オルリスタット

オルリスタットは肥満のために処方された薬です。

治療効果は、胃腸管内のセリン残基と膵臓および胃リパーゼの共有結合合成の形成を通じて発達します。 [1]

この作用の結果として、酵素は、トリグリセリドの形で食用脂肪を吸収性の遊離脂肪酸およびモノグリセリドに分解する能力を失います。これにより、体内に入るカロリー数が減少し、患者の体重が減少します。 [2]

適応症 オルリスタット

太りすぎや肥満に使用されます-低カロリーの食事療法と組み合わせて。

リリースフォーム

原薬の放出はカプセルで行われます-セルプレート内に10個、ボックス内に2個のプレート。

薬力学

24〜40時間後、糞便中の脂肪の指標が増加します。オルリスタットの摂取を止めた後、脂肪レベルは48-72時間後に初期レベルに戻ります。 [3]

薬物動態

経口投与後、薬物は胃腸管内にほとんど吸収されません。0.36 gの単一部分の導入は、活性要素の血漿内パラメーターを明らかにせず、それから、それらは5 ng / ml未満であると結論付けることができます。

薬物の全体的な吸収が非常に弱いため、分布容積も決定されていません。invitroでの血漿内タンパク質合成は99％です。オルリスタットの最小量は赤血球内を通過します。

オルリスタットの吸収量の42％が代謝プロセスを経ます。この場合、血漿内の指数が低く（平均レベルは25 ng / ml、108 ng / ml）、リパーゼに比べて阻害効果が非常に弱い2つの代謝成分が形成されます。この点で、それらは治療活性を持たないと考えられています。

物質の97％が糞便中に排泄されます（それらの83％は変化していない状態です）。薬物の最大2％が尿中に排泄されます。薬物（糞便と尿を含む）の半減期は3〜5日です。オルリスタットの代謝成分とその変化しない活性要素は、胆汁中に排泄される可能性があります。

投薬および投与

 

1カプセル（0.12g）を1日3回、食事と一緒に、またはその後最大60分間使用する必要があります。食事を抜いたり、低脂肪の食事をとる場合は、オルリスタットを服用しないでください。治療期間は、提供される薬効の個人的な感受性と重症度を考慮して、主治医によって選択されます。

標準を超える投与量の増加は、薬効の増強につながりません。

• 子供のためのアプリケーション

小児科でオルリスタットを使用することの安全性に関するデータがないため、子供には処方されていません。

 

妊娠中に使用する オルリスタット

使用の安全性に関する情報がないため、妊娠中は使用されません。

母乳による薬物の排泄の可能性についての研究は行われていないため、母乳育児には処方されていません。

禁忌

慢性胆汁うっ滞または吸収不良の場合は禁忌です。

副作用 オルリスタット

消化管の機能に関連する障害：ガス形成、直腸からの排出（油性形態）、脂肪便、排便の緊急性、便失禁、および排便プロセスの頻度の増加（通常、このような症状は治療の最初の3か月で一時的に発症します） 。時折、直腸や腹部に不快感や痛みがあり、便が緩んで膨満感があります。

アレルギーの兆候：かゆみ、アナフィラキシー症状、表皮発疹、クインケ浮腫。

過剰摂取

薬物中毒に関する情報はありません。臨床試験中、0.8gの1倍部分の使用または0.4gの複数回投与を1日3回15日間使用しても、重大な副作用は発生しませんでした。

重度の中毒の場合、患者は24時間医学的監督下に置かれるべきです。

他の薬との相互作用

薬と一緒に導入すると、脂溶性ビタミンの吸収が弱まります。

保管条件

オルリスタットは、子供が侵入しないように、暗くて乾燥した場所に保管する必要があります。温度値-25℃以下。

賞味期限

オルリスタットは、治療薬が販売された瞬間から4年間使用できます。

アナログ

薬物の類似体は、Xenical、Orlip、およびXenistatとOrlikelの物質です。