オルメサル

オルメサールはアンジオテンシンII因子を阻害する薬です。

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適応症 オルメサラ

本態性高血圧に用いられます。

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リリースフォーム

錠剤は1ブリスターパックに7錠入っています。1箱には1ブリスターパックまたは4ブリスターパックが入っています。

薬力学

メドキソミル・オルメサルタンは、アンジオテンシンⅡ伝達体（AT1型）に対する強力な選択的拮抗薬です。結合経路やアンジオテンシンⅡの供給源に関わらず、AT1伝達体の関与によって生じるアンジオテンシンⅡの作用を抑制します。

上記の伝導体に対する選択的拮抗作用は、血漿レニン値、ならびにアンジオテンシン1および2を上昇させます。同時に、血漿アルドステロン値をわずかに低下させます。血圧が上昇している場合、この薬剤は長期的な血圧低下を促進します（効果は服用量によって異なります）。

初回服用時の血圧の急激な低下、また長期服用によるタキフィラキシーや服用中止後の離脱症候群の発生に関する情報はありません。オルメサールを1日1回服用することで、血圧は徐々に効果的に低下します。この効果は24時間持続します。

薬物動態

オルメサールはプロドラッグです。有効成分は速やかに薬効のある分解産物であるオルメサルタンへと変換されます。これは、門脈血および腸粘膜に存在するエステラーゼの作用により、消化管からの薬物吸収中に起こります。分解されていない有効成分やメドキソーム型側鎖は、血漿中または排泄物中には存在しません。

錠剤を服用した場合の薬物の平均絶対バイオアベイラビリティは25.6%です。同時に、血漿中の有効成分の平均最高濃度は、服用後2時間後に観察されます。薬物の血漿中濃度は、単回経口投与量が80mgまで増加するにつれて直線的に増加します。食事摂取は薬物のバイオアベイラビリティにほとんど影響を与えません。

血漿中のタンパク質と薬剤の合成率は99.7%に達しますが、タンパク質結合率の高い他の薬剤と併用した場合、治療過程におけるタンパク質合成レベルに顕著な変化が生じる可能性は低いことに留意する必要があります。この事実は、オルメサールとワルファリンまたはメドキソミルとの間に有意な薬物相互作用が認められないことによって裏付けられています。

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投薬および投与

薬の投与量や治療期間は、担当医によって各患者ごとに個別に決定されます。

食事の摂取に関係なく、錠剤を同時に服用する必要があります。朝食の時間が服用に適しています。

オルメサールの推奨開始用量は10mgで、1日1回服用します。期待する効果が得られない場合は、最適な1日用量である20mgまで増量することができます。

血圧値をさらに下げる必要がある場合は、1日の最大投与量（40 mgに相当）まで投与量を増やすか、ヒドロクロロチアジドとの併用が認められます。

最大の低血圧効果は治療開始から 2 か月後に観察されますが、血圧の顕著な低下は治療開始から 2 週間後に認められます。

腎機能障害の場合。

中等度の腎機能障害（クレアチニンクリアランス値が20～60 ml/分）のある人は、1日1回20 mgの用量で薬を服用する必要があります。

重度の腎機能障害（CC値<20 ml/分）のある人は、この薬を服用しないでください。

肝機能障害の場合。

中等度の肝機能障害のある人の場合、開始用量は 1 日 1 回 10 mg で、最大 1 日用量は 20 mg です。

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妊娠中に使用する オルメサラ

妊娠中または授乳中の母親にこの薬を処方することは禁止されています。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物の成分に対する不耐性;
• 胆道系に影響を与える閉塞;
• 年齢区分は18歳未満です。

副作用 オルメサラ

薬剤の使用により、特定の副作用が現れる場合があります。

• 心血管系の反応：起立性低血圧がまれに現れたり、血圧値の低下が観察されることがあります。狭心症が散発的に観察されます。
• 造血系の障害：血小板減少症がまれに起こる。
• 神経系の機能障害：頭痛やめまいが時々観察される。
• 呼吸器系の問題：咽頭炎、気管支炎、鼻水などが頻繁に現れます。咳が出ることもあります。
• 胃腸障害：胃腸炎、下痢、消化不良などの症状がしばしば見られます。嘔吐、腹痛、吐き気なども散発的に現れます。
• 皮下層または皮膚表面の病変：時々発疹、かゆみ、アレルギー性皮膚炎、顔面の腫れ、クインケ浮腫または蕁麻疹。
• 筋骨格系障害：腰痛、関節炎、骨格痛がよく起こります。筋肉痛や筋肉のけいれんがまれに起こることもあります。
• 尿路系の症状：尿路感染症や血尿がよく起こります。まれに急性腎不全が起こることもあります。
• 全身病変：胸痛、インフルエンザ様症状、末梢浮腫がよく見られます。全身倦怠感、眠気、疲労感も時折現れます。
• 臨床検査値：高トリグリセリド血症または高尿酸血症がしばしば現れ、CPK値が上昇します。高カリウム血症が時折観察されます。肝酵素値、血中尿素値、クレアチニン値が時折上昇します。

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過剰摂取

この薬による中毒の可能性は非常に低いです。最も起こりやすい合併症は血圧の過度の低下です。

治療は支持療法と対症療法であり、血圧を必要な値まで上昇させる必要があります。透析による薬剤の排泄に関する情報はありません。

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他の薬との相互作用

他の降圧薬と併用すると、オルメサールの効果が強まる可能性があります。

本剤をNSAIDsと併用すると、降圧効果が低下し、急性腎不全を発症するリスクが現れる場合があります。

制酸剤（水酸化アルミニウムまたは水酸化マグネシウム）を同時に使用して治療すると、薬剤の生物学的利用能が低下します。

ジゴキシンまたはワルファリンと併用しても、この薬の薬物動態パラメータは変化しません。

この薬をリチウム薬と併用することは禁止されています。併用するとリチウム薬の毒性が強まるからです。

高カリウム血症を発症するリスクが高いため、オルメサールは、カリウム保持性利尿薬、カリウム含有薬、または血清カリウム濃度を上昇させる可能性のある他の薬（ヘパリンを含む薬）と同時に使用しないでください。

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保管条件

オルメサールは子供の手の届かない場所に保管してください。温度は25℃以下です。

賞味期限

オルメサールは医薬品の製造日から2年間使用できます。