パラマックス

パラマックスは解熱鎮痛薬です。

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適応症 パラマクサ

軽度または中等度の痛みを解消するだけでなく、さまざまな病気を背景に発生する高熱を下げるために使用されます。

リリースフォーム

この薬は直腸坐剤の形で放出され、1枚のストリップに5個入っています。箱には2枚のストリップが入っています。

薬力学

この薬には解熱作用、鎮痛作用、そして弱い抗炎症作用があります。

この薬の効果は、PG 結合プロセスの抑制と、視床下部内の体温調節中枢への優先的な影響によるものです。

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薬物動態

直腸投与後のパラセタモールの吸収速度は経口投与の場合よりも遅いものの、より完全です。血漿中の最高値は投与後2～3時間で記録されます。

パラセタモールはあらゆる組織に高速で分布します。血漿、血液、唾液中の物質指数は同程度です。血漿タンパク質とのこの成分の合成レベルは非常に低いです。

パラセタモールに関連する代謝プロセスは肝臓内で起こり、その過程で硫酸塩とグルクロン酸を含む不活性化合物が形成されます。

ヘムタンパク質P450によって触媒される最小代謝経路は、中間体試薬（元素N-アセチルベンゾキノンイミン）の生成を引き起こします。通常の使用では、還元型グルタチオンによって速やかに解毒され、メルカトプリン酸およびシステインとの抱合を経て尿中に排泄されます。しかし、重度の中毒の場合、この代謝産物の量は増加します。

排泄は主に尿中に起こります。投与量の約90%は24時間以内に腎臓から排泄されます（主にグルクロン酸抱合体（60～80%）として）。また、硫酸抱合体（20～30%）としても排泄されます。

薬物の5%未満が未変化のまま排泄されます。

半減期は4〜5時間です。

重度の腎不全（クレアチニンクリアランス値が10 ml/分未満）の場合、パラセタモールとその分解産物の排泄が遅くなります。

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投薬および投与

この薬は医師の監督下でのみ使用してください。1歳未満の乳児にパラマックスを使用する場合は特に注意が必要です。

坐薬は直腸から投与します。必要量を得るために分割することは禁止されています。1回分の使用量が坐薬1個分に満たない場合は、医師に相談し、パラセタモールを他の放出形態（例えば経口液剤）で服用してください。

小児の治療では、小児の体重を考慮して投与量を計算し、最適な薬剤放出形態を選択します。以下は、小児の体重に応じたおおよその年齢です。

80mgの直腸坐剤は、体重4～6kg（生後約1～4ヶ月）の小児に使用されます。患者には、体重を考慮して6時間間隔で1日3～4回、60mg/kg/日の用量で坐剤を投与する必要があります。

150mgの直腸坐剤は、体重8～12kg（0.5～2歳程度）の小児に処方されます。1日あたりの服用量、服用方法、計算方法は上記と同様です。

パラセタモールの推奨1日投与量は約60mg/kgです。6時間間隔で15mg/kgずつ4回に分けて投与します。重度の腎不全（クレアチニンクリアランス値が10ml/分未満）の場合は、投与間隔を少なくとも8時間空けてください。

局所毒性のリスクがあるため、1日に4個以上の坐剤の使用は禁止されています。直腸投与による治療期間は、必要最小限に抑えてください。

禁忌

主な禁忌：

• パラセタモールまたは他の医薬品成分に対する過敏症の存在;
• 生後1か月未満の乳児（および体重4kg未満の小児）
• 重度の腎機能障害または肝機能障害;
• 先天性高ビリルビン血症;
• 体内のG6PD元素の欠乏。
• アルコール依存症;
• 血液疾患、白血球減少症、重度の貧血。
• 腸粘膜領域の炎症プロセス、および肛門の機能の問題。
• 下痢に使用します。

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副作用 パラマクサ

坐剤の使用により、特定の副作用が現れる場合があります。

• アレルギーの兆候：血管性浮腫、アナフィラキシー、蕁麻疹および紅斑、表皮および粘膜の発疹、掻痒、TEN、MEE。
• 造血系の障害：血小板減少症、白血球減少症、好中球減少症、貧血（溶血性の貧血の可能性あり）、ならびにメトヘモグロビン血症を伴う硫化ヘモグロビン血症（チアノーゼ、心臓部の痛み、呼吸困難の出現）。
• 呼吸器系の機能障害：アスピリンや他のNSAIDsに過敏症のある人の気管支のけいれんの出現。
• 消化活動の問題：心窩部痛、吐き気、肝機能障害、肝酵素活性の上昇（通常は後に黄疸は現れない）および肝壊死（この影響は薬剤の投与量の大きさに依存する）
• 内分泌系の障害：低血糖が発生し、低血糖性昏睡に進行する可能性があります。
• 注射部位の病変：肛門と直腸の領域に炎症が生じる。

