレルギー性皮膚炎、アレルギー性結膜炎などのさまざまなアレルギー症状を緩和するために使用できます。
2. 吐き気と嘔吐：この薬は、化学療法、術後症状、動き（乗り物酔い）などによって引き起こされる吐き気と嘔吐の治療と予防に使用されます。
3. 鎮静と眠気: プロメタジンは、不眠症や不安を軽減するために処方されるほか、さまざまな医療処置の鎮静剤としても処方されることがあります。
4. 攻撃性と興奮の軽減: 場合によっては、プロメタジンは精神障害または行動障害のある患者の攻撃性、興奮性、不安を軽減するために使用されることがあります。
5. 風邪やインフルエンザの症状: 場合によっては、この薬は鼻水、咳、喉の痛みなどの風邪やインフルエンザの症状に効果があることがあります。
6. 小児における制吐療法: プロメタジンは小児の吐き気や嘔吐の治療に使用されることがありますが、通常は医師の監督のもと、慎重に使用されます。

リリースフォーム

1. 錠剤：経口服用。医療機関以外でも服用しやすく、アレルギー治療、鎮静・嘔吐抑制、睡眠補助として使用されます。
2. 注射液：筋肉内（v/m）投与用、場合によっては静脈内（v/v）投与用の溶液の形のプロメタジンは、重度のアレルギー反応、吐き気、嘔吐などの急性症状の迅速な緩和、および患者の手術前準備のために医療機関で使用されます。
3. シロップ：経口投与用で、錠剤の飲み込みが困難なお子様や大人の方に最適です。アレルギー症状の治療や鎮静剤として使用できます。
4. 坐剤（直腸坐剤）：直腸投与に使用され、激しい吐き気や嘔吐がある場合など、経口摂取または注射が不可能な場合に代替として処方されることがあります。

薬力学

1. 抗ヒスタミン作用：プロメタジンは末梢および中枢のヒスタミン H1 受容体をブロックし、かゆみ、発疹、腸のけいれん、平滑筋の収縮など、ヒスタミンが媒介するさまざまな影響を軽減します。
2. 制吐作用：プロメタジンは、脳内の神経線維の末端にあるドーパミン受容体をブロックすることで制吐作用を発揮し、吐き気や嘔吐を軽減します。
3. 鎮静・睡眠効果：この薬は中枢神経系に中枢抑制作用があり、鎮静と睡眠の質の改善をもたらします。
4. 抗コリン作用：プロメタジンには抗コリン作用があり、口渇や排尿困難などのさまざまな副作用を引き起こす可能性があります。
5. 抗ドーパミン作用：この薬は脳内のドーパミン受容体をブロックするため、薬の制吐効果が低下する可能性がありますが、恐怖や不安も軽減される可能性があります。

薬物動態

1. 吸収：プロメタジンは経口投与後、消化管からよく吸収されます。
2. 分布：プロメタジンは血漿タンパク質、特にアルブミンと高い親和性を有し、中枢神経系を含む全身の組織に分布します。
3. 代謝：プロメタジンは肝臓で代謝され、スルホキシドやデスメチルプロメタジンなどの活性代謝物を生成します。これらの代謝物も薬理活性を有する可能性があります。
4. 排泄：プロメタジンとその代謝物は、抱合代謝物として主に腎臓から排泄され、また腸からも排泄されます。
5. 半減期: プロメタジンの半減期は変動する場合がありますが、通常は約 10 ～ 12 時間です。

投薬および投与

ピポルフェン（塩酸プロメタジン）の使用方法と投与量は、薬剤の放出形態、適応症、および個々の患者の反応によって異なります。以下は一般的な推奨事項ですが、必ず医師の指示と薬剤に添付されている指示に従ってください。

Pills

• 成人の場合：通常の用量は、睡眠改善のために就寝前に25mg、アレルギー治療のために1日2～3回25mgです。ストレス反応の緩和には、場合によっては50～75mgまで服用が推奨されることがあります。
• 6 歳以上の子供の場合: 投与量は個別に決定されますが、通常は 1 日 2 回または就寝前に 12.5 ～ 25 mg を服用します。

注射液

• 成人の場合：アレルギー症状の緩和または鎮静剤として筋肉内投与する場合、通常25～50mgを投与します。同じ用量で吐き気や嘔吐を緩和することもできます。
• 小児の場合：小児へのプロメタジンの筋肉内投与は慎重に行う必要があり、投与量は医師が選択します。

Syrup

• シロップの投与量は医師によって選択され、患者の年齢や状態に応じて、通常は錠剤や注射剤よりも低用量になります。

坐薬（直腸坐薬）

• 坐剤の投与量と使用頻度は、臨床状況に応じて医師が決定します。

General Guidelines:

• プロメタジンを使用する際は、鎮静作用が強まる可能性があるため、アルコールやその他の中枢抑制剤は避けてください。
• 患者、特に高齢者や衰弱した患者は、薬剤の起立性低血圧作用の可能性があるため、立ち上がる際には注意が必要です。
• 特に小児および高齢患者の場合、忍容性を評価し、重度の鎮静状態を回避するために、低用量で薬剤を開始することが重要です。

妊娠中に使用する ピポルフェン

妊娠中のピポルフェンの使用は制限される場合があります。

ほとんどの国では、プロメタジンは FDA (米国食品医薬品局) によってカテゴリー C に分類されています。これは、動物実験では胎児への悪影響が示されていますが、妊婦を対象とした十分かつ適切に管理された研究がないことを意味します。

