オルゾール

オルゾールはイミダゾール誘導体の抗菌薬です。有効成分はオルニダゾールです。

オルニダゾールの作用原理は、薬剤感受性細菌のDNA構造の破壊に基づいています。膣トリコモナス、赤痢アメーバ、腸ラムブリア菌に加え、個々の嫌気性菌（フソバクテリア、バクテロイド、クロストリジウム、感受性菌を含む）および嫌気性球菌（ペプトストレプトコッカスおよびペプトコッカス）に対しても活性を示します。

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適応症 オルゾラ

重度および急性感染症の場合、または経口摂取が不可能な場合（以下の状態および病状の場合）に非経口的に使用されます。

• 薬剤感受性微生物叢に関連する一般的な嫌気性感染症：腹膜炎および髄膜炎を伴う敗血症、ならびに子宮内膜炎、敗血症性流産、術後創傷の感染症、および出産後に発生する敗血症。
• 嫌気性菌に関連する感染症の予防：婦人科手術やその他の手術（特に直腸および結腸領域）の場合。
• 重篤な形で発生するアメーバ性赤痢、および腸管外性アメーバ症。
• 肝膿瘍とジアルジア症。

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リリースフォーム

薬剤物質は、0.1 リットルのバイアル内で注入液の形で放出されます。

薬力学

オルニダゾールの薬効 - DNA親和性物質で、細菌に選択的に作用し、その酵素系はニトロ基を回復させ、フェリドキシン類のタンパク質とニトロ化合物との相互作用を刺激します。細菌細胞内に侵入したオルニダゾールは、微生物ニトロ還元酵素と既に回復しているニトロイミダゾールの作用により、ニトロ基の活性を回復し始めます。

修復成分はDNAと結合して分解を促し、同時にDNAの転写と複製を阻害します。さらに、薬剤の代謝成分は細胞毒性作用を有し、細胞呼吸のプロセスを阻害します。

この薬は合併症なく細菌細胞に浸透し、DNAと合成されて複製を破壊します。

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薬物動態

この薬物は胎盤および血液脳関門を通過し、脳脊髄液、腹水、胸水、唾液、骨組織、胆汁、膣分泌物、肝臓に浸透し、母乳中にも排泄されます。血漿中のこの物質のタンパク質合成率は20%未満です。

15 mg/kgの用量を静脈内投与し、その後6時間間隔で7.5 mg/kgの用量を投与した場合、平衡薬物濃度は18～26 mcg/mlとなります。薬物の約30～60%が体内で代謝プロセス（グルクロン酸抱合、水酸化、酸化）を受けます。

薬物の排泄は主に腎臓（60～80%）から行われ、約20%は変化せずに残ります。6～15%は腸から排泄されます。

投薬および投与

薬は15〜30分かけて投与する必要があります。

12歳以上の10代の若者および成人の嫌気性感染症の場合、まず0.5gを12時間間隔で、または1gを24時間間隔で、5～10日間（段階的投与）投与する必要があります。患者の状態が安定した後、オルニダゾールの経口投与（例えば、0.5g錠を12時間間隔で1回）に移行する必要があります。

12歳未満で体重6kg以上の患者の場合、1日投与量は20mg/kgを基準に選択し、2回に分けて注射します。投与期間は5～10日間です。

嫌気性感染症の発症を防ぐため（12歳以上のティーンエイジャーおよび成人）、手術開始の60分前に0.5〜1gの用量を使用してください。

混合感染の発症を防ぐため、この薬はペニシリン、アミノグリコシド、またはセファロスポリンと併用されます。この場合、薬剤は別々に投与されます。

アメーバ由来の重篤な進行を伴う赤痢の場合、および腸外性アメーバ症の場合には、12歳以上の人に0.5～1 gを1回注射し、その後12時間間隔で0.5 gを3～6日間投与します。

12 歳未満の人の場合、投与量は 20 ～ 30 mg/kg の割合から選択され、投与量は 2 回に分けて注射する必要があります。

腎機能障害のある人では、薬剤の投与間隔を延ばしたり、1回投与量や1日投与量を減らしたりする必要があります。

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妊娠中に使用する オルゾラ

オルゾールは妊娠初期には処方すべきではありません。妊娠中期および後期には、厳格な適応がある場合にのみ使用されます。動物実験では、胎児への毒性または催奇形性作用は示されていません。

授乳中に薬剤を使用する必要がある場合は、授乳を中止します。

禁忌

主な禁忌：

• 薬剤の成分または他のニトロイミダゾール誘導体に対する重度の不耐性;
• てんかんまたは中枢神経系機能障害;
• 多発性硬化症;
• 慢性的なアルコール依存症。
• 循環障害、血液疾患、その他の血液学的異常。

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副作用 オルゾラ

オルニダゾールの副作用の強さは投与量によって異なります。主な症状としては、

• 血液およびリンパ系の病変：骨髄への影響または好中球減少症の症状。
• 免疫障害：不耐性の兆候;
• 表皮および皮下層の病変：蕁麻疹、表皮の発疹および痒み。
• 神経系の機能障害：震え、めまい、けいれん、筋肉の硬直、眠気、協調運動障害、頭痛、混合性または感覚性多発神経障害の症状、一時的な意識喪失。
• 胃腸管の問題：嘔吐、味覚障害、金属味、吐き気。
• 肝臓および胆道の損傷：肝機能検査の変化;
• 全身障害および注射部位の変化：疲労、発熱、呼吸困難、および注射部位の発赤、灼熱感、疼痛、血栓症などの変化。

過剰摂取

オルゾールによる中毒は、めまい、意識喪失、けいれん、頭痛、震え、消化不良、または他の副作用の症状の増強を引き起こす可能性があります。

解毒剤はありません。対症療法を行います。発作が起こった場合は、ジアゼパムを投与します。

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他の薬との相互作用

オルニダゾールは、アルデヒド脱水素酵素の働きを遅らせないという点で他のニトロイミダゾール誘導体と異なり、アルコール飲料と併用することができます。

この薬は経口摂取するクマリン系抗凝固薬（ワルファリン）の効果を増強する可能性があるため、投与量を調整する必要があります。

オルゾールは臭化ベクロニウムの筋弛緩効果を延長します。

フェノバルビタールや他の酵素誘導剤と併用すると、オルニダゾールの血清内循環期間が短縮されますが、酵素の作用を遅らせる物質（シメチジンなど）と併用すると、逆に期間が長くなります。

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保管条件

オルゾールは、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は25℃以下です。

賞味期限

オルゾールは医薬品の販売日から24ヶ月以内に使用できます。

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お子様向けアプリケーション

この薬は体重6kg未満の乳児には使用しないでください。

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類似品

この薬剤の類似薬には、ダゾリク、オルニジル、オルニソールとインテゾールの併用、メトロニダゾール、オルニジルとメラダゾールの併用、そしてメトロジルに加えて、ファジジンとメラチンおよびオルニダゾールの併用があります。さらに、メトレッサ、チニダゾール、エフロランとメトリドムの併用、タゲラ、トリコポールとプロトザルの併用、トリカシドも含まれています。

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