パミドロネート

パミドロン酸は、骨代謝を正常化し、骨の石灰化プロセスに作用し、骨溶解を抑制するバイオホスホネート系薬剤です。国際一般名はパミドロン酸二ナトリウムです。その他の商品名：パミレディン、パミドリア、パミレッド、パミフォス、ポミガラ、アレディアなど。

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適応症 パミドロネート

パミドロン酸は、骨組織を破壊する破骨細胞の病理学的活性化に関連する疾患の治療に使用されます。

• 癌の骨転移;
• 腫瘍学的原因による高カルシウム血症（血漿中のカルシウム含有量の増加）。
• 骨髄腫における骨病変および高カルシウム血症;
• 変形性骨炎（パジェット病）。

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リリースフォーム

この薬剤は、注射液の調製用に凍結乾燥した乾燥物質または濃縮物（15、30、60、および 90 mg のバイアル入り）の形で入手できます。

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薬力学

パミドロン酸の治療効果は、その有効成分であるパミドロン酸二ナトリウム（パミドロン酸の誘導体）によってもたらされます。骨組織のミネラルおよび細胞間マトリックス（ハイドロキシアパタイト結晶の形でカルシウムを含む）からリン酸カルシウムを吸着することにより、パミドロン酸二ナトリウムはこれらの結晶の形成と溶解を著しく遅らせます。

その結果、類骨組織に変化が起こり、骨膜における破骨細胞（骨組織を破壊する細胞）の形成プロセスが遅延します。つまり、パミドロン酸の作用により、病的な骨格骨破壊を伴う疾患に固有の骨吸収が抑制されます。

これにより、骨芽細胞の数と骨密度が増加し、病的な骨のリモデリングが防止されます。

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薬物動態

パミドロン酸は、血液中に投与されると、最大54%が血漿タンパク質に結合します。血中半減期は27時間です。残りの有効成分はハイドロキシアパタイト結晶に結合し、骨組織のミネラルマトリックスに蓄積されます。

この薬剤は体内で生化学的に変換されず、代謝物も存在しません。投与後3日以内に約3分の1の薬剤が尿中に排泄されます。パミドロン酸二ナトリウムの排泄期間は肝臓および脾臓から6ヶ月、骨組織からは約10ヶ月（腎臓経由）です。

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投薬および投与

パミドロン酸は、静脈内への緩徐な注入のみで使用されます。最大投与量は90mgで、単回または2～4日間連続投与が可能です。個々の投与量、投与計画、および投与期間は、個々の診断に基づいて主治医が決定します。

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妊娠中に使用する パミドロネート

妊娠中および授乳中の使用は禁忌です。この薬は16歳未満の子供には処方されません。

禁忌

パミドロン酸の有効成分またはビスホスホン酸の他の誘導体に対する個人の過敏症が高まっている場合には、パミドロン酸の使用は禁忌となります。

さらに、悪影響の可能性が高いことを考慮して、パミドロン酸は重度の腎機能障害（クレアチニンクリアランスが 30 ml/分未満）および高カルシウム血症の患者には使用を推奨しません。

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副作用 パミドロネート

この薬の使用により、インフルエンザの症状に似た副作用のほか、吐き気、嘔吐、腹痛、腸障害、かゆみを伴う皮膚の発疹、充血、血液組成の変化、睡眠障害、血圧の上昇、筋肉痛や関節痛などが起こることがあります。

低カルシウム血症や高カルシウム血症を避けるために、血中カルシウム濃度のモニタリングに特に注意を払う必要があります。

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過剰摂取

薬物の過剰摂取は低カルシウム血症を引き起こし、皮膚のしびれ、けいれん、血圧低下などの症状が現れます。過剰摂取の症状を緩和する方法としては、カルシウム製剤の注射が挙げられます。

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他の薬との相互作用

パミドロン酸とホルモン薬カルシトニンの同時使用は、両者の作用の相乗効果をもたらし、血中カルシウム濃度の低下度合いを高めるため、避けるべきです。

パミドロン酸と同時に他のバイオホスホネート薬や腎臓に毒性のある薬を使用することは推奨されません。

しかし、パミドロン酸と抗腫瘍薬の併用による悪影響は観察されませんでした。

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保管条件

未開封のパミドロン酸は、+28℃を超えない室温で保管してください。調製した溶液は+2～8℃で保管してください。

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賞味期限

保存期間は 24 か月 (包装状態) で、すぐに使用できる注射液は 24 時間以内に使用できます。

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