パウソゲスト

パウゾゲストは、HRT（ホルモン補充療法）に使用される単相性薬剤です。この薬剤は、プロゲストーゲンとエストロゲンの複合体を含みます。この薬剤の作用により、閉経後に生じる女性ホルモンの欠乏が補充されます。この薬剤には、酢酸ノルエチステロンや17β-エストラジオールなどの成分が含まれており、中断することなく服用する必要があります。

低用量のプロゲストーゲンは子宮内膜萎縮を引き起こし、その状態を維持します。この薬剤の使用中は月経は起こりません。

適応症 パウソゲスタ

更年期障害におけるエストロゲン欠乏症候群の際に用いられます。

この薬は、骨折リスクが高い場合（低体重、早期閉経、カルシウム欠乏、重度の骨粗鬆症の家族歴、喫煙またはアルコール依存症、重度の運動障害、GCSの服用など）、閉経後に発症する骨粗鬆症を含む一般的な代謝障害を予防するために使用されます。

この薬は、骨粗鬆症に加えて、閉経後に起こる他の一般的な代謝障害（粘膜や表皮に影響を及ぼす変化、皮膚萎縮、美容障害など）を予防するために処方されます。

リリースフォーム

薬効成分は錠剤（セルプレート内に28個）として放出されます。1パックにはセルプレート1枚または3枚が入っています。

薬力学

エストラジオールは、特定のエストロゲン末端を介して治療効果を発揮します。ステロイド受容体構造は細胞DNAと合成され、特定のタンパク質の結合を誘導します。また、代謝プロセスにも影響を与えます。例えば、LDLコレステロール値を低下させ、血清中のトリグリセリドとHDLコレステロール値を上昇させます。

酢酸ノルエチステロンは、子宮内膜を介して作用するプロゲストーゲンです。女性の生殖活動（子宮内膜の構造変化を含む）に影響を与えます。この成分は脂質代謝のプロセスにも影響を与えます。

上記の成分を組み合わせて使用すると、LDL 値とコレステロール値が低下しますが、血清トリグリセリド値と HDL 値は変わりません。

薬物動態

微結晶性エストラジオールは吸収性が高く、吸収速度も速いです。血漿中Cmax値は塗布後4～6時間で90～100pg/mlに達します。同時に、平衡血漿濃度は70～100pg/mlです。

半減期は約14～16時間です。この物質の90%以上は、血漿内タンパク質合成に関与しています。まず、エストラジオールは酸化されてエストロンを形成し、その後エストリオールに変換されます。これらのプロセスは肝臓内で起こります。

エストラジオールは代謝成分とともに主に腎臓から排泄され（90～95%）、また、生理活性を持たないグルクロン酸抱合体または硫酸抱合体としても排泄されます。残り（約5～10%）は、そのまま便中に排泄されます。

ノルエチステロン酢酸塩も高速で吸収され、ノルエチステロンへと変換されます。その後、代謝過程を経て、硫酸抱合体およびグルクロン酸抱合体として排泄されます。半減期は約3～6時間です。

投薬および投与

この薬は通常1日1錠を継続的に服用する必要があります。この治療は、閉経開始から少なくとも1年後に処方される必要があります。

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妊娠中に使用する パウソゲスタ

妊娠中の女性（または妊娠した疑いがある場合）、および授乳中は、パウゾゲストを処方しないでください。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• 乳腺に悪性腫瘍と診断された場合、病歴にその腫瘍が存在するか、またはその疑いがある場合。
• エストロゲン依存型の腫瘍（子宮内膜がんなど）と診断されている、またはその存在が疑われる。
• 肝疾患の慢性期または急性期、あるいは肝機能値が正常に戻らない病歴。
• 酵素病性黄疸またはローター症候群;
• 過去に脚の DVT の急性期を患ったことがある、または現在も患っている、また血栓塞栓症の病状がある。
• 原因不明の性器からの出血。
• 心血管系または脳血管系の疾患の重篤な段階。
• 薬物のいずれかの成分に対する重度の不耐性。
• ポルフィリン症または異常ヘモグロビン症。

副作用 パウソゲスタ

使用開始後数ヶ月間は、一時的な少量の出血や不正出血が起こることがあります。また、乳房の感度が一時的に上昇することもあります。吐き気、頭痛、腫れなどの症状が稀に現れることもあります。

プロゲストーゲンをエストロゲンと併用すると、めまい、片頭痛、脱毛、表皮症状（例えば、薬の服用を中止した後も残る可能性がある肝斑）、コンタクトレンズの使用に関する問題などが起こることがあります。

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過剰摂取

中毒により嘔吐や吐き気が起こる場合があります。

この薬には解毒剤がないので、対症療法が行われます。

他の薬との相互作用

肝酵素誘導剤との併用は、エストロゲン代謝プロセスの増強とパウゾゲストの治療効果の弱化につながります。

薬物相互作用の発生は、フェニトイン、カルバマゼピン、またリファンピシンとバルビツール酸との併用によって確認されています。

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保管条件

パウゾゲストは15〜30℃の範囲の温度で保管する必要があります。

賞味期限

パウゾゲストは、薬剤の販売日から 36 か月間使用できます。

類似品

この薬の類似物質は、エビアン、クリオゲスト、トリアクリムです。