ペニグラ

ペニグラには有効成分であるシルデナフィルが含まれています。シルデナフィルは、PDE-5のcGMP特異的成分の作用を選択的に抑制します。

陰茎勃起の生理学的プロセスは、性的刺激の影響による海綿体内部でのNOの放出と関連しています。NOはグアニル酸シクラーゼという酵素の活性化を助け、その結果cGMPマークが増加し、海綿体平滑筋が弛緩して血流が増加します。[ 1 ]

適応症 ペニグラ

男性の勃起障害に使用されます。

リリースフォーム

治療成分は錠剤の形で提供されます。ブリスターパックには、50mgまたは100mgの錠剤が1錠または4錠入っています。パックの中には、この錠剤が1つ入っています。

薬力学

シルデナフィルは海綿体筋に直接的な弛緩作用を示しませんが、NOの作用を増強し、PDE-5の活性を低下させます。性的刺激がない場合、シルデナフィルは効果を発揮しないことに留意する必要があります。

シルデナフィル0.1gを単回服用した被験者は、心電図に臨床的に有意な変化は認められなかった。シルデナフィルの使用により、中等度または軽度の血圧低下が認められたが、薬剤の有効性には影響しなかった。硝酸塩と併用した被験者では、より顕著な血圧低下が観察された。[ 2 ]

薬物動態

シルデナフィルクエン酸塩は経口投与すると速やかに吸収され、バイオアベイラビリティは約40%です。本物質の薬物動態パラメータは、（治療範囲内での）投与量に依存します。

空腹時に経口投与した場合、血漿中のCmax値は0.5～2時間後（平均1時間後）に観察されます。脂肪分の多い食事と一緒に服用すると吸収力が低下するため、Cmaxに達するまでに平均1時間長くかかります。

シルデナフィルの分布容積（平衡）の平均値は 105 l です。

この成分の代謝は、肝アイソザイムCYP3A4（主経路）およびCYP2C9の関与によって起こり、その後、シルデナフィルと同様の特性を持つ活性代謝成分N-デスメチルシルデナフィルに変換されます。この代謝物の血漿中濃度は、シルデナフィルの約40%です。その結果、この成分はシルデナフィルの治療効果の約20%を有します。これらの成分はいずれも、約96%がタンパク質から合成されます。

これらの物質の半減期は4時間です。シルデナフィルの全身クリアランスは41L/時で、半減期は3～5時間です。シルデナフィルの代謝物は主に便中に排泄され（経口摂取量の約80%）、一部は尿中に排泄されます（13%）。

投薬および投与

ペニグラは通常、性交の約1時間前に50mgを服用します。一般的に、性交前の服用許容範囲は4～0.5時間です。効果と患者の反応を考慮して、1日の最大用量（0.1g）まで増量するか、最小用量（25mg）まで減量することができます。

空腹時に服用した場合と比べて、食事と一緒に服用すると薬の効果が遅くなります。また、薬の効果を発揮するには性的刺激が必要です。

薬物の血漿レベルを上昇させる要因: 65 歳以上の年齢、肝不全または腎不全 (クレアチニンクリアランス値 <30 ml/分)、およびヘムタンパク質 P4503A4 の作用を阻害する物質 (ケトコナゾール、サキナビル、イトラコナゾールを含むエリスロマイシン) との併用。

血漿濃度の上昇により薬剤の効果と副作用が増強される可能性があるため、リスク要因のある患者は最初に 25 mg の用量を使用する必要があります。

• お子様向けアプリケーション

この薬は小児科では使用されません。

妊娠中に使用する ペニグラ

ペニグラは女性には処方されません。

禁忌

この薬は亜硝酸アミルや他の硝酸塩の降圧作用を増強するため、これらの物質やあらゆる種類の有機硝酸塩を（継続的に、または別の治療法に従って）使用している人には処方されません。

錠剤の成分のいずれかに不耐性がある場合は、この薬を使用しないでください。

性交すべきでない人（重度の心不全や不安定狭心症などの重度の心血管病変のある人など）には禁忌です。

副作用 ペニグラ

副作用は、用量を増やすとよく現れます。具体的には、消化不良、視覚障害、頭痛、光線過敏症の増加、表皮充血、色覚異常、発疹、鼻粘膜の腫れ、めまい、下痢などが挙げられます。

一部の患者では、0.1 g の薬剤を摂取してから 60 分後に、弱い一時的な色覚障害 (緑と青色に関連する) が発生しましたが、2 時間後に消失しました。

柔軟な用量試験では、0.1 g の用量では、より低い用量よりも胃腸障害がより多く発生しました。

市販後期間中、薬剤投与時に以下の単一または非定型症状が観察されました。

• 免疫症状：不耐性の兆候（表皮発疹を含む）
• 心血管系の機能に関連する病変：失神、頻脈、血圧低下、鼻血。
• 消化機能の問題：嘔吐;
• 視覚障害：目の周りの赤みや痛み。

シルデナフィルの使用後、長時間持続する（4 時間以上）勃起や持続勃起症がまれに観察されることがあります。

過剰摂取

ボランティアによる試験では、0.8 gまでの単回投与の場合、有害症状の発現率は低用量の場合と同様であったが、そのような症例の数と重症度はより高かったことが示されました。

中毒が発生した場合は、標準的な支持療法が行われます。シルデナフィルは血漿タンパク質と密接に合成され、尿中に排泄されないため、腎透析処置によって薬物の排泄が促進されることはありません。

他の薬との相互作用

シルデナフィルを、CYP3A4 の作用を特異的に阻害する薬剤（エリスロマイシン、ケトコナゾールとイトラコナゾール）や、CYP の活動を非特異的に阻害する物質（シメチジン）と一緒に投与すると、そのクリアランスのレベルが低下します。

この薬剤および CYP3A4 の作用を誘発する薬剤 (リファンピシン) の使用は、前者の血漿レベルの顕著な低下を引き起こします。

さらに、サキナビルと併用すると、シルデナフィルの Cmax の血漿レベルが上昇します (CYP3A4 の活性を低下させます)。

シルデナフィルの薬物動態に変化を引き起こすため、P450 の効果を遅らせるリトナビルとの併用は禁止されています。

グレープフルーツジュースは CYP3A4 の作用をわずかに阻害するため、薬物の血漿濃度がわずかに上昇する可能性があります。

ペニグラ 0.1 g をアムロジピンと組み合わせて投与すると、拡張期血圧と収縮期血圧がそれぞれ 7 mm Hg と 8 mm Hg 低下します。

良性前立腺肥大症患者の場合、この薬剤（25 mg 投与量）と α アドレナリン受容体の作用を阻害する物質（ドキサゾシン 4 mg 投与量）を併用すると、AT が減少します。

保管条件

ペニグラは、最高 25°C の温度で、小さな子供の手の届かない場所に保管してください。

賞味期限

ペニグラは治療薬の製造日から36か月間使用できます。

類似品

この薬の類似品としては、バイアグラ、ロビグラ、エロトン配合のスーパービガ、コネグラ、バイアフィルなどがあります。