したがって、妊娠中、特に胎児の臓器や器官系が形成される妊娠初期には、プロメタジンの使用を避けることが推奨されます。場合によっては、使用によるメリットが潜在的なリスクを上回ると判断された場合、医師はプロメタジンを短期または低用量で処方することがあります。ただし、これは厳格な医師の監督下で実施する必要があります。

禁忌

1. アレルギー反応: プロメタジンまたは本剤の他の成分に対して過敏症またはアレルギー反応を起こしたことのある人は、本剤の使用を避けてください。
2. 呼吸抑制：プロメタジンは、特に幼児において、中枢神経系の抑制を増強し、呼吸抑制を引き起こす可能性があります。したがって、喘息、閉塞性肺疾患、または呼吸機能の低下を引き起こす可能性のあるその他の疾患のある患者には慎重に使用する必要があります。
3. 緑内障: プロメタジンは眼圧を上昇させる可能性があり、緑内障の人や緑内障を発症する素因のある人にとっては危険な場合があります。
4. 気管支喘息：プロメタジンは気管支けいれんを増加させ、気管支喘息の経過を悪化させる可能性があります。
5. 肝臓および腎臓の病気: 肝臓または腎臓の病気の患者では、これらの臓器への悪影響が増大する可能性があるため、この薬は慎重に使用する必要があります。
6. 妊娠および授乳中: 妊娠中および授乳中のプロメタジン使用の安全性に関するデータは不十分であるため、これらの状況では慎重に使用する必要があります。
7. 小児: 呼吸抑制などの重篤な副作用のリスクがあるため、プロメタジンは 2 歳未満の小児への使用は推奨されません。

副作用 ピポルフェン

1. 眠気と集中力の低下：これはプロメタジンの最も一般的な副作用の一つです。患者は眠気、疲労感、集中力の低下を感じることがあります。
2. 口渇：プロメタジンは唾液分泌を減少させ、口渇感を引き起こす可能性があります。
3. 便秘: ピポルフェンを服用中に便秘を経験する人もいます。
4. 尿閉：プロメタジンは、特に前立腺肥大症または膀胱に関連するその他の病状を持つ人では、尿閉を引き起こす可能性があります。
5. 血圧の低下：患者によっては、薬剤により血圧が低下する場合があります。
6. 頻脈または徐脈: プロメタジンを服用すると、心拍が速くなったり遅くなったりすることがあります。
7. 光に対する敏感さの増加: 患者によっては、日光やその他の光源に対する敏感さの増加を経験する場合があります。
8. 筋肉のけいれんまたは震え: プロメタジンは、一部の人に筋肉のけいれんまたは震えを引き起こす可能性があります。

過剰摂取

1. 鎮静と眠気: プロメタジンの過剰摂取は重度の鎮静と深い眠りを引き起こす可能性があります。
2. 呼吸抑制：プロメタジンの投与量を増やすと呼吸抑制が起こり、極端な場合には呼吸停止に至ることもあります。
3. 低血圧: 過剰摂取により血圧が急激に低下し、低血圧や失神につながる可能性があります。
4. 抗コリン作用：瞳孔の散大、口渇、便秘、排尿困難などの抗コリン作用の副作用が起こることがあります。
5. 頻脈および不整脈: 過剰摂取すると動悸や不整脈を引き起こす可能性があります。
6. 発作症候群：まれに、発作症候群が発生することがあります。

他の薬との相互作用

1. 中枢作用薬：プロメタジンは、睡眠薬、鎮静薬、鎮痛薬、一部の抗うつ薬など、他の中枢作用薬の中枢神経系抑制作用を増強します。その結果、鎮静効果が増強し、反応時間が遅くなる可能性があります。
2. アルコール: プロメタジン服用中にアルコールを摂取すると、鎮静効果が高まり、眠気やめまいなどの望ましくない副作用のリスクが高まる可能性があります。
3. 抗コリン薬：プロメタジンは、抗ヒスタミン薬、抗うつ薬、抗パーキンソン病薬などの他の薬剤の抗コリン作用を増強する可能性があり、口渇、便秘、排尿困難、頻脈などの望ましくない副作用のリスクが高まる可能性があります。
4. 抗パーキンソン病薬：プロメタジンは、レボドパ、カルビドパ、およびパーキンソン病の治療に使用されるその他の薬剤などの抗パーキンソン病薬の有効性を低下させる可能性があります。
5. 抗凝固剤：プロメタジンはワルファリンなどの薬剤の抗凝固作用を増強し、出血のリスクを高める可能性があります。
6. 抗不整脈薬：プロメタジンは、アミダロンやソタロールなどの抗不整脈薬と併用すると、心電図上の QT 間隔を延長し、不整脈のリスクを高める可能性があります。

保管条件

1. 温度：塩酸プロメタジンは通常、15～30℃（59～86°F）の温度管理下で保管してください。極端な温度を避け、直射日光を避けて涼しい場所に保管してください。
2. 湿度: 薬剤が湿気にさらされないようにすることが重要であるため、劣化や分解を防ぐために、ピポルフェンを乾燥した場所に保管することをお勧めします。
3. 包装: 薬の品質に悪影響を与える可能性のある湿気や空気の侵入を防ぐため、使用後は毎回ピポルフェンの包装をしっかりと閉めてください。
4. 子供とペット: 誤って使用することを防ぐため、プロメタジン塩酸塩は子供やペットの手の届かないところに保管してください。
5. 使用期限：パッケージに記載されている薬剤の使用期限を守ってください。使用期限を過ぎた薬剤は、効果が低下する可能性があるため使用しないでください。