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過剰摂取

薬物中毒を避けるため、パラセタモールを含む他の薬物と一緒に服用することは禁止されています。

小さな子供の場合、中毒の危険があり（薬物の過剰摂取と偶発的な中毒の両方の事例があります）、致命的となる可能性があります。

体重が 37 kg 未満の小児には、1 日あたり最大 80 mg/kg の薬剤を投与できます。

体重が38〜50 kgの子供の場合、1日の最大投与量は3 gです。

体重が 50 kg を超える子供には、1 日あたり 4 g を超える治療薬の投与は許可されません。

150mg/kgの単回投与では、肝細胞機能不全、代謝性アシドーシス、糖代謝障害、低血糖、出血、さらには脳症、昏睡、さらには死亡に至る可能性があります。同時に、肝トランスアミナーゼ、ビリルビン、LDH値が上昇し、プロトロンビン値は12～48時間かけて低下します。

重度の肝障害がない場合でも、急性尿細管壊死を伴う急性腎不全、腰部の激しい疼痛、血尿を伴うタンパク尿がみられることがあります。また、不整脈を伴う膵炎も観察されています。

薬を高用量で長期使用すると、多くの合併症を引き起こす可能性があります。

• 造血系の症状：無顆粒球症、白血球減少症、血小板減少症、好中球減少症、汎血球減少症、再生不良性貧血。
• 中枢神経系の機能障害：精神運動性の興奮、めまい、さらに見当識障害。
• 泌尿器官に影響を及ぼす病変：腎毒性（壊死性乳頭炎、腎疝痛、尿細管間質性腎炎）の発症。
• 消化器疾患：肝壊死の出現。

リスク要因（フェニトイン、カルバマゼピン、セントジョーンズワート、プリミドンとフェノバルビタールおよびリファンピシン、または肝酵素を誘発するその他の薬剤の長期使用、頻繁なアルコール乱用、グルタチオンシステムの欠乏（不適切な食事）、飢餓、エイズ、悪液質、嚢胞性線維症など）のある人がパラセタモールを5g以上使用すると、中毒の12〜48時間後に現れる肝障害を引き起こす可能性があります。

中毒症状が現れた場合は、初期症状がなくても、直ちに病院へ搬送する必要があります。中毒症状は最初の24時間以内に現れます。吐き気を伴う嘔吐、顔面蒼白、食欲不振、腹痛などです。これらの症状は、中毒の重症度や障害の可能性を完全に反映していない可能性があることを考慮に入れる必要があります。推奨される緊急処置には、以下のものがあります。

• 緊急入院;
• 血漿中のパラセタモール濃度の検出;
• 胃洗浄;
• 解毒剤の使用 - N-アセチルシステインまたはメチオニンの経口投与（中毒後最初の10時間以内）
• 対症療法。

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他の薬との相互作用

パラセタモールを1日最大用量（4g）で4日間以上使用すると、経口抗凝固薬の効果が増強され、出血リスクが高まる可能性があります。INR値を定期的にモニタリングする必要があります。必要に応じて、パラセタモール療法中の抗凝固薬の用量を調整することができます。

パラマックスの吸収率は、ドンペリドンおよびメトクロプラミドと併用すると増加し、コレスチラミンと併用すると減少する可能性があります。

バルビツール酸塩はパラセタモールの解熱作用を弱めます。

抗てんかん薬（カルバマゼピン、フェニトインを含むバルビツール酸塩を含む）は、肝臓ミクロソーム酵素の活性を刺激し、薬物の肝毒性崩壊産物への変換度を高めることにより、肝臓に対する薬物の毒性効果を高める可能性があります。

この薬剤を肝毒性薬剤と併用すると、肝臓に対する肝毒性効果の程度が増大します。

この薬を大量にリファンピシンまたはイソニアジドと併用すると、肝毒性症候群の可能性が高まります。

パラセタモールと併用すると利尿薬の効果は低下します。

この薬とアルコール飲料を併用することは禁止されています。

パラセタモールの高濃度は、血糖値（オキシダーゼ・ペルオキシダーゼ法を使用）および尿酸値（リンタングステン酸法を使用）の臨床検査値に影響を及ぼす可能性があります。

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保管条件

パラマックスは小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は25℃以内です。

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賞味期限

パラマックスは医薬品の製造日から2年間使用できます。

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お子様向けアプリケーション

小児の治療では、小児の体重を考慮して投与量を計算する必要があります。これを考慮して、適切な薬剤の剤形が選択されます。

80 mg の量の坐剤を体重 4 〜 6 kg (1 〜 4 か月齢の乳児) の小児に投与します。

150 mg の量の坐剤は、体重 8 〜 12 kg (0.5 〜 2 歳の小児) への投与に使用されます。

類似品

この薬の類似体には、パラセタモールとパラセタモール・アルトファーム、エフェラルガン、パナドールとテラフル、ドラレンとセフェコンDなどの薬があります。また、アンチグリピンとカフェチンもリストに含まれています。

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