オルリスタット

オルリスタットは肥満に処方される薬です。

治療効果は、消化管内でセリン残基と膵臓リパーゼおよび胃リパーゼの共有結合合成の形成を通じて発現する。[ 1 ]

この作用の結果、酵素はトリグリセリドの形態をとる食物脂肪を吸収可能な遊離脂肪酸とモノグリセリドに分解する能力を失います。これにより体内に摂取されるカロリーが減少し、患者の体重が減少することになります。[ 2 ]

適応症 オルリスタット

体重過多や肥満の場合、低カロリー食と組み合わせて使用されます。

リリースフォーム

薬効成分はカプセルで放出されます - セルプレート内に 10 個、ボックス内に 2 個のプレートが入っています。

薬力学

24～40時間後、便中の脂肪濃度が増加します。オルリスタットの服用を中止すると、48～72時間後には元のレベルに戻ります。[ 3 ]

薬物動態

経口投与後、薬剤は消化管でほとんど吸収されません。1倍量0.36gを投与しても、活性元素の血漿内濃度は検出されず、5 ng / ml未満であると結論付けられます。

薬物の吸収が極めて弱いため、分布容積も決定できません。in vitroにおける血漿内タンパク質合成率は99%です。オルリスタットはごく少量しか赤血球に移行しません。

オルリスタットの吸収量の42%は代謝を受けます。この場合、2つの代謝成分が形成されますが、血漿中の濃度は低く（平均濃度は25 ng/ml、108 ng/ml）、リパーゼに対する阻害作用は極めて弱いため、治療効果はないと考えられます。

薬物の97%は便中に排泄され（そのうち83%は未変化体）、尿中には最大2%が排泄されます。薬物の半減期（便と尿中）は3～5日です。オルリスタットの代謝成分および未変化体の有効成分は胆汁中に排泄される可能性があります。

投薬および投与

1回1カプセル（0.12g）を1日3回、食事と一緒に、または食事後最大60分間服用してください。食事を抜く場合や低脂肪食を摂取する場合は、オルリスタットの服用をスキップできます。治療期間は、個人の感受性と薬効の程度を考慮して、担当医が決定します。

標準量を超えて投与量を増やしても、薬の効果が増強されることはありません。

• お子様向けアプリケーション

小児におけるオルリスタットの使用の安全性に関するデータはないため、子供には処方されません。

妊娠中に使用する オルリスタット

この薬の使用の安全性に関する情報がないため、妊娠中には使用されません。

母乳中への薬剤の排泄の可能性に関する研究は行われていないため、授乳中には処方されません。

禁忌

慢性の胆汁うっ滞または吸収不良の場合には禁忌です。

副作用 オルリスタット

消化管関連障害：ガス発生、直腸からの分泌物（油状）、脂肪便、便意切迫感、便失禁、排便回数の増加（通常、これらの症状は治療開始後3ヶ月以内に一時的に現れます）。まれに、直腸または腹部の不快感や痛み、軟便、腹部膨満感が生じることがあります。

アレルギーの兆候：かゆみ、アナフィラキシー症状、表皮発疹、クインケ浮腫。

過剰摂取

この薬剤による中毒に関する情報はありません。臨床試験では、0.8gの単回投与、または0.4gを1日3回、15日間連続投与しても、重大な副作用は認められませんでした。

重度の中毒の場合、患者は 24 時間医師の監視下に置かれる必要があります。

他の薬との相互作用

薬剤と一緒に投与すると脂溶性ビタミンの吸収が弱まります。

保管条件

オルリスタットは、子供の手の届かない、暗くて乾燥した場所に保管してください。保管温度は25℃以下です。

賞味期限

オルリスタットは治療薬の販売日から4年間使用できます。

類似品

この薬の類似品としては、ゼニカル、オーリップ、オーリケル配合のゼニスタットがあります。